Fenytoina

• nazwa chemiczna
• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Fenytoina, instrukcje użytkowania (Metoda i dawkowanie)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• dzieci
• starsi
• z alkoholem
• z antybiotykami
• Ciąża i laktacja
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

nazwa chemiczna

5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dion,

właściwości chemiczne

Fenytoina - przeciwpadaczkowy, pochodna hydantoiny, w swojej strukturze chemicznej blisko kwasu barbiturowego. Substancja jest wymieniona w wykazie najważniejszy lek. środki WHO, na liście podstawowych leków.

Środki syntetyzowany w 1908 i w roku 1937 stwierdzono właściwości przeciwdrgawkowe. sama substancja jest biały, krystaliczny proszek, który jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie. Związek może być rozpuszczony w p-ah caustics (1%), a jej masa cząsteczkowa = 252,3 gramów na mol.

Skład mieszaniny różnych leków wodorowęglan sodowy i difenylohydantoiny. Lek podaje się doustnie lub pozajelitowo.

Efekty farmakologiczne

Przeciwdrgawkowe, przeciw arytmii, przeciwpadaczkowy, zwiotczające mięśnie.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Działanie przeciwdrgawkowe oznacza wystarczająco wysoki i nie towarzyszy senność i ospałość. Fenytoina - skuteczne bioelektrycznej regulator. Przy wysokich dawkach substancji w stanie zakłócić koordynację ruchów. Środki aktywuje ośrodkowy układ nerwowy, ma przeciwarytmiczne wpływ na mięsień sercowy, zwiększa wartość progową pobudliwość, zmniejsza szybkość przejścia impulsów włókna Purkinjego i blok odnogi.

Mechanizm działania substancji nie jest jeszcze w pełni poznany, ale możemy założyć, że jest to podstawowa właściwość zdolności leku do ustabilizowania membrany neuronowe ciało komórki nerwowej połączeń synaptycznych. W ten sposób, możliwe jest ograniczenie rozprzestrzeniania się pobudzenie neuronów i napad padaczkowy. Substancja wpływa mózgu i rdzenia kręgowego zwoje układu autonomicznego, mięśnia sercowego, nerwów obwodowych, system sercu, mięśniach gładkich naczyń i jelit prowadzenie. Zmniejsza to stężenie fenytoiny sód w neuronach ułatwia transport jonów sodowych z komórek ogranicza transport wewnątrzkomórkowy wapń. Jako środek wpływu na pracę glejowych, fibroblastów i komórki wydzielania wewnętrznego. Zdolność tego związku w celu przyspieszenia gojenia się ran, poprawia dopływ tlenu do komórek, narządów i tkanek w warunkach niedotlenienie i zatrucia toksyny, hamują aktywność receptory glutaminianu.

W dawkach terapeutycznych lek ma kojący i tonizujący umiarkowanie nie uzależnia.

W przypadku podawania doustnego substancja czynna jest łatwo przyswajalny przez organizm, ale parametry farmakokinetyczne różne w różnych grupach. Maksymalne stężenie w krwi dzieli 3-15 godzin (do 28 tabletek). Wpływ substancji otrzymania po zażyciu tabletki obserwowano po upływie 60 minut od podania dożylnego - przez kilka minut. O 80% substancji wiąże się z białkami osocza. U osób cierpiących na choroby nerek, liczba ta wzrasta do 43%. Oznacza szybko przezwyciężyć Bariera krew-mózg, rozprowadzane w praktycznie wszystkich tkanek i narządów.

Mniej niż 5% masy jest wysyłany przez nerki, a pozostałość jest metabolizowany w wątrobie (w przeliczeniu na nieaktywny glukuronid i paraoksifenily, które następnie wydalany z żółcią).

Jest to pokazane na połączonym zastosowaniu fenytoiny witamina D i K, fenobarbital i inne leki przeciwpadaczkowe.

wskazania

Lek jest przepisywany:

• na padaczka;
• w profilaktyce i urazów po operacjach;
• na nadkomorowa i migotanie komór, które są spowodowane przez przedawkowanie glikozydy nasercowe lub antydepresanty;
• na leczenie zespół Meniere'a;
• na nerwoból nerwu trójdzielnego, szczególnie gdy odporność karbamazepina;
• pacjenci z stan padaczkowy z napadów toniczno-klonicznych kompleks napady częściowe;
• z naruszeniem procesów myślowych, zaburzenia zachowania i zaburzeniami psychicznymi;
• źle wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub Zespół jelita drażliwego, nieskuteczność innych terapii;
• na zez i jaskra;
• Pacjenci z zaburzeniami regeneracji (Próchnica, oparzenia, owrzodzenia, twardziny);
• na dur powrotny i zespół podwzgórze.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany:

• ciężką niewydolnością wątroby lub chorób nerek;
• pacjenci z niewydolność serca, Blok przedsionkowo-komorowy 2 lub 3 stopnie, bradykardia;
• na leukopenia lub wyniszczenie;
• kobiet karmiących;
• Osoby z nadwrażliwością na substancję;
• na porfirię;
• kobiety w ciąży;
• na syndrom Morgagni Adams-Stokesa.

Należy zachować ostrożność alkoholików, źle cukrzyca, na hipertermii lub toczeń rumieniowaty.

skutki uboczne

Przy stosowaniu fenytoiny:

• w 2-4% pacjentów rozwija się skórnego reakcje alergiczne, odropodobna wysypka (Anuluj lek wyeliminować objawy wysypka);
• rzadko mają poważnych reakcji alergicznych, rozległą wysypkę, gorączka, zespół Stevensa-Johnsona, zapalenie wątroby, rumień, obrzęk naczynioruchowy;
• Można opracować zaburzenia związane z dawką na układ nerwowy migotanie powieki i usta, oczopląs, ataksja, niepokój, drżenie, zawroty głowy, drażliwość, bezsenność, neuropatia czuciowa (Długotrwałe stosowanie dużych dawek);
• tam przerost dziąseł, osteomalacji, makrocytemię, rzadko - megaplasticheskaya niedokrwistość, pancytopenia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, hirsutyzm, powiększenie węzłów chłonnych;
• można zaobserwować owłosienie, przebarwienia, coarsening rysów twarzy, wielostawowe, Zmniejszenie masy ciała.

Po otrzymaniu pierwszej dawki mogą rozwijać nudności, niestrawność, z zaburzeniami GI, nieżyt żołądka, stomachalgia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Skutki uboczne tego rodzaju można zapobiec, jeśli wziąć tabletki z jedzeniem.

Fenytoina, instrukcje użytkowania (Metoda i dawkowanie)

Dawkę dostosowuje się indywidualnie, w zależności od choroby i wieku pacjenta.

Dawki fenytoiny do leczenia zaburzeń padaczkowych kilka razy niższe niż w leczeniu padaczki. Tabletki należy przyjmować z posiłkami.

Dzienna dawka dla dorosłych wynosi 1-3 tabletki rozproszone 2-3 podawania. W razie potrzeby, dzienną dawkę można zwiększyć do 4 tabletek.

Maksymalna dzienna dawka wynosi 8 tabletek. W tym samym czasie pacjent może przyjmować 3 tabletki.

W wieku 5 lat jest przepisywany przez ćwierć tabletki 2 razy dziennie. Dzieci w wieku od 5 do 8 lat - jedną czwartą, 3-4 razy dziennie. Dzieci, które osiągnęły wiek 8, zaleca się, aby wziąć 1-2 tabletki na 2 dawki.

Lek jest często w połączeniu z innymi lekami, leki przeciwpadaczkowe.

Czas trwania leczenia zależy od specjalisty.

przedawkować

Wysokie dawki leków przez długi czas prowadzi do rozwoju: oczopląs, ataksja, hiperkineza, podwójne widzenie, neuropatii czuciowej. Mogą również wystąpić: wzrost ataków padaczka, śpiączka, sopor, hiperglikemia.

Substancja nie ma specyficzny antidotum. Leczenie powinno być prowadzone zgodnie z objawów objawia.

wzajemne oddziaływanie

W połączeniu z teofilina istnieje wzajemne osłabienie skuteczności zarówno lek. fundusze.

Lek wpływa na efektywność paracetamol.

Lek zmniejsza stężenie w osoczu nimodypina, werapamil i felodypina.

acetazolamid To zwiększa prawdopodobieństwo krzywica lub osteomalacji.

Substancja wpływa na efektywność glikokortykosteroidy, leki przeciwgrzybicze, digitoksyna, furosemid, Połączone doustne środki antykoncepcyjne, ryfampicyna, klozapina, dikumarol, doksycyklina, estrogeny, chinidyna, witamina D.

Dzięki połączeniu leku ze środkami uciążliwy pracy CNS, może efekty wzajemnego wzmocnienia.

Jednoczesne stosowanie leków z flukonazol, Mikonazol, amfoterycyna B, ketokonazol, itrakonazol, chloramfenikol, diazepam, blokery receptora histaminowego H1, izoniazyd, omeprazol, estrogen, fenylobutazon, bursztynowego, sulfonamidy, trazodon, sulfinopirazonem halotan, felbamat, metylofenidat, fluoksetyna lub salicylany Powoduje to zwiększenie jej stężenia w osoczu i zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Jednoczesne podawanie substancji z pochodnymi fenotiazyny, tiorydazyna, chloropromazyna, fenobarbital, prochlorperazyna, klarytromycyna, leki przeciwnowotworowe może to doprowadzić do wzrostu stężenia we krwi fenytoiny.

acyklowir i sukralfat zmniejszenie wydajności i oznacza stężenie w osoczu.

Ze szczególną ostrożność leku w połączeniu z kwas walproinowy. Kwas zmniejsza wydajność i stężenia we krwi substancji aktywnych, a zwłaszcza w ciągu pierwszych tygodni terapii. Następnie stężenie fenytoiny przywrócony do normalnego poziomu. Uważa się również, że kwas walproinowy To zwiększa liczbę nieaktywnych ale wtórny hepatotoksyczne metabolit.

Jednoczesne leczenie lekami gabapentyny, dezypramina, diltiazem, nifidepinom, disulfiram może zwiększyć toksyczności leków i zwiększone stężenie fenytoiny.

Skuteczność nieco zmniejszone w połączeniu z przyjęciem karbamazepina, rezerpina, wigabatryna, kwas foliowy, sukralfat.

W połączeniu ze środkami 200 mg pirydoksyny dni, zmniejszenie jej stężenia w osoczu i skuteczność.

Wreszcie ustalono charakteru oddziaływania fenytoiny rytonawir, Przypadki wzrostu stężenia leku przeciwpadaczkowego zostały zarejestrowane.

Warunki sprzedaży

Muszę receptę.

warunki przechowywania

Tabletki przechowywane w suchym i ciemnym miejscu w temperaturze pokojowej.

okres trwałości

5 lat.

Przestrogi

Nie nagle przerywać stosowania leku u pacjentów padaczka, może to prowadzić do rozwoju wycofanie. W ostrym potrzeby odstawieniu leku (alergie reakcje nadwrażliwości na lek), zaleca się stosowanie różnego rodzaju leków przeciwdrgawkowych.

Według środka do obróbki wpływa na poziom bilirubina, cholesterol, fosfataza alkaliczna, glukoza, enzymy wątrobowe, wapnia w surowicy i hormonu tyroksyna.

Jeśli pacjent ma reakcje nadwrażliwości obserwowano wcześniej w hydantoiny przeciwdrgawkowe, ewentualny rozwój podobnych reakcji na substancję.

Fenytoina jest metabolizowany w wątrobie, dlatego w trakcie leczenia może być ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Podczas leczenia zaleca się prawidłowo odżywiać i dostarczać codziennie tempo produkcji witamina D.

W trakcie leczenia oznacza, że ​​nie można prowadzić samochód i wykonywać czynności potencjalnie niebezpiecznych.

dzieci

Trzeba dostosować dawkę dobową i dawkowania. Stosowanie leku u dzieci w okresie intensywnego wzrostu może prowadzić do zaburzeń wzrostu i rozwoju tkanki łącznej.

starsi

Zaleca się, aby tryb korekcji.

z alkoholem

W miarę rozwoju ostrego zatrucia alkoholem, może zwiększyć poziom fenytoiny we krwi. w przewlekłym alkoholizm składnik aktywny, wręcz przeciwnie, zmniejszona.

z antybiotykami

Substancja wchodzi w interakcję z niejednoznaczne cyprofloksacyna.

Ciąża i laktacja

Korzystanie kobiet w ciąży może powodować neuroblastoma, Rozszczepienie wargi górnej i podniebienia u noworodków.

Nie zaleca się stosowania tego leku podczas karmienia piersią.

Preparaty, które zawierają (analogowy)