Dormicum

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• Farmakokinetyka
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Instrukcje użytkowania (Metoda i dawkowanie)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• dzieci
• noworodki
• z alkoholem
• Ciąża i laktacja
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

Jeden mililitr 1 ml roztworu leku wynosi 5 mg midazolam.

Substancje dodatkowe: wodorotlenek sodu, kwas solny, wodę, chlorek sodu.

Formularz uwolnienie

Bezbarwny, klarowny roztwór.

• 1 ml roztworu w szklanej ampule- pięć lub dziesięć fiolek w opakowaniu kartonowym.
• 1 ml roztworu w szklanych fiolkach w ciągu pięciu ampule- ConTour upakovke- pięciu pakietów w pudełku.
• 3 ml roztworu w szklanej ampule- pięciu, dziesięciu albo dwudziestu pięciu fiolek w pudełku kartonowym.

Efekty farmakologiczne

Przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, przeciwdrgawkowe, uspokajające akcja.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

farmakodynamika

Krótko działające benzodiazepiny. Midazolam odnosi się do grupy chemicznej imidobenzodiazepinov. Ma właściwości lipofilowe, słabo rozpuszczalny w wodzie.

Obecność atomów azotu w pierścieniu imidobenzodiazepinovom umożliwia tworzenie soli rozpuszczalnych w wodzie, w wyniku reakcji z kwasami. Działanie farmakologiczne charakteryzuje czynnego i krótkiego czasu trwania ze względu na zwiększone metabolizm. Ze względu na ich niską toksyczność, midazolam Posiada szeroki przedział terapeutyczny.

stymuluje receptory GABAA, znajduje się w mózgu. W obecności GABA substancji czynnej wiąże się z receptory benzodiazepiny w kanałach transferu jonów chlorkowych, które powoduje aktywację receptor GABA i zmniejszenie pobudliwości struktur podkorowych. W związku z tym w trakcie realizacji, system hipnotyczne działanie przeciwdrgawkowe, uspokajające, przeciwlękowe i zwiotczające mięśnie. Istnieje kilka podtypów receptory GABAA. anterograde amnezja, uspokojenia i aktywności przeciwdrgawkowe związane z ekspozycją receptor GABA, 1 zawierające podjednostkę myorelaxant i aktywności przeciwlękowej związanego z receptor GABA, zawierający 2 podjednostkę.

Posiada szybkie i silne działanie uspokajające hipnotycznego. Podawanie pozajelitowe obejmuje krótkotrwałe amnezji.

Farmakokinetyka

Wchłaniany z tkanki mięśniowej całkowicie i szybko. Najwyższe stężenia w osoczu osiągnięty w ciągu godziny. Biodostępność po podaniu domięśniowym może przekraczać 90%.

Stopień reakcji z białkami osocza wynosi 97-98%. Powoli i w małych ilościach, przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego i łożysko barer- małych ilości substancji czynnych, w mleku matki.
Uzyskany przez biotransformacji. hydroksylacji enzym 3A4 cytochromu P450. głównym metabolit jest a-gidroksimidazolam, który ma tylko minimalną aktywność farmakologiczną.

Czas półtrwania osiągnie 2 godzin. Wydalanie występuje głównie nerki.

• Pacjenci z 60 lat okres półtrwania może być zwiększona w 4 razy.
• Dzieci 3-10 lat okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi mniej niż u dorosłych.
• U noworodków jest zwiększony okres półtrwania i około 6-11 godzin, a klirens leku spowolnione.
• U pacjentów z otyłością osiągnie półtrwania 8,4 godziny, ale klirens leku nie zmieniła się znacznie.
• Okres półtrwania czas Dormicum lek u pacjentów z marskość wątroby lub przewlekłą niewydolność serca jest wydłużony, a u pacjentów z przewlekłym niewydolność nerek Ta postać różni się jedynie w bardzo ciężkich dekompensacji.

wskazania

Wskazania dla dorosłych:

• opanowanie zachowując świadomość pacjenta przed (lub w trakcie) terapeutycznego lub diagnostycznego procedury wykonywanej w znieczuleniu miejscowym lub bez niego;
• wprowadzający znieczulenie;
• Wytwarzanie leku do indukowania znieczulenia;
• jako środek uspokajający składnik znieczulenia kombinowanego
• długo opanowanie u chorych na oddziale intensywnej terapii.

Wskazania dla dzieci:

• opanowanie zachowując świadomość pacjenta przed (lub w trakcie) terapeutycznego lub diagnostycznego zabiegiem wykonywanym w znieczuleniu miejscowym lub bez znieczulenia to;
• Wytwarzanie leku do indukowania znieczulenia;
• długo opanowanie u chorych na oddziale intensywnej terapii.

Przeciwwskazania

• uwrażliwianiu do benzodiazepin, lub do dowolnego ze składników preparatu.
• Ostra niewydolność oddechowa lub funkcji płuc.
• śpiączka, wstrząs, ostra zatrucie alkohol z ucisku funkcji życiowych.
• Jaskra typ zamknięcia.
• Przewlekła obturacyjna choroba płuc.
• narodziny.

Zaleca się stosować leku ostrożnie w następujących warunkach: wiek powyżej 60 lat, wcześniaki, niewydolność oddechowa, bardzo poważna choroba, niewydolność serca, nerek lub wątroby, choroby, niemowlęta do 6 miesięcy.

skutki uboczne

• Schorzenia odporność: wstrząs anafilaktyczny, uogólnione reakcje nadwrażliwości.
• Zaburzenia psychiki: euforia, omamy, zamieszanie. Opisano także przypadki reakcje paradoksalne, Na przykład, agitacja, mimowolne aktywność ruchową (łącznie napadów toniczno-klonicznych i drżenie) Nieprzyjaznym nadpobudliwość, wściekłość i agresja, pobudzenie. Korzystanie Dormicum leku, nawet w dawkach terapeutycznych, szczególnie podczas dłuższego opanowanie, Może to spowodować pojawienie się uzależnienia fizycznego. Prawdopodobieństwo rozwoju zwiększa się wraz z dawką i czasu jego użycia, jak również u pacjentów z alkoholizm lub narkomania. Nagłe przerwanie leczenia, po dłuższym stosowaniu leków może powodować pojawienie się objawów odstawienia.
• Zaburzenia aktywności nerwowego: ból głowy, długo opanowanie, zawroty głowy, Spadek stężenia pooperacyjne senność, ataksja, zależne od dawki, w amnezji, niepokój, amnezja wsteczna, senność i delirium, Ruchy athetoid dysfonia, zaburzenia snu, parestezje, niewyraźna mowa.
• W drgawki noworodków wcześniaków i opisano.
• Zaburzenia przepływu krwi: zmniejszenie ciśnienie krwi, bradykardia, zatrzymanie akcji serca, rozszerzenie naczyń, bigeminia, tachykardia, wazowagalnej kryzys, bije, rytm przedsionkowo-komorowy.
• Zaburzenia układu oddechowego: depresja lub zatrzymania oddechu, duszność, skurcz krtani, czkawka, hiperwentylacja, skurcz oskrzeli, duszność, świszczący oddech, niedrożność oskrzeli i oskrzelików z, tachypnea.
• Zaburzenia układu pokarmowego: nadmierne ślinienie, wymioty, nudności, suchość w ustach, zaparcie, bekać.
• Zaburzenia skóry: pokrzywka, wysypka, swędzenie.
• Zaburzenia ogólne i miejscowe: zakrzepowe zapalenie żył, rumień i ból w miejscu wstrzyknięcia zakrzepica.
• Zaburzenia narządów zmysłów: zmniejszenie ostrości wzroku, oczopląs, drgały powieki, zwężenie źrenic, pustki w głowie, duszno uszach, utrata równowagi, zaburzenia refrakcji.

Instrukcje użytkowania (Metoda i dawkowanie)

Instrukcje dotyczące dormicum ostrzega, że ​​lek należy podawać powoli, a dawkę dostosować indywidualnie. Jest to również zaleca się ustalenie dawki w celu osiągnięcia pożądanego uspokojenia. Działanie leku rozpoczyna się po około kilku minutach po podaniu dożylnym. Największy efekt osiąga się po 6-10 minutach.

Sedacja chorego w umyśle

dla takich opanowanie przed chirurgicznym lub diagnostycznego przygotowania procedury jest podawany dożylnie. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie i przeprowadzić jego titrovanie- lek nie może być podawany bolus lub szybko. Początek skutku zmienia się w zależności od pacjenta i reżim dawkowania. ponowne wprowadzenie jest dopuszczalne w razie potrzeby.
Dorosłych lek powinien być podawany dożylnie, wolno (z prędkością około 2 mg na minutę).

W przypadku pacjentów w wieku powyżej 60 lat, początkowa dawka wynosi 2-2.4 mg podaje się przez 6-10 minut przed zabiegiem. W razie potrzeby, pozostawiono do ponownego podania 1 mg leku. Średnia całkowita dawka wynosi między 3,5 a 7,4 mg. Zazwyczaj, dawka nie jest wystarczająco większa niż 5 mg.

Dla pacjentów powyżej 60 lat pacjentom, którzy są w stanie krytycznym, początkowa dawka została zmniejszona do 0,4-1 mg na podanie i wytwarzają 6-10 minut przed zabiegiem. Jeśli to konieczne, mogą ponowne wprowadzenie 0,4-1 mg leku. Ponieważ w tych pacjentów maksymalny efekt nie jest tak szybka, pomocnicza zalecana dawki miareczkowano powoli. Generalnie wystarczy całkowitej dawki nie przekracza 3.5 mg.

Pacjenci w dzieciństwie dożylnym podaniu leku produkowanego przez powolne miareczkowania do wystąpienia efektu. Początkową dawkę podaje się w ciągu 3 minut. Przed rozpoczęciem procedury, lub wprowadzić nową dawkę, wskazane jest, aby czekać kolejne 3-5 minut, aby zidentyfikować sedacji. W przypadku opanowanie należy wzmocnić dawka miareczkowano krok do osiągnięcia akceptowalnego stopnia opanowanie. Dzieci poniżej 5 roku życia mogą wymagać większych dawek niż dzieci powyżej 5 lat i młodzieży.

Ponieważ dzieci poniżej 6 miesięcy, mają skłonność do niedrożności dróg oddechowych i hipowentylacja, stosowanie leku do opanowanie Tacy pacjenci z zachowaniem świadomości nie jest zalecane, z wyjątkiem szczególnych przypadków. Dawka początkowa powinna być minimalna wszystkim.

Dzieci od sześciu miesięcy do 5 lat zaleca się dawkę początkową równą 0,04-0,1 mg na kilogram masy ciała. Aby osiągnąć akceptowalny efekt całkowita dawka może być zwiększona do 0,6 mg na kilogram masy ciała, ale nie powinna być większa niż 6 mg w sumie. Przy podawaniu dawek większych niż określona, ​​to jest możliwe opracowanie długo opanowanie i hipowentylacja.

Dla dzieci w wieku 6-12 lat początkowej dawki wynosi 0,024-0,05 mg na kilogram masy ciała, całkowita dawka jest dopuszczalne, aby zwiększyć do 0,4 mg na kilogram masy ciała, ale nie więcej niż 6 mg w sumie. Po podaniu dawek większych niż określona, ​​nie jest wykluczone, rozwój przedłużonym opanowanie i hipowentylacja.

Dla dzieci 13-16 lat wykorzystywane dorośli dawki. Podawanie domięśniowo leku dzieciom w wieku poniżej 16 lat prowadzi się z szybkością 0.04-0.15 miligramów na kilogram masy ciała i się na 6-10 minut przed zabiegiem. Generalnie wystarczy całkowitej dawce nie większej niż 10 mg.

O wadze poniżej 15 kg, zastosowanie roztworów zawierających midazolam więcej niż 1 mg / ml, nie jest zalecane. Roztwory o wyższym stężeniu konsultuje rozcieńczone do 1 mg / ml.

Premedykacji podczas indukowania znieczulenia

Leki premedykacja krótko przed procedura wywołuje działanie uspokajające (wygląd senność i emocjonalne odprężenie) i prowokuje przed- amnezja. Do tych celów stosuje się leki domięśniowo (25-60 minut przed indukcją znieczulenia) lub dożylnie. Po podaniu do wykrywania przypadkowego przedawkowania koniecznie obserwacja pacjenta, ponieważ wrażliwość na lek różni się w zależności od indywidualnych okoliczności.

Dormicum mogą być stosowane w połączeniu z antycholinergiczne.

dla przed- opanowanie i usunięcie pamięci zdarzeń przedoperacyjne dorosłych w wieku poniżej 60 lat leku podawanego dożylnie w ilości 1-2 mg, jeśli konieczne powtórzenie iniekcji lub domięśniowo w wynosi 0.06-0.1 mg na kilogram masy ciała.

Dorosłych w wieku powyżej 60 lat, a także u pacjentów w ciężkim stanie i bardzo potrzebne, aby zmniejszyć indywidualny dobór dawki. W przypadku podawania dożylnego, zaleca się najpierw korzystać z 0,5 mg leku, dawka ta jest zwiększona przez powolne miareczkowanie konieczne. Przed wprowadzeniem wielokrotnym dawki zaleca się poczekać 2-3 minuty do oceny. Do podawania domięśniowego zalecana dawka wynosi 0,024-0,05 mg na kilogram masy ciała, z tym, że pacjent nie otrzymuje leków jednocześnie.

Dawka powinna zostać zmniejszona, gdy stosuje się go razem z lek leki przeciwbólowe.

Wyższe dawki (na kg masy ciała), niż u dorosłych, są wymagane dla dzieci w wieku poniżej 15 lat. Dawki w regionie 0,07-0,2 mg na kilogram wagi ciała przy podawaniu domięśniowym skuteczne i są wystarczająco bezpieczne. Lek zaleca się podawać głęboko w mięśnie na 35-60 minut przed indukcji znieczulenia.

Niemowląt o masie ciała 15 kg, nie nadaje się do użycia roztworów o stężeniu midazolam więcej niż 1 mg / ml. Roztwory o wyższym stężeniu konsultuje rozcieńczone do 1 mg / ml.

indukcja

Jeśli lek jest stosowany do indukcja znieczulenia Aby użyć innych znieczulające, możemy spodziewać się innego indywidualną reakcję. Dawkę można zwiększać do osiągnięcia akceptowalnego efekt, biorąc pod uwagę wiek i stan pacjenta. Gdy przed lub wraz z drugim za pomocą Dormicum inhalację lub drogą dożylną na indukcja znieczulenia Początkowe dawki każdego z leków może być znacznie zmniejszone, czasami do jednej czwartej od ustalonej dawce początkowej.

żądanego stopnia opanowanie osiągnięty miareczkowania. Lek należy podawać powoli dożylnie, ułamkową. Każde kolejne podawanie leku w ilości do 5 mg powinny być wykonywane przez 25-30 sekund w odstępach dwuminutowych pomiędzy podaniami.

Dorosłych pacjentów w wieku do 60 lat podawano dożylnie w dawce 0,2 mg na kilogram wagi ciała w ciągu 25-30 sekund, w odstępie dwóch minut do oceny efektu. Zazwyczaj dawka ta jest wystarczająca dla uzyskania wiarygodnych wyników.

W przypadku braku premedykacji dawkę można zwiększyć do 0,2-0,35 mg na kilogram masy ciała. Wprowadzenie odbywa się dożylnie, przez 25-30 sekund, z przerwą na dwie minuty w celu oceny efektu. W razie potrzeby, dodatkowy środek podaje się w ilości równej 25% początkowej dawki. W łagodnych przypadkach dawki indukcyjne wrażliwości na leki może osiągnąć wartości 0,6 mg na kilogram masy ciała, lecz odzysk stan świadome po takie dawkowanie może być niższa.

Osoby powyżej 60 roku życia lub pacjentów w stanie krytycznym w przypadku braku premedykacji minimalnej wymaganej dawki indukcyjne równym 0,14-0,2 mg na kilogram masy ciała. W obecności premedykacji konsultuje podawanie 0.04-0.15 mg na kilogram masy ciała, dożylnie w ciągu 25-30 sekund, w odstępie dwóch minut do oceny efektu. Zazwyczaj dawka ta jest wystarczająca dla uzyskania wiarygodnych wyników.

Jako środek uspokajający składnik znieczulenia kombinowanego

Dla dorosłych, 60 lat, stosowanie leku jako środek uspokajający składnika złożonego typu ze znieczulenia, wykonuje się albo przez dożylne podanie małej dawki frakcyjnej (0,02-0,1 mg na kg wagi ciała) lub dożylnej ciągłej infuzji w ilości 0,02-0,1 mg na kilogram masy ciała na godzinę, zazwyczaj w połączeniu z leki przeciwbólowe.

Osoby powyżej 60 roku życia lub u pacjentów w stanie krytycznym dla podtrzymania znieczulenia wymagane mniejsze dawki.

Przedłużającej się sedacji w oddziale intensywnej terapii

Wymagane uspokojenie utworzony przez etapy ustalania dawki, po czym wytworzony lub ciągły wlew, albo zastrzyk cząstkowej strumień leku w zależności od stanu pacjenta, zapotrzebowanie kliniczne, wieku i środki podawane jednocześnie.

Dorosłych dawki nasycającej jest podawany dożylnie, powoli ułamkową szybkość 0,02-0,3 mg na kilogram masy ciała. Każda część w poniższej 1-2,4 mg podawany przez 25-30 sekund, z przerwą na dwie minuty w celu oceny efektu.

pacjenci z skurcz naczyń, hipotermia, hipowolemia dawka nasycająca jest zmniejszona lub nie podawać w ogóle.

Dożylna dawka podtrzymująca wynosi od 0,02-0,2 mg na kilogram masy ciała na godzinę. pacjenci z skurcz naczyń, hipotermia, hipowolemia niższa dawka podtrzymująca. Podczas długiego opanowanie możliwe pojawienie się tolerancji, dlatego może być pożądane, aby zwiększyć dawkę.

W perspektywie wcześniaków i niemowląt i dzieci o masie ciała mniejszej niż 15 kg nie zaleca się stosować roztworów zawierających midazolam więcej niż 1 mg / ml, nie jest zalecane. Roztwory o wyższym stężeniu konsultuje rozcieńczone do 1 mg / ml.

Dzieci w wieku 6 miesięcy, zalecany lek podawano dożylnie we wlewie ciągłym.

W postaci roztworu w ampułkach pozostawiono rozcieńczony roztwór 0,9% chlorku sodu, Roztwór 5% lub 10% glukoza, roztwór Ringera lub Hartmann w stosunku do 15 mg substancji czynnej 100-1000 ml roztworu. Rozwiązania te pozostają chemicznie i fizycznie stabilne przez jeden dzień w temperaturze pokojowej przez trzy dni lub przy około 5 ° C,

Zabrania rozcieńczony roztwór leku 6% dekstran (50000-70000 daltonów) w glukoza, i mieszać z roztworami zasadowych. Stosowanie rozpuszczalników innych niż te wymienione powyżej, należy unikać.

Ampułki leku przeznaczonego wyłącznie do jednorazowego użytku. Niewykorzystany roztwór musi być usuwany.
Przed wprowadzeniem rozwiązania muszą być kontrolowane. Jedynie przezroczysty roztwór bez widocznych cząstek odpowiednich do użycia.

przedawkować

Objawy przedawkowania: obniżenie ciśnienia krwi arefleksja, bezdech, depresja aktywności krążenia, śpiączka.

Leczenie przedawkowania: kontrola wskaźników ważnych funkcji, leczenie wspomagające i objawowe. Jeżeli lek był stosowany wewnątrz, konieczne jest, aby zatrzymać go przy wchłanianie enterosorbents przez 1-2 godzin. Jeśli supresja szpiku osiągnie wysoki poziom, możliwe jest użycie antagonista leki benzodiazepin - flumazenilu (Aneksat).

wzajemne oddziaływanie

ketokonazol 5 razy, zdolne do zwiększenia koncentracji midazolam W osoczu i 3-krotnie do końcowego okresu półtrwania.

flukonazol i itrakonazol 2-3 razy można zwiększyć stężenie midazolam w krew podawany dożylnie. Ponadto, środki te zwiększają okres półtrwania midazolam.

posakonazolu, atorwastatyna zwiększenie zawartości midazolam we krwi.

We wspólnym wniosku midazolam z Lopinawir, rytonawir erytromycyna lub klarytromycyna zwiększone stężenie w osoczu midazolam i kończy czas jego połowicznego rozpadu.

cymetydyna zwiększenie stężenia równowagowego midazolam we krwi o 26%.

jeden wniosek diltiazem To zwiększa ilość midazolam we krwi po podaniu dożylnym w 25% i zwiększają okres półtrwania w 43%.

wspólne korzystanie midazolam z drugiej nasenne i leki uspokajające, Alkohol może nasilać działanie tych drugich. Takie oddziaływanie może oczekiwać po odebraniu opiaty, różny benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, barbiturany, ketamina, propofol, Etomidat, leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowy i leki przeciwnadciśnieniowe.

Warunki sprzedaży

Tylko na receptę.

warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze pokojowej. Trzymać z dala od dzieci.

okres trwałości

5 lat.

Przestrogi

midazolam do wstrzykiwania powinny być stosowane tylko w obecności krytycznych narzędzi i urządzeń do pielęgnacji, a jego zdolność do hamowania wprowadzenie czynności serca i płuc. Prawdopodobieństwo wystąpienia zagrażających życiu zdarzeń rośnie w bardzo szybkim wprowadzeniem lub po podaniu zbyt dużej dawki.

Po użyciu leku w warunkach szpitalnych jednodniowych pacjent może zostać wydany dopiero po zbadaniu i anestezjologa w obecności osoby towarzyszącej.

Ponieważ nagłe odstawienie leku może towarzyszyć znaki abstynencja, Zalecana dawka to stopniowe obniżanie. mogą pojawić się następujące objawy abstynencyjne: bóle mięśni, bóle głowy, niepokój, stan huśtawki pobudzenie, napięcie, drażliwość, omamy, dezorientacja, nastroju, "Rebound" bezsenność, drgawki.

Znany z występowania zjawiska paradoksalne, takie jak mimowolne aktywności ruchowej, wrogie nastawienie, pobudzenie, nadpobudliwości wściekłość i agresja, napady pobudzenia. Zwiększona podatność na takie reakcje opisane u dzieci i osób starszych z dużymi dawkami midazolam iv.

wspólny odbiór midazolam z inhibitory lub enzymów induktorami CYP3A4 może prowadzić do zmiany jego metabolizmu, dzięki temu mogą być konieczne do odpowiedniej zmiany dawkowania midazolam.

Półtrwania substancji czynnych może być przedłużona u pacjentów z niewydolnością wątroby, niską pojemność minutową serca, u noworodków.

Unikaj jednoczesne stosowanie leku z alkoholem lub Oznacza wciśnięcie układu nerwowego ponieważ możliwe jest zysk z pierwszych efektów rozwoju silna opanowanie i ucisk czynności serca i oddechu.

Zabrania się stosować leku u pacjentów z alkoholizm lub narkomania.

opanowanie, Spadek stężenia, amnezja, naruszenie funkcji motorycznych mieć negatywny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów. Nie zaleca się jechać aż do całkowitego zaniku objawów narkotyków.

analogi