Telaprewir

• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Telaprewir, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• Przestrogi
• dzieci
• Ciąża i laktacja
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

właściwości chemiczne

Telaprewir - środek przeciwwirusowy, inhibitor NS3-4A proteazy wzbudnica HCV. Substancja ta jest dostępna w postaci tabletek, powlekanych, które stosuje się w połączeniu z innymi lekami.

Efekty farmakologiczne

przeciwwirusowy.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

W normalnych replikację patogenów wirusa zapalenia wątroby typu C jest niezbędny protezę serynową NS3-4A. Ta substancja zapobiega proteazy, co pozwala na replikację wirusa.

Jest udowodnione, że więcej szczepów dzikich niekiedy są odporne na działanie leku. Oporność krzyżowa ma związek według wynalazku i członkowie klasy inhibitory proteazy w systemie replikon HCV. Jednakże, nie ma danych na temat przeprowadzania ponownego leczenia u pacjentów bez odpowiedzi immunologicznej na telaprewir.

Parametry farmakokinetyczne leku badano u pacjentów z wirusowym zapaleniem wątroby typu C, u zdrowych ochotników. Lek podawano w standardowej dawce 2250 mg dziennie w ciągu 3 miesięcy w kombinacji z rybawiryna i peginterferonem alfa lub oddzielnie z preparatów. W przypadku monoterapii oznacza stężenie w osoczu było niższe niż w przypadku leczenia skojarzonego.

Po zetknięciu się z tabletki w przewodzie żołądkowo-jelitowym absorpcji oddechowych składnika czynnego prowadzi się w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie obserwowano po 4-5 godzinach. Badania te są żywym organizmem oddzielnie w komórkach ludzkich wykazały, że telaprewir - podkład P-glikoproteiny.

Należy zauważyć, że podczas stosowania leku razem z wysokokalorycznych tłustych jego stężenie w osoczu zwiększył się o 20%. Również, gdy przyjmowanie leku na czczo AUC zmniejszyło się o prawie 73%.

Substancja wiąże się z białkami osocza w 60-75% (albumina, glikoproteina). Wątrobowy metabolizm przebiega sprawnie. W organizmie, związek ten poddaje się reakcji hydroliza, utlenianie i odbudowa. Metabolity funduszy można znaleźć w osoczu krwi, kału i moczu. Główne metabolity leków są R-diastereomeru telapreviru (Mniej aktywne) pirazyno, alfa ketoamidny aktywny metabolit.

Ten związek działa jako chemiczny inhibitorem CYP3A4 izoenzymu. Nie można całkowicie wykluczyć indukcji innych enzymów metabolicznych. W laboratorium badania wykazały, że lek nie hamuje dehydrogenaza alkoholowa, UGT1A9 lub UGT2B7. Preparat pochodzi głównie z odchodów, moczu i wydychane powietrze.

Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów w wieku poniżej 18 lat i starszych niż 65 lat. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, maksymalne stężenie we krwi jest o 10% wyższe niż u osób zdrowych. odnotowuje również zmiany parametry farmakokinetyczne U pacjentów cierpiących z powodu choroby wątroby o różnym nasileniu.

W zależności od płci czy rasy dostosowania dawkowania pacjenta nie jest wykonany akcesoriów.

wskazania

Substancja jest podawana jako część kompleksowego leczenia:

• z przewlekłą wirusa zapalenia wątroby typu C genotypu 1, towarzyszyć choroby wątroby (marskość) W kombinacji z rybawiryna i peginterferonem alfa, jeżeli wcześniej nie wykonano, terapię przeciwwirusową;
• U pacjentów z wirusowym zapaleniem wątroby typu C, traktowano interferon alfa (Samo lub w kombinacji z rybawiryna), W tym tych, nawrotu odpowiedzi albo niepełne odpowiedzi na leczenie.

Przeciwwskazania

Lek nie jest używany:

• w skojarzeniu z lekami, które zależy od metabolizmu izoenzym CYP3A, leki antyarytmiczne 3 1A lub klasy 1C (z wyjątkiem lidokaina);
• na alergie do substancji czynnej;
• dzieci poniżej 18 roku życia oraz pacjenci w podeszłym wieku powyżej 65 lat.

skutki uboczne

W więcej niż 5% pacjentów leczonych lekiem zaobserwowano: swędzenie, biegunka, wysypka skórna, niedokrwistość (Ciężki - 2-3%), limfopenia, nudności i wymioty, małopłytkowość.

Ponadto, mogą wystąpić reakcje uboczne z powodu stosowania równoległych interferon i rybawiryna.

Podczas leczenia często powstaje:

• zakażenia grzybicze jamy ustnej niedoczynność tarczycy, omdlenia, osłabienie, zakłócenie smaku;
• Pęknięcia i krwawienie z odbytu świąd odbytu (objawów łagodnego lub umiarkowane);
• obrzęk twarzy, wyprysk, wysypki alergiczne;
• hiperurykemia, hiperbilirubinemia, hiperkaliemia;
• niski hemoglobina a liczba leukocyty;
• zwiększenie LDL, cholesterol, kreatyniny we krwi.

Rzadziej przejawia:

• pokrzywka, wysypka z eozynofilia, zespół Stevensa-Johnsona, dna;
• retinopatia, odbytnicy, obrzęk wokół obrzeża.

Podczas badania po wprowadzeniu do obrotu z nieznaną częstością ewoluowały: toksyczna nekroliza naskórka, nefropatię kwas moczowy, rumień wielopostaciowy, prenalnaya azotemia.

Telaprewir, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Farmakoterapia powinna być prowadzona przez doświadczonego lekarza, który przepisze odpowiedni schemat leczenia i dawkowanie.

Lek w postaci tabletek są wewnątrz 0,75 g (2 tabletki po 0,375 g) 3 razy dziennie w regularnych odstępach czasu (co 8 godzin). Istnieje również reżim terapii, w której pić 3 tabletek (1,125 grama), 2 razy dziennie w czasie posiłku. Zalecana dawka dzienna wynosi 2 g telaprewir 250 mg dziennie (6 tabletek 375 mg).

Pastylka nie mogą być rozdzielone, CHOP albo żucia. Najbardziej skuteczne stosowanie leku podczas stosowania wysokokalorycznych pokarmów o dużej zawartości tłuszczu.

Zaleca się stosować leku w ramach leczenia w skojarzeniu z peginterferonem alfa i rybawiryna. Dodatkowe leki trzeba też wziąć co najmniej dodatkowe 12 tygodni po zakończeniu leczenia telapreviru.

Czas trwania leczenia zależy od parametrów laboratoryjnych oraz stanu pacjenta.

Jest też schemat leczenia za pomocą boceprewiru i telaprewir HIV u pacjentów zakażonych wirusem zapalenia wątroby typu C dawce przepisanej przez lekarza.

przedawkować

Podczas długotrwałego stosowania dużych dawek (1,9 g) przez 4 dni lub dłużej mogą wystąpić zakłócenia smaku biegunka, brak apetytu, bóle głowy, nudności, wymioty. Jako leczenie pacjenta wspierać prace ważnych narządów. Można zrobić płukanie żołądka, enterosorbents nieskuteczne. Nie ma konkretnej substancji antidotum.

wzajemne oddziaływanie

Na farmakokinetykę leku bezpośrednio wpływać na leki metabolizowane przez izoenzym CYP3A lub P-glikoproteiny. Inhibitory tych enzymów, prowadzi do wzrostu stężeń w osoczu telapreviru. Telaprevir z kolei jest w stanie zwiększyć reakcje uboczne i przedłużają terapeutyczny efekt stosowania tych leków.

W połączeniu z lekiem triazolam i midazolam jest przedłużony i zwiększona uspokojenie, zwiększenie depresji oddechowej.

Jednoczesne stosowanie leków z amiodaron, bepridilom, pimozyd, terfenadyna, astemizol, cyzapryd, chinidyna, alfuzosyny, sildenafil Zwiększa to ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, mogą obniżać ciśnienie krwi.

ergotamina, ergonowina, dihydroergotaminą i atovastin może powodować skurcze naczyń obwodowych lub niedokrwienie.

W połączeniu z lekiem lowastatyna, atorwastatyna i simwastatyny zwiększone ryzyko miopatia i rabdomiolizy.

Telaprewir zmniejsza stężenie w osoczu escitalopram. inny selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny z lek łączy się z ostrożnością, może być konieczne dostosowanie dawkowania.

nie mogą być stosowane równolegle z substancją leki przeciwarytmiczne klasy 3 1A lub Klasa 1C.

Jednoczesne stosowanie telapreviru i ryfampicyna Powoduje to zmniejszenie AUC środkiem przeciwwirusowym jest w przybliżeniu 90%. Jednoczesne podawanie leków jest przeciwwskazane.

Nie zaleca się łączyć leki przeciwwirusowe tabletu Hypericum perforatum.

Przeciwwskazane łączyć z lekiem fenytoina, karbamazepina i fenobarbital.

jednoczesny odbiór induktory enzymów wątrobowych mikrosomalnego i leki znacznie zmniejsza skuteczność terapii przeciwwirusowej.

Zwiększa to stężenie substancji digoksyna we krwi. W związku z tym zaleca się stosowanie minimalnych dawek aktywnych środków antyarytmicznych kontrolować poziom w osoczu.

Jeśli równolegle do otrzymania środków pacjent przyjmuje zolpidem, trzeba dostosować dawkę pigułek nasennych.

ketokonazol i itrakonazol zwiększenie stężenia leku w osoczu, i vice versa. W razie potrzeby oba leki dzielenie nie powinien być przepisywany dawkowanie leki przeciwgrzybicze powyżej 200 mg.

Istnieją przypadki, w których jednoczesne stosowanie worykonazol, pozakonazol z telaprewir spowodowało rozwój częstoskurcz komorowy oraz wydłużenie odstępu QT. Trudno jest przewidzieć, oba leki wpływają na metabolizm siebie i ciała ludzkiego jako całości. Łączenie leków nie jest zalecane.

W połączeniu z lekiem amlodypina Biodostępność drugi wzrosła prawie trzy razy. Jest to konieczne w celu dostosowania dawki i ścisłego monitorowania stanu pacjenta.

Jednoczesne podawanie leków, a rytonawir (atazanawiru) może zmniejszać biodostępność telapreviru o 20%, a wzrost ten sam indeks y atazanawir 17%. Podczas zaleca się monitorowanie stężenia czas terapii bilirubina we krwi.

Lek zmniejsza skuteczność efawirenz i wzrasta TDF.

Nie należy łączyć leku z sildenafil lub wardenafilu. Z najwyższą staranność tadalafil.

Warunki sprzedaży

Może trzeba recepty.

Przestrogi

Specjalny preparat do pielęgnacji stosuje się istotnym klinicznie bradykardia, wydłużenie odstępu QT, z niewydolnością serca, z hipomagnezemia lub hipokaliemia, U pacjentów z niewydolnością wątroby.

Jeśli wystąpią objawy niepożądane w trakcie leczenia z powodu których konieczne było przerywać przyjmowania pigułki, a następnie wznowić leczenie lekiem jest niewłaściwe.

Podczas leczenia kontrolować poziom potasu, wapnia i magnezu w krwi.

Wskazań klinicznych i 4 i 12 tygodniach leczenia, można przeprowadzić testy na obciążenie wirusowe. Jeżeli wyniki badanego leku ma pozytywny wpływ na przebieg choroby, leczenie należy przerwać.

Przed zażyciem leku należy zrobić z pełną morfologię krwi WBC, określenie poziomu elektrolitów we krwi, kreatyniny, kwas moczowy i TSH.

Nie ma wystarczająco dużo danych na temat stosowania tej substancji w leczeniu pacjentów, którzy przeszli przeszczep narządu lub mają zamiar stać się dawcami. W tej grupie leczenia farmakologicznego nie jest przeprowadzane.

Podczas leczenia skojarzonego leku we krwi może zwiększać stężenie TSH, oznacza to, nawrotu lub rozwoju pierwotnej niedoczynność tarczycy.

Lek ma prawie żadnego wpływu na zdolność prowadzenia patsinetov samochodu. Należy jednak pamiętać, że przypadki omdleń i donoszono retinopatia.

dzieci

Badania dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa leków nie zostały przeprowadzone u dzieci.

Ciąża i laktacja

Tuż przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać test ciążowy. Lepiej nie planować dziecko przez 6 miesięcy po zakończeniu leczenia.

Lek wpływa na sprawność hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi, stosowanie metody barierowe antykoncepcji. Pigułki mogą być wznowione po upływie 2 miesięcy po zakończeniu leczenia.

Karmienie piersią należy przerwać.

Preparaty, które zawierają (analogowy)