Prokaina
Opis spóźniona na 27/10/2015
- Nazwa łacińska: Procainum
- Kod ATC: N01BA02, C05AD05, S01HA05
- Wzór chemiczny: C13H20N2O2
- Numer CAS: 59-46-1
nazwa chemiczna
2- (dietyloamino) etylo-4-aminobenzoesan
Preparaty według wynalazku w postaci chlorowodorek.
właściwości chemiczne
Ta substancja - jest lekiem przeciwbólowym mający umiarkowaną aktywność. Środki ujęte w wykazie ważnych i ratujących życie leków. Prokaina został zsyntetyzowany w 1898 roku jako zamiennik powszechnie odbyła się w czasie kokainy. Masa cząsteczkowa związku = 236.3 gramów na mol. Lek ma wielką wszerz działaniu terapeutycznym.
Fizyczne właściwości substancji - biały, krystaliczny proszek lub bezbarwne kryształy, bez zapachu i smaku. Oznacza rozpuszczalny w wodzie i alkoholach. Lek wydaje słabe własności zasad. prokaina i Novocaine - to jedna i ta sama substancja. Novocaine - nazwa handlowa związku.
Środki wytwarzane są w różnych postaciach dawkowania: proszek do sporządzania roztworu do iniekcji, w postaci p-ra wstrzykiwanie różnych dawkach (5% lub 2,5%). Prokainy jest dołączony do różnych maści do stosowania miejscowego lub doodbytniczego czopki.
Efekty farmakologiczne
miejscowy środek znieczulający.
Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Bloki środka przejście impulsu nerwowego przez blokowanie kanałów sodowych i wapniowych przemieszczać stymulowaniem receptorów na wewnętrznej powierzchni membrany półprzepuszczalnej. Oznacza prowadzi do zmiany potencjału czynnościowego w błonach komórek nerwowych bez wpływu na potencjał spoczynkowy. Warto zauważyć, że Novocaine możliwość zmiany potencjału czynnościowego impulsy inne modalności. Substancja zmniejsza pobudliwość obwodowym układzie cholinergicznym, hamuje wytwarzanie i uwalnianie specyficznych neuroprzekaźnikiem acetylocholiny, ma efekt ganglioblokiruyuschim łagodzi skurcze mięśni gładkich.
Prokaina lek do stosowania wewnętrznego ma jedne efekt antyarytmiczne. Substancja czynna zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego zwiększa okres efektywnej refrakcji zmniejsza automatyzm mięśnia serca, wpływa na działanie obszarów mechanicznych w korze mózgowej.
Dożylnego leku prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi, eliminacja porażenia, łagodzeniu bólu normalizacji częstości akcji serca i rytmu serca. W przypadku stosowania dużych dawek może wystąpić zaburzenia nerwowo przewodzenia drgawki. Lek jest szybko usuwany z krążenia i ma krótką aktywność przeciwbólową. oznacza również zdolność hamowania refleks polisinapticheskie.
Śluzowe lek praktycznie nie wchłania, ale dobrze wchłaniana po wstrzyknięciu. Zakres i szybkość jego absorpcji, zależy od dawki, miejsca podawania, unaczynienie i prędkości przepływu krwi. środki metabolizm zachodzi w wątrobie przez enzym-hydrolizy przez esterazy. Wynikiem jest aktywnym metabolitem 2: kwas para-aminobenzoesowy i dietyloaminoetanol. Środek półtrwania wynosi od 30 sekund do jednej minuty. Wprowadzona substancja (mniej niż 2%) i jego metabolitów z nerki.
W celu zmniejszenia toksyczności i przedłużyć efekty stosowania leku jest często połączone z adrenalina i inne zwężające naczynia. Im większe jest stężenie roztworu mniej podawanego leku. Aby uniknąć wystąpienia reakcji nadwrażliwości, zaleca się rozpoczęcie leczenia podawanie niższych dawek i monitorowania odpowiedzi pacjenta w ciągu kilku dni.
wskazania
chlorowodorek prokainy używać:
- w celu zapewnienia infiltracja, drut, mózgowo-rdzeniowego i zewnątrzoponowe znieczulenie miejscowe;
- na vagosympathetic szyi i okołonerkowy blokada;
- tworzyć znieczulenie powierzchniowe w otorynolaryngologia;
- W razie potrzeby znieczulenia oddzielną część ciała;
- wzmocnienie znieczulenie w znieczuleniu miejscowym lub przedłużenia obowiązywania penicylina;
- na hemoroidy i szczeliny odbytu;
- aby wyeliminować ból wrzód trawienny i 12 dwunastnicy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wyprysk, zapalenie skóry, nudności, rogówki, jaskra i ciała rzęskowego (Obecnie rzadko przepisywany);
- u pacjentów w podeszłym wieku z skurcz naczyń wieńcowych, reumatyzm, inne skurcze.
Przeciwwskazania
Leku nie należy stosować w okresie alergie na substancję czynną, w tym lokalny etery znieczulające i kwas para-aminobenzoesowy. Oznacza również przeciwwskazany do znieczulenia przez upływ infiltracji wyrażony zwłóknieniem zmiany w tkankach.
na znieczulenie podpajęczynówkowe substancja nie wskazano:
- zwiększone ryzyko krwawienia;
- pacjenci z niskim ciśnienie krwi;
- na AV-blokada;
- na posocznica.
Szczególną ostrożność wykazują:
- podczas operacji ratowniczych z wielkiej utraty krwi;
- u pacjentów z chorą wątrobą lub CHF;
- w rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego;
- u pacjentów z niewydolnością nerek;
- u dzieci;
- stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia;
- w leczeniu pacjentów z deficyt pseudocholinesterase;
- u pacjentów w podeszłym wieku powyżej 65 lat;
- podczas leczenia kobiet w ciąży i podczas porodu;
- przypisywanie przygotowania poważnie chory lub osłabionych pacjentów.
znieczulenie podpajęczynówkowe prowadzone ze szczególną ostrożnością:
- ból pleców;
- u pacjentów z guzy mózgu;
- zakaźne uszkodzenia mózgu;
- jeśli zdeformowany kręgosłup, przebicie i uniemożliwiają;
- na migreny, zaburzenia krzepnięcia, krwotok podpajęczynówkowy;
- u pacjentów z niskim ciśnieniem krwi;
- na parestezje skóry, histeria, psychozy.
skutki uboczne
Podczas użytkowania, lek może wystąpić:
- zawroty głowy, osłabienie i bóle głowy, senność, zwiększenie aktywności napadów, pobudzenie psychoruchowe;
- utrata przytomności, drżenie, utratę słuchu i wzroku;
- parestezje, paraliż układu oddechowego (znieczulenie podpajęczynówkowe);
- bradykardia, podnoszenia i obniżania ciśnienia krwi upadek, zaburzenia rytmu serca, ból w klatce piersiowej;
- wymioty, wysypki alergiczne na skórze i błonie śluzowej, wstrząs anafilaktyczny;
- hipotermia w miejscu wstrzyknięcia;
- przedłużenie znieczulenia, drętwienie warg i języka (praktyka dentystyczna).
Prokaina, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
W zależności od choroby, a sposoby leczenia dozowania leku różnić.
Roztwór podawano prokaina domięśniowo, wewnątrz, dożylnie, doodbytniczo, przez elektroforeza i IO.
Wykonując znieczulenie infiltracja wyznaczenia roztworów przy stężeniu 0.5-0.25% - przy znieczulenie półprzewodników - roztwory 1% lub 2%. dla znieczulenie zewnątrzoponowe stosuje się od 20 do 25 ml 2% roztworu prokainy. na znieczulenie podpajęczynówkowe podaje się 5% roztwór substancji, 2-3 ml. znieczulenie do jamy szpikowej Jest prowadzone pod nadzorem i radą lekarza.
Aby rozwiązać umiarkowanie poważnego bólu chlorowodorek prokainy stosowany domięśniowo, doustnie lub dożylnie (0,5% roztwór, 10 lub 15 ml).
Wewnątrz lek jest podawany w dawce wynoszącej od 30 do 50 ml (0,25% roztwór), 2 lub 3 razy dziennie.
w celu wyeliminowania okołonerkowy blokada wstrzyknięcie 0,5% wytwarzanie 50-80 ml. na vagosympathetic - od 30 do 100 ml.
Podczas przydzielania środków z nadciśnienie, skurcz wieńcowa lub miażdżyca 2% roztwór podawany domięśniowo, 5 ml dawki, 3 razy w ciągu 7 dni. Czas trwania leczenia wynosi jeden miesiąc (12 strzałów). W jednym roku można trwać do 4 pól, z przerwami na 2 miesiące.
Dzieci, lek może być podawany nie więcej niż 15 mg na kg wagi dla niemowląt w postaci pojedynczej dawki.
przedawkować
Przy podawaniu dużych dawek leku są zaobserwowano: bladości na skórze i błonach śluzowych, nudności, duszność, wymioty, zimne poty lepki, zmniejszenie ciśnienia krwi hipotonia ortostatyczna, carbohemia, zaburzenia układu oddechowego, omamy, strach pobudzenie psychoruchowe, drgawki.
Jako terapią normalnego oddychania pacjenta z inhalacji tlenem, dożylne bliskiego zasięgu miejscowo znieczulających. W ciężkiej wydatkach przedawkowania detoksykacja.
wzajemne oddziaływanie
Prokaina wzmacnia i rozszerza zwiotczające mięśnie, zmniejsza skuteczność antimiastenicheskih leki.
Nie zaleca się leczyć miejsce, w którym zostanie wykonany za pomocą iniekcji, w którym struktura są metale ciężkie, może to prowadzić do obrzęk i ból w miejscu podania.
W połączeniu z substancjami Miejscowe środki znieczulające są wzmocnione działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy.
Połączenie leku z ardeparinom, danaparoid, dalteparyny, heparyna, enoksaparyny, warfaryna i inne antykoagulanty zwiększone ryzyko krwawienia.
inhibitory MAO (selegilina, prokarbazyna) - guanadrel, mekamylamina, guanetidin i trimetafan Może to prowadzić do gwałtownego obniżenia ciśnienia krwi bradykardia.
Odbiór z znieczuleniu miejscowym narkotyczne leki przeciwbólowe zwiększa depresję oddechową podczas znieczulenie zewnątrzoponowe.
Mestnoanesteziruyuschee przedłużyć działanie leku za pomocą zwężające naczynia (metoksaminy, fenylefryny, epinefryny).
Demekarin, tiotepa, cyklofosfamid, środki antimiastenicheskie, ekotiofat i inne inhibitory cholinesterazy zmniejsza metabolizm miejscowo znieczulających.
Jednego ze związków aktywnych metabolitów (kwas para-aminobenzoesowy) Działa jako antagonistyczne sulfonamidy.
Przestrogi
Im większe jest stężenie substancji stosowanych do znieczulenia miejscowego, tym bardziej toksyczny jest.
Ze względu na fakt, że praktycznie nie jest prokaina wchłonięciu przez błonę śluzową, to nie może być wykorzystywane do tworzenia znieczulenia powierzchniowego.
Substancja jest często stosowane w połączeniu z 0,1% p-ty adrenalina. Do 1 kropli chlorowodorek adrenaliny Prokaina dodano 5,2 ml roztworu.
Przed wprowadzeniem znieczulenia miejscowego jest konieczne, aby anulować przynajmniej 10 dni inhibitory MAO.
Podczas długotrwałego leczenia lekiem zaleca się zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych.
Preparaty, które zawierają (analogowy)
nazwy handlowe prokaina: Novocaine, Novocaine podstawa, chlorowodorek prokainy, Novocaine bufus,wtrysk Novocaine 0,5% wtrysk 2% prokaina.
Substancja w preparatach łączyć z kwas sulfokamfornoy (sulfokamfokain, Sulfoprokain) chloramfenikol, etanol, benzocaine i ratsementolom (Menovazin) kwas borowy i tlenek cynku (Novotsindol).
Recenzje prokaina
Recenzje leków w oparciu o dobre prokaina. Oznacza dobre działanie przeciwbólowe i ma minimalny zestaw efektów ubocznych. Jest on powszechnie stosowany w różnych dziedzinach medycyny. W ogólnoustrojowego stosowania najczęściej skarżą się na nudności, zawroty głowy i osłabienie u pacjentów w podeszłym wieku, reakcje alergiczne, czasami występują.
Cena prokaina, gdzie kupić
Kup prokaina w preparacie Novocaine bufus (0,5% roztwór do podawania przez wstrzyknięcie) może wynosić w przybliżeniu 50-80 rubli 10 fiolki.