Bupropion

• nazwa chemiczna
• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Bupropion, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• dzieci
• starsi
• z alkoholem
• odchudzanie
• Ciąża i laktacja
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

nazwa chemiczna

(±) -2- (tert-butyloamino) -1- (3-chlorofenylo) propan-1-on

właściwości chemiczne

Bupropion wcześniej miał nazwę amfebutamon, To należy do klasy antydepresanty, również lek stosowany do leczenia, w zależności od nikotyna. Substancja jest selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopamina.

Substancja został zsyntetyzowany w 1969 roku przez chemika Nariman Mehta od 1974 roku i opatentowany w USA. Po pierwsze, stosowane jako lek przeciwdepresyjny, ale wkrótce wykazano jego dużą skuteczność w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Lek znacznie zmniejsza aktywność mózgu napadów, ale korzystanie z narzędzi w dawkach terapeutycznych nie prowadzi do rozwoju efekt uboczny. Charakterystyczną cechą tego związku jest to, że przy chemicznym nie prowadzi do zwiększenia masy ciała i dysfunkcji seksualnych.

Ta substancja w swojej strukturze chemicznej należą do klasy Psychos, ma podobieństw strukturalnych Metylokatynon, amfetamina i dietilpropiononom. Bupropion ciężar cząsteczkowy 239.7 gramów na mol. Związek podaje się przez iniekcję dożylną, inhalacji, z uwzględnieniem tabletki i kapsułki. Lek występuje w postaci o opóźnionym (może być podawana dwa razy dziennie).

Efekty farmakologiczne

przeciwdepresyjny.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Substancja selektywnie ujęte transportu dopaminy, ale główny efekt leku przejawia się przez hamowanie wychwytu noradrenaliny. I preparaty oparte na bupropion są antagonistami nikotynowego receptora acetylocholiny. Lek znacznie zmniejsza aktywność napadu mózgu.

Biodostępność leku wynosi od 5 do 20% w zależności od drogi podawania (iniekcji dożylnych w wyższym). Bupropion mają wysoki stopień wiązania z białkami osocza - 84%. metabolizm leku występuje w systemach wątroby obejmujące CYP2B6 i 2D6. Okres półtrwania leku do 20 godzin. Większość leku jest wydalana z moczem i około 10% z kałem.

wskazania

chlorowodorek bupropionu wyznaczyć:

• na leczenie depresja różnym nasileniu w złożonej terapii;
• jako profilaktyki nawrotów i zaostrzeń epizody depresyjne;
• w złożonej terapii lęku i fobia społeczna, depresja towarzysząca;
• na uzależnienie od nikotyny;
• pacjenci z otyłość i dysfunkcja seksualna depresja;
• na deficytem uwagi i Choroba afektywna sezonowa.

Przeciwwskazania

Lek nie jest wskazany:

• na alergie w jego części składowych;
• Pacjenci z zaburzeniami drgawkowymi;
• po nagłym przerwaniu alkoholu lub środki uspokajające (np benzodiazepiny);
• W połączeniu z innymi leki bupropionsoderzhaschimi;
• na jadłowstręt psychiczny lub bulimia w historii;
• w połączeniu z inhibitory MAO (Należy zauważyć na czas 2 tygodni);
• dzieci w wieku poniżej 18 lat.

Szczególną ostrożność należy zachować ostrożność, gdy w leczeniu pacjentów z niewydolnością wątroby, niewydolność nerek, choroby sercowo-naczyniowej padaczka oraz drgawki.

skutki uboczne

Najbardziej znaczącym i niebezpiecznym działaniem niepożądanym, występującym po podaniu bupropionu jest napady padaczkowe. Powstają one, w zależności od dawki:

• 0,1% pacjentów po przyjęciu 0,1-0,3 grama materiału;
• 0,4% po otrzymaniu 0.3-0.45 g;
• 2% - otrzymania 0,6 g produktu.

W narzędziu najczęściej obserwowanym trwania terapii:

• pokrzywka, Reakcje alergiczne lokalny charakter, wysypka, swędzenie, zwiększone pocenie;
• anoreksja, brak apetytu, zaburzenia snu, niepokój i pobudzenie;
• drżenie, zaburzenia smaku, dzwonienie w uszach, zaburzenia widzenia;
• tachykardia, wysokie ciśnienie krwi pływy;
• nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zaparcie, ból w nadbrzuszu;
• ból w klatce piersiowej, astenia, gorączka.

Czasami może powstać: zmniejszenie masy ciała, depresja i dezorientacja, osłabienie koncentracji.

Rzadko, bardzo rzadko obserwowano:

• obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, bóle mięśni, bóle stawów;
• opóźnione reakcje typu, przypominające posurowiczą;
• Zmniejszenie lub zwiększenie poziomu glukozy we krwi;
• antyutopia, zaburzenia koordynacji ruchów, ataksja, zaniki pamięci;
• agresja, drażliwość, omamy, iluzja, wrogie nastawienie;
• bezmocz lub częste oddawanie moczu;
• kołatanie serca, nadciśnienie niedociśnienie;
• drgawki, parkinsonizm, parestezje, półomdlały;
• wzrost aktywności enzymów wątrobowych zapalenie wątroby, żółtaczka;
• zespół Stevensa-Johnsona, rumień, mimowolne skurcze kończyn;
• niepokój, wyraziste sny, złudzenia, depersonalizacja.

na bezsenność, który rozwija się bardzo często, to zaleca się, aby dostosować dawkę albo częstość jej podawania. Lek nie powinien być przyjmowany przez 2-3 godziny przed snem.

Bupropion, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Tabletki połykać w całości, bez rozgryzania lub żucia.

Efekt leczenia obserwuje się po 2 tygodniach po rozpoczęciu leczenia, a czasami później.

Maksymalna pojedynczej dawki leku w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, 450 mg. Takie tabletki można podawać nie częściej niż raz dziennie w tym samym czasie. W ostrym dawki w razie potrzeby, może być zwiększana o 100 mg co 3 dni po rozpoczęciu leczenia lub podczas długotrwałej terapii lekowej.

Instrukcje dotyczące Bupropion dla dorosłych

Lek jest pijany raz na dobę 150 mg rano. Maksymalna dzienna dawka wynosi 0,3 grama.

Zwiększenie dawki do 450 mg jest wskazane w przypadku pacjentów po 2 tygodniach leczenia, nie było polepszenie stanu.

Czas trwania leczenia wynosił od 6 miesięcy i więcej. Lek ma propafenon ponad 1 rok największą efektywność.

na niewydolność nerek Leczenie rozpoczyna się od minimalnej dawki. Substancja czynna może gromadzić się w organizmie. Tabletki wydłużone działanie podjęte w dawce 150 mg jeden raz dziennie.

Gdy choroba wątroby, zaleca się, aby zwiększyć odstęp pomiędzy dawkami tabletek. Tabletki o przedłużonym działaniu napój 1 do 2 razy na dzień, w dawce 150 mg.

przedawkować

Jedna trzecia pacjentów z przedawkowania leku zaobserwowano silny efekt kliniczny (otrzymanie 600 mg dziennie). Objawy przedawkowania: tachykardia zatokowa, senność, nudności, podwyższone ciśnienie krwi, letarg, padaczka i delirium. Rzadziej obserwuje się w przypadku przedawkowania: omamy, śpiączka, zmiany w elektrokardiogramie, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w mięśniu sercowym.

Bupropion ma specyficzne antidotum. Przedawkowania pokazano leczenia podtrzymującego, dożylne benzodiazepiny lub barbiturany, węgiel absorpcyjny. Po przedawkowaniu tabletek o przedłużonym działaniu można przemyć żołądka.

przedawkowania może pojawić się po 32 godzinach po zażyciu tabletki. W ciągu 2 dni od daty otrzymania wysokich dawkach zalecanych monitorowanie elektroencefalograficznego.

Zgony z powodu przedawkowania substancja są rzadkie. Najczęściej śmierć jest związana z recepcji bardzo dużych dawkach, padaczkę, zatrzymanie akcji serca, niedotlenienie i kwasica.

wzajemne oddziaływanie

Szczególną ostrożność jest potrzebna podczas stosowania substancji z lekami wpływającymi na aktywność CYP2B6 (ifosfamid, orfenadrin, tyklopidynę, cyklofosfamid, klopidogrel).

Lek jest inhibitor metabolizmu izoenzym CYP2D6. Dlatego przy podejmowaniu beta-blokery, metoprolol, SIOZ, leki antyarytmiczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne należy stosować minimalną aktywnego i skuteczny reżim dawkowania. Jeśli pacjent przyjmuje już tego rodzaju rzeczy przez jakiś czas, zaleca się zmniejszenie dawki.

Lek zwiększa maksymalne stężenie w osoczu i AUC citalopram.

Z efektu terapeutycznego inhibitory układu bupropion może wpływać cytochromu P450 (karbamazepina, fenytoina, efawirenz, fenobarbital, rytonawir).

W trakcie badań klinicznych zmniejszonej skuteczności leku w połączeniu z rytonawir, EFV i lopinawir. Być może trzeba zwiększyć dzienną dawkę leku, ale nie powinna przekroczyć maksymalny dozwolony.

lewodopy i amantadyna zwiększyć prawdopodobieństwo działań niepożądanych psychoneurotycznych. Dzięki połączeniu bupropion z tych leków zaleca się być bardzo ostrożny.

Lek nie miało istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne lamotrygina (Dawka pojedyncza) w tej kombinacji AUC znacząco wzrasta.

W połączeniu z bupropion System przezskórnego nikotyny Powoduje to wzrost ciśnienia krwi.

Oznacza wpływa na skuteczność leków, które wymagają aktywacji metabolicznej poprzez CYP2D6 (tamoksyfen).

Warunki sprzedaży

Muszę receptę.

warunki przechowywania

Tabletki były przechowywane fajne, dobrze zabezpieczone przed dziećmi.

okres trwałości

Tabletki o długotrwałym działaniu może być przechowywany przez 18 miesięcy.

Przestrogi

Ryzyko drgawki i drgawki zwiększa się ze wzrostem dziennej dawce leku. drgawki również rozwój zależy od pewnych czynników ryzyka: urazowe uszkodzenie mózgu, historia padaczki, nowotwory ośrodkowego układu nerwowego, równoległe podawanie leków, obniżając próg drgawkowy. Zaleca się również, aby powstrzymać się od picia alkoholu, leki uspokajające, leki hipoglikemizujące, insulina, leki w celu zmniejszenia apetytu.

Jeśli podczas leczenia pacjenta mającego atak epilepsji, leki powinny być zniesione, a leczenie innym lekiem.

Reakcje alergiczne, szczególnie ciężkie, w wyniku przyjmowania tabletek bupropionu wymagają odstawienia leku i leczeniu alergii. Zaleca się, aby skonsultować się z lekarzem.

Lek ten hamuje normalną funkcji wątroby. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zmniejszyć częstotliwość stosowania leku. Zaleca się, aby wziąć dzienną dawkę raz na 2 dni. Ponadto, pacjenci powinni być monitorowana, co zwiększa prawdopodobieństwo, napadów padaczkowych, bezsenności i suchość w ustach. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek Bupropion leczenia nie jest przeprowadzane.

Pacjenci z niewydolnością nerek należy uważnie monitorować stan pacjenta podczas leczenia lekiem, substancja czynna może gromadzić się w organizmie, więc leczenie rozpoczyna się od dawki minimalnej.

Ryzyko samobójstwa jest wyższa we wczesnych etapach leczenia. Przez pierwsze kilka tygodni, pacjenci wcześniej przejawia tendencje samobójcze powinny być pod nadzorem lekarskim. Ryzyko samobójstwa utrzymuje się aż do osiągnięcia stabilnego remisja. Ostrożność zaleca się także zaobserwować podczas zmiany dawkowania.

W badaniach klinicznych wykazano, że ryzyko wystąpienia myśli i zachowań samobójczych podczas przyjmowania antydepresanty wyższy wśród młodych ludzi poniżej 25 roku życia.

Jeżeli w wyniku leczenia bupropionu u pacjenta występują kliniczne pogorszenie stanu pojawia zachowania samobójcze / myśli, które nie były tam wcześniej, zaleca się, aby zmienić schemat leczenia lub anulować produkt.

U pacjentów z choroba afektywna dwubiegunowa długotrwały epizod depresyjny po powołaniu leki przeciwdepresyjne mogą być zastąpione mania. W tym przypadku lek powinien być połączony z normomitikami. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia tym lekiem (i inne leki przeciwdepresyjne) zaleca się, aby ocenić ryzyko zachorowania choroba afektywna dwubiegunowa (Dane na zaburzenia dwubiegunowego w samobójczym i krewnych).

Dane dotyczące bezpieczeństwa podawania leku u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniowych u pacjentów są ograniczone. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia w tej grupie chorych. Jednak w prowadzeniu badań, w których pacjenci z niedokrwienie mięśnia sercowego pozbyć się uzależnienia od nikotyny, lek był dobrze tolerowany.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania zadań wymagających jasności umysłu.

dzieci

Lek nie jest stosowany w praktyce pediatrycznej. U dzieci i młodzieży zwiększone ryzyko myśli i zachowań samobójczych.

starsi

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat, zaleca się do regulacji dawkowania lub zmniejszenie częstości podawania leku. W tej grupie osób zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

z alkoholem

Leku nie zaleca się łączyć z alkoholem jako substancja obniża tolerancję organizmu na etanol i w wyniku takiej kombinacji jest ograniczona próg drgawkowy mózgu.

odchudzanie

Według leczenia przeciwdepresyjnego powoduje zmniejszenie apetytu i utrata masy ciała.

Ciąża i laktacja

Kobiety w ciąży lek może być stosowany tylko przez zaleceniem lekarza. Bezpieczeństwo farmakoterapii w tej grupie pacjentów nie zostały ustalone.

Ze względu na fakt, że lek i jej aktywnych metabolitów do mleka kobiecego, lek nie jest zalecany do wykorzystania w okresie laktacji.

Preparaty, które zawierają (analogowy)