Rytuksymab

• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Rytuksymab, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

właściwości chemiczne

Rytuksymab - syntetyczny chimeryczne przeciwciało monoklonalne, wyznaczono za pomocą inżynierii genetycznej przeciwciało mysz / człowiek. jej struktury kompozycji substancji odnosi się do IgG1 kappa immunoglobuliny. Cząsteczka podstawa - ludzki stały odcinek, który jest zbudowany na zmiennych fragmentów ciężkich i lekkich łańcuchów mysich przeciwciało.

Forma składa się z 2 ciężkiego (451 aminokwas) I 2 światła (213 aminokwasyŁańcuchy), to masa cząsteczkowa = 145 kDa.

Efekty farmakologiczne

Przeciwnowotworowy.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Substancja wiąże się swoiście antygen CD20, który znajduje się na powierzchni i dojrzały limfocytów pre-B. Ten rodzaj antygen nieobecny komórki pro-B, zdrowe komórki różnych tkanek krwiotwórczych komórek macierzystych oraz normalnego osocza. DC20 aktywnie uczestniczy we wszystkich etapach dojrzewania Limfocyty B, regulator prądu jony wapniowe przez półprzepuszczalną błonę komórkową. po cząsteczce antygen kontaktuje się z substancji czynnej, otrzymany związek nie jest wprowadzany do przestrzeni zewnątrzkomórkowej, nie ma we krwi w wolnej postaci i nie internelizuetsya.

działanie przeciwnowotworowe związku na podstawie jego zdolności do wiązania się z antygen CD-20 na powierzchni limfocyty i wywoływać reakcje immunologiczne, które prowadzą do lizy Limfocyty B. lizę komórek Występuje przez dwa mechanizmy: ADCC i KZTST. Ponadto rytuksymab prowadzi do apoptoza komórka ludzki chłoniak z komórek B na linii DHL-4.

Substancja ma wpływ na Limfoidnye komórki krwi obwodowej, grasicy, śledziony (biały miąższ) węzłów chłonnych.

Mediana liczby Limfocyty B przywrócony do pierwotnego poziomu w ciągu roku, po odstawieniu leku. przeciwciała antihimernye człowiek znajduje się w 1% pacjentów leczonych rytuksymabem. W 3 spośród 356 osób może obserwować obiektywną odpowiedź kliniczną na leczenie.

Po wstrzyknięciu dożylnym leku zaobserwowano proporcjonalny wzrost maksymalne stężenie i okres półtrwania dawkowania. Jest ujemną korelację ze stężeniem wielkości guza związku. Rytuksymab gromadzi się w organizmie, może on zostać wykryty w organizmie przez 3-6 miesiące po ostatniej dawki.

Badania kliniczne prowadzone, która obejmowała pacjentów z różnym stopniu chłoniaki nieziarnicze i stosować różne schematy.

Podczas wstępnej obróbki, 4 zastrzyki tygodniowo w 42% pacjentów w częściowej remisji doszło u 6% - kompletny. Organizm zaczyna reagować na leczenie przez średnio 50 dni po rozpoczęciu stosowania leku. Choroba zaczyna się rozwijać przez 11,2 miesięcy. U 23% pacjentów na początku eksperymentu były obecne objawy choroby, a 64% z nich zniknęli.

Jeśli leczenie wstępne i wykorzystanie schematów leczenia 8 iniekcji tygodniowo stwierdzono następujące wskaźniki: - częściowej remisji 43% remisji - 14% progresji choroby - po 13,4 miesięcy. Jednakże, jeśli masa guza było większe niż 10 cm, lub ponownie przeprowadzono leczenie, były nieco niższe niż te dane.

U pacjentów, którzy są w podeszłym wieku nie zaobserwowano zmian w częstotliwości i nasilenia efektów ubocznych, częstość remisji i nawrotów.

wskazania

rytuksymab:

• na leczenie pęcherzykowy lub niskiej jakości chłoniaki B-komórkowe nehodzhinovskih;
• gdy nawrót lub himioustoychivoy komórek B, chłoniak;
• do leczenia innych rodzajów chłoniak w złożonej terapii;
• w postaci czynnej reumatoidalne zapalenie stawów, kiedy inne metody leczenia były nieskuteczne.

Przeciwwskazania

Lek nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z alergie rytuksymabem lub białka mysiego.

skutki uboczne

W przedziale czasu od 12 godzin do jednego dnia objawy mogą powstać po pierwszym charakterystyki zaparzania zespołu rozpadu guza: hiperkaliemia, hiperurykemia, Usterka nerek hipokalcemia, hiperfosfatemia.

Ponadto, podczas obróbki materiału wystąpiły ciężkie reakcje błon śluzowych i skóry: peraneoplasticheskaya pęcherzyca, zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka.

Istnieją doniesienia o śmiertelnych reakcji na wlew podczas wprowadzania pierwszego zastrzyku. Zgonem został zainicjowany niedotlenienie, infiltracja płuc, zespół ostrej niewydolności dróg oddechowych, wstrząs kardiogenny i zawał mięśnia sercowego. Większość śmiertelne reakcje nastąpiło po pierwszym podaniu.

Wiadomo też przypadki ostrą niewydolność nerek, który zażądał od dializa, Często takie reakcje uboczne prowadzić do śmierci pacjenta.

Rytuksymab nie zaleca się łączyć z cisplatyna. Dzięki tej kombinacji leków znacznie zwiększa ryzyko zachorowania na ciężką niewydolnością nerek.

Następujące reakcje uboczne mogą wystąpić, (obserwowane podczas samego leku):

• gorączka, rozwój wtórnych infekcji, ból głowy, ból pleców, dreszcze, astenia;
• uderzenia gorąca, zwiększać lub zmniejszać HELL;
• wymioty, zaparcie, biegunka, nudności;
• niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia;
• neutropenia, limfopenia, giperglikemiya-
• obrzęk wokół peryferii bóle stawów, bóle mięśni;
• niepokój, zawroty głowy, katar i kaszel;
• duszność, pocenie się, pokrzywka, swędzenie skóry;
• obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Jest udowodnione, że wprowadzenie 8 dawek leku tygodniowo zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Podczas pierwszej iniekcji często pojawiają się:

• gorączka, dreszcze, dreszcze przez korpus;
• swędzenie, nudności, osłabienie, ból głowy, osłabienie HELL;
• ból gardła, zimno, wymioty, nadciśnienie, wysypka.

Powyższe objawy obserwuje się w ciągu 30 minut - 2 godziny po podaniu dożylnie i sprawdzonych po przerwaniu. W ciężkich przypadkach pokazanych leczenie objawowe, dożylne nat. rozwiązanie, paracetamol i difenhydramina.

W hematologiczne działania niepożądane mogą wystąpić także podczas monoterapii: szpiku niedorozwój, późno neutropenia, przedłużone niedokrwistość aplastyczna.

Lek powoduje zmniejszenie odporność, wyczerpanie Limfocyty B, zmniejszenie poziomu immunoglobulina, limfopenia. U 31% pacjentów, leczenie farmakologiczne spowodował rozwój zakażeń bakteryjnych, grzybiczych i chorób wirusowych.

Osoby, które są podatne na pojawienie arytmie lub angina Podczas podawania należy uważnie obserwować pracę mięśnia sercowego.

Przypadki reaktywacji HBV, od środka do obróbki. Choroba została wykryta w ciągu 4 miesięcy od pierwszego podania leku, lub 1 miesiąca po podaniu ostatniej dawki rytuksymabu.

Donoszono w rozwoju zapalenie błony naczyniowej oka, jade wizualny, układowe zapalenie naczyń, zapalenie opłucnej, posurowiczą, artretyzm.

Podczas badań post-marketingowych to był przypadek wystąpienia PML.

Rytuksymab, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Schemat wyznacza lekarz prowadzący w zależności od stopnia zaawansowania choroby oraz rodzaju nowotworu.

rytuksymab leczenie

Lek podaje kroplówka dożylna.

Przed użyciem, substancja należy rozcieńczyć worek infuzyjny lub butelka p TH chlorku sodu 9% lub 5% wodnego roztworu p-ty glukoza w stężeniu od 1 do 4 mg na ml.

Wlew podawano lek w ilości 375 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała. Roztwór można podawać od 1 do 8 razy w tygodniu. Wykonując jeden wlew co 7 dni kurs leczenia wynosi jeden miesiąc.

Szybkości wlewu - 50 mg na godzinę w pierwszej dawce. Następnie, prędkość może być stopniowo zwiększana o 50 mg na godzinę, co 30 minut. Maksymalna prędkość - 400 mg na godzinę. Gdy wieje wlewy po początkowej szybkości wprowadzania = 100 mg na godzinę.

przedawkować

W warunkach klinicznych oznacza przedawkowanie Nie zaobserwowano. Maksymalna ilość substancji, którą podaje się pacjentowi w tym samym czasie, nie powinna być większa niż 500 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała.

wzajemne oddziaływanie

Rytuksymab leku nie mogą być łączone z innymi przeciwciała monoklonalne, może spowodować silne reakcje alergiczne.

Leki, które hamują funkcję hematopoezy szpiku kostnego, zwiększają ryzyko mielosupresję.

Narzędzie to może być połączone z doksorubicyna, prednizolon, cyklofosfamid, winkrystyna.

Warunki sprzedaży

Muszę receptę.

warunki przechowywania

Substancja ma być magazynowana i chroniony przed światłem słonecznym miejscu, w warunkach temperatury w zakresie od 2 do 8 ° C. Nie możemy pozwolić na zamrożenie leku.

okres trwałości

30 miesięcy.

Przestrogi

Skuteczność i skutki uodpornienie podczas leczeniu rytuksymabem nie badano.

Wlew powinien odbywać się w szpitalu pod nadzorem hematologów lub onkologów, którzy wcześniej mieli doświadczenia z tego narzędzia. W trakcie leczenia, zwłaszcza w pierwszym podaniu, konieczne jest, aby utrzymać sprzęt do reanimacji. 12 godziny przed rozpoczęciem leczenia należy przerwać stosowanie leku leki przeciwnadciśnieniowe.

Pół godziny przed wstrzyknięciem pokazano premedykacji: środki przeciwbólowe, środki przeciwgorączkowe, leki przeciwhistaminowe, kortykosteroidy wskazane.

Lek nie powinien być podawany dożylnie lub bolus.

Jeżeli w trakcie podawania substancji obserwowano łagodne do umiarkowanego działania niepożądane, szybkość podawania zostać zmniejszona.

Jeśli wielkość guza przekracza 10 cm lub liczbę krążących komórek nowotworowych bardziej niż 25.000 na mm3, w trakcie leczenia należy zwrócić szczególną uwagę, to może być zespołu rozpadu guza. Zespół ten może być śmiertelne. Jako środki ostrożności należy uważnie monitorować stan pacjenta, w celu przeprowadzenia kontroli laboratoryjnej, monitorowanie czynności nerek i poziomu elektrolity we krwi.

Preparaty, które zawierają (analogowy)