Roxer

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Tabletki Roxer: instrukcje stosowania, sposób podawania i reżim dawkowania
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

Skład jednej tabletki Roxer zawiera 5, 10, 15, 20, 30 lub 40 mg rozuwastatyny w postaci rozuwastatyny wapnia i substancje pomocnicze:

• celulozy mikrokrystalicznej;
• laktoza bezwodna;
• krospowidon;
• bezwodna krzemionka koloidalna;
• stearynian magnezu.

Powłoka, która pokrywa się tabletka, zawiera w swojej strukturze:

• metakrylan butylu, metakrylan dimetyloaminoetylu i kopolimeru metilkrilata w stosunku 1: 2: 1;
• makrogol 6000;
• ditlenek tytanu;
• monohydrat laktozy.

Formularz uwolnienie

Roxer wytwarza się w postaci tabletek, powlekanych białego powlekania, które różnią się wyglądem w zależności od stężenia substancji czynnej:

• tabletki rozuwastatyny w dawce 5, 10 lub 15 mg są okrągłe, dwustronnie wypukłe, z ukośnymi. Z jednej strony wykonane znakowania odpowiadającego dawce substancji czynnej: „5”, „10” i „15”, odpowiednio.
• tabletki rozuwastatyny w dawce 20 mg są okrągłe, dwustronnie wypukłe, z ukośnymi.
• tabletki rozuwastatyny w dawce 30 mg, dwustronnie wypukłe, kształt i ma ryzyka kapsulovidnuyu z dwóch stron.
• tabletki rozuwastatyny w dawce 40 mg, wklęsła mają kształt kapsulovidnuyu.

Na części tabletki jest dobrze się za pomocą dwóch warstw, wewnętrznej - biały.

Efekty farmakologiczne

Farmakologiczne działanie leku Roxer skierowanej do:

• Zmniejszaniu aktywności enzymu mikrosomalną hydroksymetyloglutarylo-CoA, który realizuje funkcję ograniczania katalizatora wczesnego stadium syntezy cholesterol.
• Normalizacja profilu lipidowego (Działanie obniżające poziom lipidów) Ze względu na spadek krew stężenie całkowitej cholesterol, trójglicerydy, lipoprotein o niskiej gęstości, a wzrastające stężenia wskaźników lipoprotein wysokiej gęstości.

Lek odnosi się do grupy farmakologicznej "statyny”.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Raz w organizmie, rozuwastatyny wywołuje następujące skutki:

• To pomaga zmniejszyć wysokie stężenia Lipoproteiny o małej gęstości cholesterolu;
• Redukuje podwyższone stężenia całkowitego cholesterol;
• Zmniejszając tym samym zwiększenie stężenia triglicerydów;
• poprawia koncentrację cholesterolu lipoprotein o wysokiej gęstości;
• Zmniejszając tym samym stężenie Lipoproteiny o małej gęstości apolipoproteiny (apolipoproteiny B);
• Zmniejszając tym samym stężenie lipoproteiny niskiej gęstości cholesterolu;
• Zmniejszając tym samym stężenie cholesterolu VLDL;
• Zmniejszając tym samym stężenie trójglicerydy, o bardzo niskiej gęstości lipoprotein o;
• poprawia koncentrację Osocze krwi apolipoproteiny A1;
• stosunek wydajność obniża poziom cholesterolu LDL do cholesterolu lipoprotein o wysokiej gęstości;
• Zmniejsza to całkowity współczynnik cholesterol do cholesterolu lipoprotein o wysokiej gęstości;
• Zmniejsza współczynnik wydajności lipoproteiny niskiej gęstości cholesterolu do Wysoki poziom cholesterolu lipoprotein o plotnosti-
• Zmniejsza współczynnik wydajności Lipoproteiny o małej gęstości apolipoproteiny (apolipoproteiny B) do apolipoproteiny A1.

Wymowa efekt kliniczny Roxer rozwija się tydzień po rozpoczęciu leczenia farmakologicznego. W przybliżeniu 90% maksymalnego efektu terapii obchodzi się dwa tygodnie później.

W celu uzyskania maksymalnego efektu się z reguły, cztery tygodnie, po czym utrzymuje się w ciągu następnego okresu leczenia.

Maksymalne stężenie w osoczu rozuwastatyny obserwowano pięć godzin po podaniu tabletki, szybkość bezwzględną biodostępność wynosi 20%.

rozuwastatyny intensywnie metabolizowana w wątroba, co jest głównym celem, syntetyzowania cholesterol i metabolizmie Lipoproteiny o małej gęstości cholesterolu.

Wskaźnik rozprowadzenie materiału wynosi około 134 litrów. Około 90% rozuwastatyny związane z białka osocza (głównie albumina).

rozuwastatyny metabolizowany ograniczona (około 10%). Przeprowadzono u ludzi in vitro z zastosowaniem hepatocytów badania metabolizm substancja wykazała, że ​​podlega ona jedynie do minimum metabolizm na podstawie Układ enzymu cytochromu P450. i to metabolizm nie mogą być uznane za klinicznie istotne.

głównym izoenzym, uczestniczących w Metabolizm rozuwastatyny, CYP2C9. Aby nieco mniejszym stopniu udział w procesie podejmowania izoenzymy 2C19, 3A4 i 2D6.

W procesie metabolizowania zidentyfikowano dwa główne metabolit:

• N-demetylo;
• lakton.

N-demetylo Charakteryzuje się o połowę w porównaniu z aktywnością rozuwastatyny. odnośnie do lakton, to należy uznać, tworzą nieaktywne klinicznie.

rozuwastatyny Ma działanie hamujące więcej niż 90% w stosunku do hydroksymetyloglutarylo-CoA (HMG-CoA), który krąży w organizmie ludzkim w krążeniu ogólnym.

Większość z wejściem do ciała rozuwastatyny (Około 90%) jest wyświetlana w postaci niezmienionej z zawartością jelito. W tym przypadku jest on wydalany jest wchłaniany i wchłoniętej substancję czynną.

równowaga rozuwastatyny wydalana przez nerki w moczu (od około 5% - bez zmian).

Półtrwania substancji wynosi około 20 godzin i zależy od zwiększenia dawki. Średni klirens osocze krwi wynosi około 50 litrów na godzinę. Indeks zmienności w odniesieniu do wartości średniej (współczynnik zmienności) - 21,7%.

Podobnie jak w przypadku innych środków, które hamują aktywność hydroksymetyloglutarylo-CoA, przechwytywanie wątroby rozuwastatyny promuje transportera membrana atrakcją OATR-C, która odgrywa ważną rolę w procesie usuwania substancji z wątroba.

rozuwastatyny charakteryzuje się zależny od dawki układowej ekspozycji, która zwiększa się proporcjonalnie do dawki substancji.

Powtarzające się codziennie stosowanie leku nie powoduje żadnych zmian jego właściwości farmakokinetycznych substancji czynnej.

Wiek pacjenta i jego tożsamości seksualnej nie ma wpływu na farmakokinetykę leku. Jednocześnie badania wykazały, że pacjenci oceniają mongoloid AUC wyścigu i maksymalne stężenie w osoczu rozuwastatyny około dwukrotnie wyższe niż u pacjentów należących do rasy kaukaskiej.

Indianie mają podobne stawki wyższe niż te, dla rasy białej o 1,3 razy. Nie ma klinicznie istotnych różnic między stawkami dla Murzynów i kaukaskiej brakuje.

pacjenci z niewydolność nerek w łagodną do umiarkowanej postaci wskaźników wyższych stężeń rozuwastatyny i N-demetylo osocza pozostaje praktycznie niezmieniona.

W ciężkich postaciach niewydolność nerek Wyższe stężenie składnika rozuwastatyny Zwiększyła się o około trzy razy, a wskaźnik wyższych stężeń w osoczu N-demetylo - około dziewięciu razy w stosunku do liczby zgłaszanych u zdrowych ochotników.

Wskaźniki stężenia w osoczu rozuwastatyny u pacjentów, którzy byli na hemodializa, wyższe niż u zdrowych ochotników wynosi w przybliżeniu dwukrotnie.

na niewydolność wątroby, z powodu przewlekłej alkoholowej choroby wątroby, stężenia wskaźników rozuwastatyny umiarkowanie podwyższonych.

U pacjentów, u których choroba jest na klasy A Child-Pugh, Wyższe stężenia składnika rozuwastatyny w osocze krwi i figura AUC wzrosło odpowiednio o 60 i o 5% w porównaniu z pacjentami wątroba co jest zdrowe.

W przypadku choroby wątroba Należy ona do kategorii B Child-Pugh, Wskaźniki odpowiednio zwiększone o 100 i 21%. U pacjentów, u których choroba jest klasyfikowana jako C, dane nie są dostępne, z powodu braku doświadczenia z nimi do rozuwastatyny.

wskazania

Roxer pokazuje:

• W leczeniu pacjentów cierpiących na podstawowy typ hipercholesterolemia (Rodziny, w tym giperholesterinemii Il-a rodzaj Fredrickson) lub dyslipidemia mieszana (typ II-b). Lek należy powołać, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny nie może osiągnąć cel terapii nielekowych: dieta, korekta masy ciała pacjenta, ćwiczenia fizyczne, etc ..
• W leczeniu pacjentów z rozpoznaniem rodziny homozygotyczna hipercholesterolemia. Roxer podawany jako dodatek do terapii mającej na celu zmniejszenie poziomu lipidy, jako uzupełnienie diety oraz w przypadkach, gdy uprzednio przypisane leczenie nie daje pozytywne rezultaty.
• Do leczenia pacjentów ze zdiagnozowanym miażdżyca. Lek jest stosowany jako uzupełnienie diety przypisanego spowolnić postęp choroby, jak również w celu zmniejszenia ogólnej wydajności cholesterol i Lipoproteiny o małej gęstości cholesterolu do wymaganego poziomu.
• Jako środek profilaktyczny, zapobiega rozwojowi powikłań choroby kiery i statki u pacjentów z predyspozycją do rozwoju miażdżycowych zmian naczyniowych.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania w tabletki Roxer o zawartości rosuwastatyny w dawkach 5, 10 i 15 mg, są następujące:

• nadwrażliwość na jeden lub więcej ze składników leku;
• aktywnych form zaburzenia wątroby (W tym, bez żadnych ograniczeń natury choroby o nieznanej etiologii), jak również w stanach charakteryzujących się zwiększonym poziomem odporne aminotransferaz wątrobowych, i warunki, w których każdy z aminotransferaz wątrobowych Wzrosła co najmniej trzykrotnie;
• choroba nerek, w którym luz kreatyniny Urządzenie nie przekracza 30 ml / min;
• przewlekłe postępujące dziedziczne choroby nerwowo-mięśniowe, które charakteryzują pierwotnym uszkodzeniem mięśni (miopatia);
• Jednoczesne stosowanie antydepresyjne cyklosporyna;
• rozpoznano u pacjenta występuje zwiększone ryzyko powikłania miotoksicheskih;
• nietolerancja laktoza;
• niedoborem laktazy;
• złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• ciąża (Ponieważ lek nie jest przepisywany kobietom w wieku rozrodczym, jeśli nie używać antykoncepcyjne);
• laktacja;
• wiek 18 lat.

Tabletki w dawce rozuwastatyny 30 i 40 mg przeciwwskazane:

• U pacjentów z nadwrażliwością na jeden lub więcej ze składników leku;
• U pacjentów z aktywnymi formami zaburzenia wątroby (W tym, bez żadnych ograniczeń natury choroby o nieznanej etiologii), jak również w stanach charakteryzujących się zwiększonym poziomem odporne aminotransferaz wątrobowych, i warunki, w których każdy z aminotransferaz wątrobowych Wzrosła co najmniej trzykrotnie;
• choroba nerek, w którym luz kreatyniny Urządzenie nie przekracza 60 ml / min;
• przewlekłe postępujące dziedziczne choroby nerwowo-mięśniowe, które charakteryzują pierwotnym uszkodzeniem mięśni (miopatia);
• niedoczynność tarczycy;
• Jednoczesne stosowanie antydepresyjne cyklosporyna;
• rozpoznano u pacjenta występuje zwiększone ryzyko powikłania miotoksicheskih (Gdy historia pacjenta mają oznaczenie na części toksyczności mięśniowej, co wywołało kolejny inhibitor narkotyków hydroksymetyloglutarylo-CoA lub preparat, który jest pochodną kwasu fibrynowego);
• uzależnienia od alkoholu;
• dotkliwy niewydolność wątroby;
• Pacjenci należący do mongoloid wyścigu;
• jednoczesny odbiór fibraty;
• nietolerancja laktoza;
• niedoborem laktazy;
• złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• ciąża (Ponieważ lek nie jest podawana kobietom w wieku rozrodczym, jeśli nie są one za pomocą środków antykoncepcyjnych);
• karmienie piersią;
• wieku 18 lat i starszych niż 70 lat.

skutki uboczne

Zabieg Roxer mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• dysfunkcja układ odpornościowy, w tym niepożądanych wywołanych nadwrażliwością rozuwastatyny lub inne składniki leku, w tym rozwoju obrzęk naczynioruchowy;
• dysfunkcja układ pokarmowy, wyrażona w postaci powtarzającego się zaparcia, ból w nadbrzuszu, toshnoty- ataki w rzadkich przypadkach mogą powstać zapalenie trzustki;
• łamanie wynikające ze skóry i tkanki podskórnej i wyraża się w postaci skóry, świąd, wysypka, pokrzywka;
• zaburzenia funkcji mięśni szkieletowych, które objawiają się w postaci bóle mięśni (Często), a czasami miopatia i rabdomiolizy;
• zaburzenia ogólne, których najbardziej rozpowszechniony jest astenia;
• dysfunkcja nerka i moczowego, które są często towarzyszy zwiększenie stężenia białka w moczu.

Roxer może wpłynąć na zmianę parametrów laboratoryjnych. Tak więc, może zwiększyć aktywność po spożyciu CK, stosunek stężeń glukoza, bilirubina, enzymów wątrobowych gamma-glutamylo, fosfatazy alkalicznej, i zmiany liczbowe stężenia hormonów tarczyca.

Częstość i nasilenie efektów ubocznych jest zależny od wielkości dawki.

Tabletki Roxer: instrukcje stosowania, sposób podawania i reżim dawkowania

Zaleca się, aby iść przed powołaniem leku do pacjenta na standardowej diecie, której celem jest zmniejszenie poziomu cholesterol. Trzymanie się tej diety jest konieczne i przez cały czas trwania leczenia.

Dawka jest dostosowana indywidualnie przez lekarza w zależności od celu terapii oraz jej skuteczności. Przyjmowania leku można w dowolnym czasie, bez konieczności związane z posiłkami.

Tabletkę połykać w całości bez kruszenia, bez rozgryzania i pić dużo wody.

pacjenci z hipercholesterolemia lek powinna rozpocząć się dawek 5 lub 10 mg rozuwastatyny. Tabletki należy przyjmować doustnie przez jeden dzień. I ten stan utrzymuje się przez pacjentów, którzy nie są w leczeniu statyny, i dla pacjentów, którzy ukończyli już kurs leczenia z lekami, które hamują aktywność hydroksymetyloglutarylo-CoA.

Określenie początkowego Roxer dawki, lekarz zwraca uwagę stosunek stężeń cholesterol, i ocenia ryzyko powikłania sercowo-naczyniowe i skutki uboczne.

W przypadkach, w których jest to niezbędne, dawka może być dostosowana do następnego poziomu, jednak taka regulacja odbywa się nie wcześniej niż po 4 tygodniach od pierwszej wizyty.

Biorąc pod uwagę, że reakcje niepożądane są zależne od dawki, a po otrzymaniu 40 mg rozuwastatyny występować częściej niż podczas stosowania go w mniejszych ilościach, zwiększając dzienną dawkę do 30 mg lub 40 powinny być prowadzone ze szczególną troską o:

• pacjentów z ciężką hipercholesterolemia;
• Pacjenci narażeni na rozwój powikłań z funkcji kiery i układ krążenia (Zwłaszcza, jeśli pacjent jest diagnozowany rodzinną hipercholesterolemię).

Odbieranych niższych dawek rozuwastatyny Te kategorie pacjentów nie daje spodziewanych wyników, po wyznaczeniu Roxer w dawce 30 lub 40 mg dziennie u pacjentów musi być koniecznie utrzymywana pod kierunkiem lekarza prowadzącego.

Ponadto, regularna obserwacja przez lekarza jest pokazany w tych przypadkach, gdy leczenie rozpoczyna się natychmiast w dawce 30 lub 40 mg.

Zgodnie z instrukcją, jest pokazany Roxer 20 mg w dawce początkowej do zapobiegania chorobom kiery i naczyniowych u pacjentów, którzy zwiększone ryzyko wystąpienia tych zaburzeń.

Osoby z umiarkowanym zaburzeniem nerka dostosowanie dawki nie jest wymagane, jednak ta grupa pacjentów, lek jest przepisywany z ostrożnością.

Kiedy naruszenia nerka umiarkowane nasilenie, gdy klirens kreatyniny mieści się w zakresie od 60 ml / min, a leczenie rozpoczyna się w dawce 5 mg. Wysokie dawki (30 i 40 mg) przydziela przeciwwskazane.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynnościowymi nerka zakazane stosowanie leku w każdej dawce.

W sprawie mianowania pacjentów z Roxer zaburzenia wątroby, wskaźniki, dla których Child-Pugh nie przekracza 7, nie wyraźny wzrost ekspozycji układowej rozuwastatyny.

Jeśli wskaźniki dysfunkcji wątroba równą 8 lub 9 punktów Child-Pugh, Ekspozycja ogólnoustrojowa wzrasta. Dlatego przed przypisaniem ich do takich pacjentów wymagana dodatkowa funkcja lek badania nerka.

Doświadczenia pacjentów leczenia, postaci, które przekraczają 9 punkty Child-Pugh, no.

przedawkować

Objawy kliniczne, które mogą wystąpić w przypadku przekroczenia z instrukcjami zalecanych dawkach, nie opisane wytwarzanie. Po otrzymaniu pojedynczej dawki Roxer kilka razy większa niż ustawiona dziennie klinicznie znaczące zmiany właściwości farmakokinetycznych rozuwastatyny Zauważono.

W przypadku przedawkowania i pojawienie Objawy zatrucia Organizm jest pokazany leczenie objawowe i - jeśli to konieczne - wyznaczenie złożonych środków podtrzymujących.

Zaleca się również, aby kontrolować poziom aktywności CK i przeprowadzenie testów dla oceny funkcjonalnej wątroba.

celowości powoływania hemodializa Jest uważany za mało prawdopodobne.

wzajemne oddziaływanie

W sprawie mianowania Roxer w połączeniu z cyklosporyna AUC znacząco zwiększyła wydajność rozuwastatyny (W przybliżeniu siedem razy), stężenie w osoczu cyklosporyna Pozostaje bez zmian.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami, które są antagonistami witamina K lub leki, które hamują aktywność hydroksymetyloglutarylo-CoA, Na początku leczenia, a także wraz ze wzrostem dziennej dawki przez jego miareczkowania można zaobserwować wzrost wartości INR (INR).

Na ogół, ze względu na niższą miareczkowanie dawki lub całkowite wycofanie leku ta zmniejszona.

Jednoczesne podawanie leków hipolipemizujących ezetymib Nie powoduje zmiany parametrów AUC i maksymalne stężenie w osoczu obu leków, jednak możliwość interakcji farmakodynamicznych nie są wykluczone.

W połączeniu z gemfibrozyl i inne leki, pomaga zmniejszyć lipidy, To wywołuje wzrost dwukrotny AUC i maksymalnego stężenia w osoczu rozuwastatyny.

Specjalne badania wykazały, że mianowanie fenofibrat potencjalnie odniesieniu do zmiany parametrów farmakokinetycznych, jednak prawdopodobieństwo farmakodynamicznych interakcji nie jest wykluczone.

leki takie jak gemfibrozyl i fenofibrat, a także w postaci preparatów kwas nikotynowy, podczas gdy ich spotkanie z inhibitorami hydroksymetyloglutarylo-CoA zwiększyć prawdopodobieństwo miopatia (Co jest najbardziej prawdopodobne, ze względu na ich zdolność do indukcji podobnego efektu po podaniu w monoterapii).

Gdy stosowane jednocześnie z Roxer fibraty, rozuwastatyny w dawkach 30 i 40 mg, nie jest dodawany. Początkowa dawka dzienna rozuwastatyny dla pacjentów przyjmujących fibraty, wynosi 5 mg.

Jednoczesne stosowanie preparatu z inhibitorami seryna proteazy prowokuje zmianę ekspozycji rozuwastatyny. Z tego powodu nie przepisują Roxer HIV-zakażonych pacjentów, którzy przechodzą w trakcie leczenia inhibitorami proteaz serynowych.

Wraz z przyjęciem antacid Stężenie leku w osoczu rozuwastatyny zmniejsza się o około dwa razy. Aby złagodzić ten efekt, leki zobojętniające Zaleca się dwie godziny po otrzymaniu tabletek Roxer.

Na tle jednoczesnego podawania rozuwastatyny z erytromycyna AUC rozuwastatyny zmniejszona o 20%, a wskaźnik jego stężenie w osoczu - około jednej trzeciej. Może to być spowodowane zwiększoną mobilność traktat, który prowokuje odbiór erytromycyna.

Podczas przydzielania Roxer w połączeniu z hormonalnych środków antykoncepcyjnych dla indeksu doustnie AUC etynyloestradiol zwiększyła się o 26%, podczas gdy wartość dla norgestrel - 34%.

Taki wzrost poziomów AUC należy rozważyć przy wyborze optymalnej dawki antykoncepcyjny do podawania doustnego.

Farmakokinetyczne dane dotyczące jednoczesnego odbioru z przygotowań do hormonalnej terapii zastępczej są dostępne, ale prawdopodobieństwo interakcji i zwiększenie AUC nie jest wykluczone.

Kombinacja badania rozuwastatyny z rozrusznikiem digoksyna nie wykazywały znaczącego klinicznie interakcję.

rozuwastatyny To nie ma żadnego przytłaczająca, nie stymulujący wpływ na izoenzymy system cytochromu P450. Ponadto metabolizm rozuwastatyny pod ich wpływem jest minimalne i nie ma znaczenia klinicznego.

Wszelkie istotne interakcje pomiędzy rozuwastatyny i środki przeciwgrzybicze, flukonazol i ketokonazol, które hamują aktywność izoenzymów cytochromu, zauważono.

Połączenie z leku przeciwgrzybiczego itrakonazol, który hamuje aktywność izoenzym CYR 3A4, prowokuje wzrost stopy rozuwastatyny AUC o 28%. Jednak wzrost ten nie jest uważany za klinicznie istotne.

Warunki sprzedaży

Roxer należy do kategorii leków, które są dozowane na receptę.

warunki przechowywania

Szczegółowe wymagania dotyczące przechowywania dostępnego leku.

okres trwałości

Tabletki są wykorzystywane do 2 lat od daty produkcji.

analogi Roxer