Cyklofosfamid
Opis spóźniona na 29.07.2015
- Nazwa łacińska: Cyclophosphamidum
- Kod ATC: L01AA01
- Wzór chemiczny: C7H15cl2N2O2P
- Numer CAS: 50-18-0
nazwa chemiczna
N, N-bis (2-chloroetylo) tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-amino-2-tlenku
właściwości chemiczne
Cyklofosfamid należący do grupy leków cytotoksycznych przeciwnowotworowych posiadających alkilującym typu działań. Substancja - pochodna oksafosforinov, diamidofosfata i bis-p-chloroetylo aminy.
Jego substancja aktywność przeciwnowotworową zaczyna wykazywać w komórkach nowotworów złośliwych, gdzie pod wpływem enzymy, fosfatazy poddaje się transformacji biologicznej.
Masa cząsteczkowa = 261.09 związki gramów na mol. Środki wytwarza się w postaci tabletki, roztworu do podawania domięśniowego lub dożylnego. Sam syntetyzowany substancja - biały, krystaliczny proszek rozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w alkoholu, glikolu etylenowego, dioksan, benzen, czterochlorek węgla,, praktycznie nierozpuszczalny w aceton i eter.
Efekty farmakologiczne
Przeciwnowotworową alkilującego cytostatycznego immunosupresyjnych.
Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Po wejściu do korpusu, przy czym materiał poddaje się reakcji biochemicznej w tkankach wątroby, przynosząc aktywnych metabolitów utworzonych. metabolity działanie alkilującym na nowotwór. atakują centra nukleofilowe w cząsteczkach białka, przerwać proces syntezy DNA, Zablokować sieciowania cząsteczki i mitoza Komórki nowotworowe. ucisk odporność Przejawia się to na hamowaniu proliferacji Limfocyty B, którzy aktywnie biorą udział w odpowiedzi immunologicznej.
Istnieją dowody na to, że długotrwałe (kilka lat), składnik aktywny może spowodować rozwój nowotworów wtórnych, takich jak: rak pęcherza, miedniczki nerkowej, choroby limfoproliferacyjne, mieloproliferacyjne guza.
Istnieją również doniesienia, że substancja cyklofosfamid hamuje funkcję gruczołów płciowych, w zależności od dawki, innych leków, czas trwania leczenia, a czasem niepłodność jest nieodwracalna. W sprawie mianowania lek w niedojrzałych dziewczęta później rozwój seksualny było normalne, drugorzędowe cechy płciowe i rozwinął się normalnie. rzadko zwłóknienie jajnika, aż do całkowitego zniknięcia gamet. Jednak chłopcy zaobserwowano zanik jąder, oligospermię, zwiększyć poziom hormonów gonadotropiny i azoospermia. Zastosowanie leków przed poczęciem dziecka może prowadzić do wad rozwojowych płodu, bez palców u rąk lub nóg, przepuklina, choroby serca, zmniejszenie masy ciała u noworodków. Cyklofosfamid - czynnik rakotwórczy. Substancja ma właściwości teratogenne.
Po podaniu doustnym lek jest dobrze absorbowany przez organizm. Jego biodostępność tak wysokie jak 75%. Stopień białka osocza vvyazyvaniya mała (do 15%), ale niektóre aktywne metabolity tego parametru może osiągnąć wartości 60%. Substancja metabolizowany w wątrobie. oznacza przezwycięża barierę łożyskową, przenika do mleka kobiecego. Okres półtrwania wynosi od 3 do 12 godzin.
Po dożylnym podaniu maksymalne stężenie aktywnego metabolitu w osoczu krwi obserwuje się po upływie 2-3 godzin. Wydalane z organizmu leku w moczu (niezmieniony wygląd akroleina, kwasu chlorooctowego).
wskazania
Lek jest przepisywany:
- dla chemoterapia na rak jajnika, pierś, płuca;
- na chłoniak, limfatyczny, chlamydia;
- pacjenci z mnogi, kostniakomięsak;
- na stwardnienie rozsiane, zespół nerczycowy, kłębuszkowe zapalenie nerek, Grzyb avium;
- jako środki zapobiegawcze w celu uniknięcia odrzucenia przeszczepu;
- z przewlekłą białaczka lub ostra białaczka limfoblastyczna;
- dla chemoterapia na seminoma jąder, guz Williams, mięsak Ewinga;
- do leczenia różnych choroby autoimmunologiczne (toczeń rumieniowaty układowy, układowe zapalenie naczyń, reumatoidalne zapalenie stawów).
Przeciwwskazania
Jest przeciwwskazane:
- osoby alergie na cyklofosfamid;
- poważnych chorób nerek;
- źle szpiku niedorozwój;
- na leukopenia lub małopłytkowość;
- kobiety w ciąży;
- w ciężkie niedokrwistość lub wyniszczenie;
- W końcowych etapach choroby onkologiczne;
- w okresie laktacji.
Dzięki starannemu przygotowaniu jest stosowany:
- na varicella, półpasiec i inne choroby ogólnoustrojowe;
- pacjenci dna, kamica nerkowa lub inne choroby charakteryzuje zaburzeń nerek;
- na zapalenie pęcherza, hiperurykemia, adrenalektomia;
- dzieci i osoby starsze;
- u pacjentów z niewydolnością wątroby lub niewydolnością serca;
- chorób szpiku kostnego;
- jeśli wcześniej przeprowadzone promieniowanie lub leczenie cytotoksyczne.
skutki uboczne
Podczas leczenia, to narzędzie może wystąpić następujące reakcje niepożądane:
- zapalenie jamy ustnej, wymioty, biegunka, ból w nadbrzuszu, krwawienie GI, zapalenie wątroby, zapalenie jelita grubego, żółtaczka;
- nudności, zawroty głowy, ból głowy, śródmiąższowe pnevmonekroz;
- zapalenie płuc, łysienie (Odwracalne po zakończeniu kursu), duszność, krwawienie, wysypka skórna, przebarwienia na dłoniach i palcach;
- kołatanie serca, zapalenie osierdzia, niewydolność serca, krwotoczne zapalenie osierdzia;
- zamieszanie, niewyraźne widzenie, astenia, niedokrwistość;
- zapalenie cewki moczowej, krwiomocz, Zwłóknienie pęcherzyka, zapalenie pęcherza, częste i bolesne oddawanie moczu;
- leukopenia, małopłytkowość, zaczerwienienie i zaczerwienienie, agranulocytoza;
- zapalenie nerek, martwicy kanalików nerkowych, brak regularnych miesiączek, azoospermia;
- pokrzywka, anafilaktyczny i reakcje anafilaktyczne, opuchlizna oraz ból w miejscu podawania;
- gorączka, dreszcze, infekcje wtórne, obrzęk śluzowaty, hiperglikemia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Cyklofosfamid, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
W zależności od choroby i jej aktualne stosowanie innego leku i trybu leczenia. Również w dziennej dawce nie jest wpływ na stan układu krwiotwórczego chorego oraz rodzaju nowotworu.
W zależności od postaci dawkowania leku podawanego doustnie, dożylnie, domięśniowe, do jamy opłucnej lub dootrzewnowe.
Standardowa dawka jest kurs z 7 do 14 gramów. Ponadto, w zależności od pacjenta korektę wytwarzać dawkowania. W przypadku leczenia podtrzymującego stosuje się od 0,2 do 0,4 g dziennie, podzielonych na 2 dawki w ciągu 7 dni.
dla rozwoju efekt immunosupresyjny wyznaczyć 1-1,5 mg na kg masy ciała na dzień. Maksymalna dzienna dawka substancji o dobrej tolerancji pacjenta na 3-4 mg na kg masy ciała.
przedawkować
Przedawkowanie objawy: wymioty, nudności, gorączka, krwotoczne zapalenie pęcherza, kardiomiopatia.
W przypadku przedawkowania pacjent powinien być hospitalizowany, monitorowanie parametrów życiowych, należy leczenie wspomagające i objawowe. Pokazuje: transfuzja krwi, leki przeciwwymiotne, środki pobudzające, krew, antybiotyki, domięśniowe pirydoksyny (0,05 g).
wzajemne oddziaływanie
dławiki enzymy mikrosomalne wątroby zwiększenie stężenia aktywnych metabolitów we krwi i zwiększenie wpływu leków na organizm.
Nie zaleca się łączyć preparatu z innymi lekami przygnębiające system odpornościowy, dzięki czemu znacznie zwiększa prawdopodobieństwo zachorowania guzy wtórne i infekcje.
kwas acetylosalicylowy alkoholu i zwiększać ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego.
Jednoczesne stosowanie leków z antykoagulanty pośrednie może prowadzić do zmiany działanie przeciwkrzepliwe. To wzmacnia działanie cyklofosfamidu leki hipoglikemizujące.
W połączeniu ze środkami allopurinol wzrosty mielotoksyczność lek.
cytarabina, doksorubicyna i daunorubicynę podczas leczenia zwiększać obciążenia serca.
Kombinacje środków o lovastinom Może to prowadzić do rozwoju niewydolności nerek ostrej lub martwica mięśnie szkieletowe.
Warunki sprzedaży
Recepta.
okres trwałości
Od 2 do 3 lat, w zależności od formy dawkowania.
Otrzymany roztwór można przechowywać w temperaturze pokojowej przez około jeden dzień w lodówce - 6 dni. Jeśli rr wytwarzać do podawania bakteriostatyczna woda, Należy go stosować w ciągu 6 godzin.
Przestrogi
Podczas terapii przedstawiono płynów i transfuzji krwi raz na 7 dni. Zaleca się również, aby równolegle UROMITEKSAN.
Leczenie substancji musi być przeprowadzona wyłącznie pod nadzorem lekarza, który ma doświadczenie z tym lekiem.
Należy ściśle przestrzegać schematu dawkowania, niemożliwe jest przesunięcie czasu przyjmowania leku, podwojenie dawki, jeśli poprzedni tabletka została pominięta.
Przed i podczas leczenia należy monitorować morfologię krwi, enzymy wątrobowe, czynność nerek. Ryzyko zachorowania na ciężką leukopenia najprawdopodobniej w ciągu tygodnia lub 12 dni po rozpoczęciu leczenia.
kardiotoksyczność Przejawia się przez 4-6 dni leczenia. Jeśli poziom leukocyty spadł poniżej 2,5h10 ^ 9 na litr, i płytek - mniej niż 100x10 ^ 9 litr, leczenie należy przerwać aż wskaźniki nie zostaną przywrócone.
Jeśli po zażyciu leku obserwowano gorączka, kaszel, dreszcze, ból w boku lub dolnej części pleców, problemy moczowe, krwawienie, czernienie krzesło, mocz lub kał pojawiają się zakrzepów krwi, należy szukać pomocy u lekarza.
Podczas terapii, to jest dokładnie zaleca manicure, unikać upadków, mycia zębów i nici, unikać umów z chorych ludzi (stosowanie maski), aby odroczyć szczepienia.
Lek może powodować fałszywie dodatni wynik trichophytosis, kandydoza, tuberkulinowe testy skórne, ślinianki przyusznej.
noworodki
W nie może być stosowany jako rozpuszczalnik do przygotowania roztworu do wstrzykiwań dla noworodków alkohol benzylowy. mogą rozwijać kwasica metaboliczna, niewydolność nerek, zmniejszać HELL, krwotok mózgowy, ucisk funkcje CNS.
z alkoholem
Aby zmniejszyć ryzyko krwawienia, zaleca się, aby nie spożywać alkoholu w trakcie leczenia.
Preparaty, które zawierają (cyklofosfamid Analogi)
Ledoksin, Cytoxan, cyklofosfamid, Natychmiastowa cyklofosfamid-LENS, Endokan.
Recenzje cyklofosfamidem
Recenzje medycyny jest dobra. Środek ten jest bardzo skuteczny w leczeniu choroby autoimmunologiczne, Zaburzenia układu chłonnego, nowotwory.
Cena cyklofosfamid, gdzie kupić
Kup cyklofosfamid w preparacie endoxane To może być w przybliżeniu 600-700 rubli 50 tabletki 50 mg.
koszt liofilizat Ledoksin do wytwarzania p-ra do podawania domięśniowego, w dawce 500 mg na fiolkę 1718 rubli.