Gancyklowir

• nazwa chemiczna
• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Instrukcje gancyklowiru (Metoda i dawkowanie)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• Przestrogi
• dzieci
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

nazwa chemiczna

2-amino-1,9-dihydro-9 - [[2-hydroksy-1- (hydroksymetylo) etoksy] metylo] -6H-puryn-6-on

właściwości chemiczne

Gancyklowir został opracowany jako środek przeciwwirusowy kanadyjskich naukowców Kelvin K. Ogilvie. Jest on stosowany w leczeniu i profilaktyce zakażenie CMV. Leki najczęściej oznacza to, w formie sól sodowa. Masa cząsteczkowa = 255 związki chemiczne, 3 gramów na mol. Lek jest syntetyzowany jako proszek krystaliczny biały lub dowolny kolor biały. Substancja należy do grupy polarne rozpuszczalniki hydrofilowe łatwo rozpuszczalnych w wodzie, pH roztworu = 11. Lek wytwarzany w formie liofilizat do podawania przez wstrzyknięcie lub żelu oftalmicznego.

Efekty farmakologiczne

przeciwwirusowy.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Gancyklowir ma znaczącą aktywność przeciwwirusową substancję strukturalnie podobne do acyklowir. Medycyna skutecznie leczy wirus cytomegalii, wirus Epstein-Bar, wirus opryszczka 1 i 2, ospy wietrznej i półpaśca i zapalenie wątroby typu B.

Po wejściu w organizmie poprzez medycynie kinazy tymidynowej fosforylowany w kształcie monofosforan, następnie difosforan i trifosforan. gancyklowir trifosforan na mechanizmie konkurencyjnej jest wbudowane w DNA wirusa i hamuje jego syntezę. Intensywność procesu supresji wirusowej polimerazy DNA jest znacznie wyższa niż polimerazę komórkową.

Efekt leczenia obserwowano tydzień po rozpoczęciu leku. Stan pacjenta poprawiły znacząco zmniejszona cytomegalii DNA stężenia we krwi w przybliżeniu 1000 razy (czasami zupełnie zanika z krwi). CMV th zapalenie siatkówki około 85% pacjentów występuje stan stabilizacji, stop występują nowe zmiany, krwotok, zmniejsza obrzęki nerwu wzrokowego. Jeśli CMV uderza przewodu pokarmowego, lek jest skuteczne w 80%. W leczeniu cytomegalii efektywności leczenia HIV wynosi 60 do 65% po transplantacji nerek i szpiku kostnego, mięśnia sercowego - 65%.

Po otrzymaniu substancję wewnątrz środkiem słabo i powoli wchłania. Biodostępność tabletek miały na czczo nie przekracza 5%, razem z pożywieniem - 9%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 1,5-3 godzin. Zły lek wiąże się z białkami osocza, rozproszonych do wszystkich tkanek i narządów. Substancja przezwycięża GEB, wprowadza się na gałkę oczną oraz łożysko prawie reakcji przemiany. Wydalane poprzez wydzielanie rurowy i filtracji kłębuszkowej. Okres półtrwania jest w dużej mierze zależny od nerek i sposobu podawania. Po wlewie dożylnym T dla dorosłych pacjentów wynosi 2,5 do 3,5 godziny, noworodków - 2,3 godziny. Po otrzymaniu postaci tabletki leku, składnik aktywny może być wyprowadzane przez 5-18 godzin. hemodializa Zmniejsza to stężenie w osoczu 50% gancyklowiru.

wskazania

Lek jest przepisywany do leczenia zakażenie CMV (zapalenie jelita grubego, zapalenie siatkówki, zapalenie płuc, przełyku, poliradikulopatiya) U pacjentów z zaburzeniami odporność (Zakażonych HIV, po chemioterapii, transplantacji narządów, odbieranie immunosupresyjne).

okulistyka lek stosowany w ostre zapalenie rogówki powierzchowne, związane z wirus opryszczki.

Przeciwwskazania

Substancja ta jest przeciwwskazane:

• Alergia na gancyklowir;
• pacjenci z wrodzony lub Noworodków zakażenie CMV;
• w ciężkie neutropenia i małopłytkowość;
• podczas karmienia;
• dzieci do 12 lat.

Należy zachować szczególną ostrożność:

• w przypadku myelodepression, wynikające z chemioterapii lub radioterapii;
• przewlekła niewydolność nerek;
• Osoby starsze niż 65 lat;
• kobiety w ciąży;
• na niedobór odpornościowy.

żel do oczu stosowany również w leczeniu zakażenie CMV siatkówki. Nie wiadomo, czy lek jest skuteczny w leczeniu rogówki, spowodowane przez inne typy wirusów (oprócz prostego opryszczka). Ponadto, żel nie należy stosować podczas noszenia miękkich soczewek kontaktowych.

skutki uboczne

W trakcie leczenia środkiem może objawiać się następujące reakcje uboczne:

• granulocytopenia, co objawia się bólem w gardle, dreszcze i hipertermii;
• małopłytkowość, neutropenia, wzrost lub spadek ciśnienia krwi;
• bóle głowy migrena, parestezje, psychoza, Naruszenie snu, zaburzenia myślenia;
• zaburzenia rytmu serca, zakrzepowe zapalenie żył, rozszerzenie naczyń;
• drżenie, drgawki w mięśniach łydki;
• ataksja, splątanie, neuropatia, zawroty głowy;
• hiperkinezja, padaczka, niewyraźne widzenie;
• nudności, suchość w ustach, biegunka, stomachalgia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
• żółtaczka, ból w jamie brzusznej, zapalenie trzustki, odbijanie, wymioty;
• zapalenie jamy ustnej, przełyku, utrata apetytu;
• miastenię, ossalgia, ból w okolicy lędźwiowej, bóle mięśni;
• krwiomocz, częste oddawanie moczu, niewydolność nerek, infekcje układu moczowo-płciowego, obrzęk;
• alergiczne wysypki skórne i świąd pokrzywka, dreszcze, hipertermii;
• eozynofilia, wysypka grudkowo, trądzik, łysienie;
• w miejscu wstrzyknięcia - zapalenie żyły i ból po podaniu;
• infekcje wtórne, ból w klatce piersiowej i za mostkiem, flegmona, hipoglikemia;
• odchudzanie duszność.

Rzadko obserwowano:

• niedokrwistość, powiększenie śledziony, pancytopenia;
• obniżenie popędu płciowego, represje płodność u kobiet i spermatogenezy u mężczyzn.

Wraz z wprowadzeniem leku w ciele szklistym może wystąpić:

• bakteryjne zapalenie wnętrza gałki ocznej, uczucie, które jest w oku ciała obcego, niewyraźne widzenie;
• bliznowacenie spojówka, krwawienie, ból uszu i oczu;
• niedowidzenie, zapalenie spojówek, straty i zniekształcenia smaku słuchu, punktowe zapalenie rogówki;
• utrata wzroku, odwarstwienie siatkówki (w Zakażonych HIV z Zapalenie siatkówki CMV th).

Instrukcje gancyklowiru (Metoda i dawkowanie)

Lek podaje się dożylnie lub podawana do komory ciała szklistego.

Wymagana ilość preparatu miesza się z 0,9% p-ty chlorku sodu, roztwór Ringera, glukoza lub mleczan Ringera i powoli wprowadza się do dużej żyły. Zalecana prędkość podawania 5 mg na kg masy ciała na godzinę.

Zgodnie z instrukcją na gancyklowir, wlew produkować co 12 godziny, 2 razy dziennie. Zalecana dawka dzienna wynosi 10 mg na kg masy ciała pacjenta. Czas trwania leczenia - od 14 do 21 dni.

Podczas długotrwałego leczenia konserwacji stosuje się do 6 mg związku na 1 kg masy ciała na dzień, przez 5 dni. Ten rodzaj leczenia jest wskazany u pacjentów z immunosupresji, którzy są w grupie ryzyka, z możliwością nawrotu zapalenie siatkówki CMV. Jeśli choroba postępuje, kurs jest dostępny.

Nie zaleca się stosowanie roztworu o stężeniu większym niż 10 mg w jednym mililitrze.

Rzadko lek mianowany wnętrze. Jest on stosowany w dawce 1 g trzy razy na dzień, lub 0,5 g 6 razy na dzień (okres aktywności). Leki brane podczas posiłków.

Jako czynnik profilaktyczny podaje się w dawce 3 g na dzień do 3 dawek.

na niewydolność nerek trzeba dostosować dawkę:

• CC jeśli jest więcej niż 70 ml na minutę, a następnie stosuje się do otrzymywania 3 gramów na dzień;
• Jeśli klirens kreatyniny 50 do 69 ml na minutę, z wykorzystaniem 1,5 gramów dziennie;
• QC 25-50 ml min - 1 g dziennie;
• CC o wartości mniejszej niż 10 ml na minutę, - 500 mg trzy razy w tygodniu.

Wyznaczyć wartość KK jest konieczne co 14 dni.

Lek może być również podawany do ciała szklistego przy użyciu 200 ug raz w ciągu 1 do 7 dni. Pokazano także oczny wkraplanie żelu lub kropli do oczu, aby dolna worka spojówkowego, 5 razy dziennie. Leczenie kontynuuje się aż rogówka nie jest w pełni przywrócone. Następnie przechodzimy do 3 pojedynczych dawek środków, przez jeden tydzień. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 3 tygodni.

przedawkować

W przypadku przedawkowania zwykle wzmacniany efektów ubocznych, rozwija neutropenia (Odwracalny). Zgodnie z zaleceniami terapii hemodializa, wstrzykiwany czynniki stymulujące tworzenie kolonii.

wzajemne oddziaływanie

W połączeniu z lekiem probenecyd lub inne leki wciśnięcie wydzielaniu rurowy jest zmniejszony klirens gancyklowiru i jego okres półtrwania wydłuża się.

Biorąc leku z zydowudyny To zwiększa prawdopodobieństwo neutropenia.

imipenem i cylastatyną zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.

Jednoczesne stosowanie substancji i pentamidyna, winkrystyna, adriamycyna, trimetoprim i sulfonamidy, dapson, fluorocytozyny, winblastyna, amfoterycyna B zwiększa toksyczność leków.

Warunki sprzedaży

Recepta.

Przestrogi

Szczególną ostrożność należy zachować przy leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek. W zależności od szybkości klirensu kreatyniny użyć innego dawkowania.

Podczas leczenia zaleca się okresowo kontrolować obraz krwi obwodowej i nerki.

Nie jest zalecane (zgłoszenie dopuszczalna w niektórych przypadkach) połączenie leku z dapson, fluorocytozyny, winblastyna, pentamidyna, winkrystyna, adriamycyna, w amfoteritsitom.

Substancja ta jest podawana tylko dożylnie. Podskórne i domięśniowe zastrzyki silnie podrażnia tkanki.

Podawanie dużych dawek leków tłumi spermatogenezy u mężczyzn i wpływa płodność kobiet. W trakcie przygotowania niezbędne do korzystania z niezawodnych metod antykoncepcji. Mężczyźni nie są zalecane, aby mieć dzieci w ciągu 3 miesięcy po zakończeniu kursu.

dzieci

Dzieci poniżej 12 roku życia, lek nie jest najlepszy do wyznaczenia.

Preparaty, które zawierają (analogowy gancyklowir)