Plavix

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania Plavix
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Instrukcje stosowania preparatu Plavix (Metoda i dawkowanie)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• dzieci
• Ciąża i laktacja
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

Skład jednej tabletki Plavix może zawierać 300 lub 75 mg klopidogrel.

Dodatkowe składniki: olej rycynowy, makrogol 6000, Opadry różowy, mannitol, nisko podstawioną giproloza, celuloza mikrokrystaliczna, woski.

Formularz uwolnienie

Różowe tabletki powlekane (300 mg) o podłużnym kształcie, o grawerowanie "300" na jednej powierzchni i grawerowanie "1332" na drugiej powierzchni.

• 10 sztuk w blistrze - 1 lub 3 blistry w opakowaniu papieru.

Różowe tabletki powlekane (75 mg) o podłużnym kształcie, o grawerowanie "75" na jednej powierzchni i grawerowanie "I I7I" na drugiej powierzchni.

• 7 sztuk w blistrze - 1, 2 lub 3 w opakowaniu typu blister papieru.
• 10 sztuk w blistrze - 1, 2 lub 3 w opakowaniu typu blister papieru.
• 14 sztuk w blistrze - 1, 2 lub 3 w opakowaniu typu blister papieru.

Efekty farmakologiczne

Antiagregatsionnoe działanie.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

farmakodynamika

klopidogrel jest prolekiem, który jest sam w sobie nie ma wpływu, i jest jednym z aktywnych metabolitów, który blokuje agregat płytek krwi. Aktywny metabolit selektywnie hamuje odpowiedź adenozynodifosforan z receptora P2Y12 na powierzchni płytek krwi, co powoduje, że następnie indukcji Kompleks glikoproteiną Ilb / IIIa. To powoduje zahamowanie agregacji płytek krwi. Ze względu na fakt, że opisane nieodwracalnego wiązania Płytki krwi przez całe życie (7-10 dni), są oporne na stymulację ADP, i normalizacja funkcji następuje dopiero po płytek uaktualnienia.

Klejenie płytek spowodowane przez różne stymulanty (z wyłączeniem ADP), Jest hamowane przez blokowanie cząsteczki aktywujący płytki krwi ADP.

Aktywny metabolit jest produkowany przy użyciu izoenzymów cytochromu P450, które mogły być zablokowane polimorfizm lub inne leki, więc nie wszyscy pacjenci w celu zapewnienia odpowiedniego zahamowania agregacji płytek krwi. W codziennej odbioru w dawce 75 mg w pierwszym dniu leczenia jest oznaczony jako hamowanie agregacji, powoli zwiększa się w 3-7 dni, po czym staje się stała. Agregacja płytek krwi w stanie równowagi jest tłumiony w przybliżeniu 40-60%. Wszystkie powyższe funkcje są stopniowo wraca do normy w ciągu 5 dni po zaprzestaniu klopidogrel.

słabsze ADP agregacji płytek indukowanej Występuje u kobiet, ale zaobserwowano różnice między płciami w wydłużenie czasu krwawienia.

Lek okazał zmniejsza ryzyko powikłań (w tym śmierci) u pacjentów z nowo opracowany suw, zawał i zidentyfikowano choroba okluzyjna.

Farmakokinetyka

Substancja czynna ma zdolność do szybkiego wchłonięcia. Najwyższe stężenie osiąga się po upływie około 1 godziny po spożyciu. klopidogrel oraz jego główny aktywny metabolit są związane z białkami osocza o 96%.

Intensywnie przekształcony w wątrobie w wyniku hydrolizy z wytworzeniem metabolitu obojętnego kwas karboksylowy i przez kompleks cytochromu P450, w ramach którego klopidogrel zamienia się 2-oksoklopidogrel, a następnie w tiol metabolit klopidogrelu (Aktywny).

Metabolit ten jest gwałtownie i nieodwracalnie reagować z receptorami na powierzchni płytek krwi, które hamują agregację.
Po upływie 5 dni po podaniu dawki człowieka około 50% materiału wydalanych w moczu, a 46% w kale. połowa meczu klopidogrel zbliżone do 6 godzin. pół-czas główny aktywny pochodnej wynosi około 8 godzin.

farmakogenetyka

dzięki izoenzymu CYP2C19 wytworzone aktywne metabolity i pośrednie. Farmakokinetyki i siła głównego metabolitu różnią się w zależności od rodzaju genetycznie zaprogramowany enzym CYP2C19. Pacjenci posiadające utrata funkcji genu tego enzymu są nazywane biedne metabolizmem. występowanie izoenzym CYP2C19 biednych metabolizmem populacji kaukaskiej wynosi 2% w Blacks pacjentów - o 4%, a Chińczycy - o 14%.

wskazania Plavix

Wskazania Plavix 75 mg

profilaktyka powikłania miażdżycą tętnic (W kombinacji z aspiryna) U pacjentów z Ostry zespół wieńcowy niezależnie od tego segmentu podnoszącego ST na EKG, w tym po stentowania.

Wskazania Plavix 300 mg

profilaktyka powikłania miażdżycą tętnic:

• osoby zawał przepisanie do 35 dni, udar niedokrwienny typ recepta od 7-28 tygodni lub zidentyfikowane zarostowa choroba tętnic obwodowych;
• osoby Ostry zespół wieńcowy niezależnie od tego segmentu podnoszącego ST na EKG, w tym po stentowania.

profilaktyka zakrzepowo-zatorowe i powikłania miażdżycą tętnic (łącznie z suw) W rozwoju migotanie przedsionków:

• U pacjentów cierpiących na migotanie przedsionków, z czynnikami ryzyka pojawienia się powikłań naczyniowych, które nie mogą brać antykoagulanty typ pośredni i mają mniejsze ryzyko krwawienia (w kombinacji z aspiryna).

Przeciwwskazania

• Ciężka niewydolność wątroby.
• Ostre krwawienie (w tym krwotoki wewnątrzczaszkowe lub krwawienie z wrzodu).
• dziedziczna wada laktazy, nietolerancja galaktozy, zespół złego wchłaniania, glukozy-galaktozy.
• Ciąża i laktacja.
• Wiek poniżej 18 lat.
• Nadwrażliwość na którykolwiek z elementów składowych zespołu.

Lek podaje się ostrożnie w niewydolności wątroby umiarkowanym z predyspozycją do NERKI krovotecheniyu- nedostatochnosti- chorób predysponują do wyglądu, podczas gdy zastosowanie krovotecheniy- Preparaty niszczące błonę śluzową przewodu pokarmowego- u osób ze zwiększonym ryzykiem krwawienia (chirurgiczny, uraz, innych stanach) lub odbieranie Aspiryna, heparyna, warfaryna, antagoniści glikoproteiny llb / llla, niesteroidowe leki przeciwzapalne, blokery wychwytu zwrotnego serotoniny- u osób z niską aktywnością enzym CYP2C19- na hematologiczna i reakcje alergiczne na tienopirydyny (tyklopidynę, prasugrel) - Z ostatnich tymczasowy zaburzenia krążenia mózgowego lub udar niedokrwienny typ.

skutki uboczne

• Odpowiedź od koagulacja: Zwiększenie czasu krwawienia, plamica, krwawienie z nosa, siniaki, krwiomocz, krwiak, krwotok oczu, krwotoki wewnątrzczaszkowe i inne.
• Odpowiedź od hematopoezy: eozynofilia, neutropenia, agranulocytoza, granulocytopenia, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna, hemofilii A nabyte typ, małopłytkowość.
• Odpowiedź od aktywność nerwowyZawroty głowy, zmiany w percepcji smaku, parestezje, ból głowy, zawrót głowy.
• Odpowiedź od niestrawność: Rozwój Wrzód, niestrawność, biegunka, nieżyt żołądka, nudności, bóle brzucha, zaparcie, wzdęcia, wymioty, zapalenie jelita grubego, zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, Ostra niewydolność wątroby typu.
• Odpowiedź od skóra: liszaj płaski, egzema, pęcherzowe zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, swędzenie.
• Reakcje alergiczne: anafilaktycznej wydarzenia, choroba posurowicza.
• Odpowiedź od mentalność: Zamieszanie, omamy.
• Odpowiedź od krążeniowy: zapalenie naczyń, niedociśnienie.
• Odpowiedź od oddech: śródmiąższowy zapalenie płuc, skurcz oskrzeli, eozynofilowe zapalenie płuc.
• Odpowiedź od układu ruchowego: artretyzm, bóle stawów, bóle mięśni.
• Odpowiedź od układ wydalniczy: kłębuszkowe zapalenie nerek.
• Ogólne i laboratorium reakcji: gorączka, Zmiana wskaźników czynności wątroby, zwiększenie kreatyniny we krwi.

Instrukcje stosowania preparatu Plavix (Metoda i dawkowanie)

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku.

Tabletki 300 mg są przeznaczone do stosowania jako dawka nasycająca dla osób Ostry zespół wieńcowy.

Plavix, instrukcje użytkowania

podczas leczenia zawał serca, udar niedokrwienny lub Okluzja tętnicy obwodowej Plavix jest przepisywany do podjęcia 75 mg raz dziennie.

podczas leczenia ostry zespół wieńcowy bez zwiększania długości ST (Zawał bez zęba Q EKG niestabilny angina) Plavix powinna rozpocząć korzystanie z pojedynczą dawkę wykorzystanie ładowania 300 mg. Później nadal otrzymywać środki w dawce 75 mg raz na dobę z aspiryna w dawce 75-325 mg dziennie. Optymalny czas trwania leczenia nie jest określona, ​​największy korzystny efekt zostanie wykryty po 3 miesiącach leczenia.

podczas leczenia ostry zespół wieńcowy ze wzrostem odstępu ST EKG 75 mg leku podawanego raz na dobę w pojedynczym zastosowaniu dawki nasycającej z aspiryna i leki trombolityczne lub bez takiej kombinacji. Osoby starsze niż 75 lat terapii zaczyna bez podawania dawki nasycającej. Takie leczenie zaczyna się tak szybko jak to możliwe po wystąpieniu objawów i kontynuowano przez co najmniej 4 tygodnie.

podczas leczenia migotanie przedsionków przepisywania leku raz na dzień, w ilości 75 mg. Wraz z Plavix być brane aspiryna w dawce 75-100 mg dziennie.

Pomijanie dozowanie

Jeśli po brakujące odbiór odbył się aż do 12 godzin, należy natychmiast podać pominiętą dawkę i przyjąć następną dawkę jak poprzednio, o zwykłej porze.

Jeżeli po otrzymaniu podanie przeszedł przez 12 godzin, po czym następna dawka pacjent powinien być spożywany w czasie zwykłej.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku wymagają konieczne jest dostosowanie dawkowania.

przedawkować

Objawów przedawkowania: Dłuższy okres i powikłania związane z krwawieniem w postaci wystąpienia krwawienia różnych lokalizacjach.

Przedawkowanie leczenie: W przypadku wystąpienia krwawienia konieczne jest przeprowadzenie odpowiedniego leczenia, obejmujące podawanie w razie potrzeby płytki. Selektywne antidotum nie istnieje.

wzajemne oddziaływanie

W przypadku osób otrzymujących długotrwale warfaryna, jednoczesne stosowanie klopidogrel Zwiększa to ryzyko krwawienia wynika z dodatkową niezależną wpływem drugiej w procesie krzepnięcia krwi. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków.

odbiór Receptory blokery GPIIb / IIIa z klopidogrel Wymaga również ostrożnie u pacjentów z obecnością zwiększonym ryzykiem krwawienia (chirurgia, obrażenia lub inny warunek).

między aspiryna i klopidogrel Prawdopodobnie farmakodynamicznych interakcji prowadzi do zwiększenia ryzyka krwawienia, dlatego jeśli taka kombinacja powinna być bardzo ostrożnym.

wspólne korzystanie klopidogrel i naproksen zwiększa ukrytą utratę krwi z przewodu pokarmowego.

wyborczy blokery wychwytu zwrotnego serotoniny naruszać stymulację płytek krwi i zwiększać ryzyko krwawienia, łączne stosowanie tych środków wymaga ostrożności.

ponieważ klopidogrel przekształcane, tworząc główny metabolit udziałem enzym CYP2C19, podawanie leków wcisnąć izoenzym (esomeprazol, omeprazol, worykonazol, fluwoksamina, moklobemid, fluoksetyna, okskarbazepina, cyprofloksacyna, tiklopidyna, flukonazol, cymetydyna, karbamazepina, chloramfenikol) Może prowadzić do zmniejszenia stężenia głównego metabolitu klopidogrel. Takie kombinacje należy unikać pomimo faktu, że wartość tej sprawie nie zostało ustalone.

między Plavix i heparyna także możliwe interakcje farmakodynamiczne, zwiększa ryzyko krwawienia (w przypadku gdy połączenie jest konieczne, ostrożnie).

Należy unikać dzielenia klopidogrel i Inhibitory pompy protonowej, są blokery izoenzymu CYP2C19. W przypadku zastosowania Inhibitory pompy protonowej nie można uniknąć, należy stosować leku w tej grupie (pantoprazol, lanzoprazol) Z izoenzymu CYP2C19 najmniejszy efekt blokowania.

Warunki sprzedaży

Recepta.

warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci. Przechowywać w temperaturze do 30 stopni.

okres trwałości

Trzy lata.

Przestrogi

W ciągu pierwszych tygodni leczenia lub po inwazyjnych procedurach kardiologicznych, niezbędnych do przeprowadzenia dokładnego monitorowania pacjentów w celu uniknięcia objawów krwawienie, które mogą być ukryte.

Z powodu ryzyka krwawienia i hematologicznych działań niepożądanych w przypadku rozwoju w leczeniu objawów podejrzeniem krwawienia, należy niezwłocznie wykonać badanie krwi, koagulacja, zbadania liczby płytek krwi, płytkowe wskaźniki aktywności oraz wykonywanie innych koniecznych testów.

klopidogrel (A także inna leki przeciwpłytkowe) Należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których występuje zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia z powodu urazu, zabiegu chirurgicznego lub innych stanów, a także u pacjentów przyjmujących aspiryna, niesteroidowe środki przeciwzapalne, heparyna lub blokery glikoproteiny IIb / IIIa.

Z planowaną operacją, kiedy nie ma potrzeby leczenie przeciwpłytkowe, odbiór klopidogrel Powinien on zostać zatrzymany na tydzień przed zabiegiem.

Lek wydłuża czas krwawienia i powinien być stosowany ostrożnie u posiadające predyspozycje do twarzy krwotocznych. Narzędzia, które mogą powodować owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów otrzymujących klopidogrel, również muszą być stosowane z dużą ostrożnością.

Przed każdym planowanym zabiegiem i przed zastosowaniem każdego nowego leku, pacjenci powinni poinformować lekarza o stosowaniu klopidogrel.

Niezwykle rzadko po otrzymaniu klopidogrel były przypadki zakrzepowa plamica (małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna mikroangiopatyczna, chorób nerek, objawy neurologiczne gorączka), Która jest stanem zagrożenia życia i wymaga natychmiastowego działania.

Podczas leczenia należy kontrolować czynność wątroby. Na poważne problemy z wątrobą należy wziąć pod uwagę ryzyko skaza krwotoczna.

wykorzystanie klopidogrel Nie zaleca się podczas przesyłania mniej niż 7 dni temu ostry udar.

analogi Plavix