Cyklofosfamid
Opis spóźniona na 01.06.2015
- Nazwa łacińska: Cyklofosfan
- Kod ATC: L01AA01
- Substancja czynna: Cyklofosfamid (cyklofosfamid)
- producent: Biochemicy (Rosja), DECO firmy (Rosja)
struktura
Jedna fiolka proszku do wytwarzania roztworu do podawania pozajelitowego zawiera cyklofosfamid 200 mg cyklofosfamid.
Formularz uwolnienie
- 200 mg proszku w fiolki, fiolkę w opakowaniu wykonanym z tektury;
- 200 mg proszku w fiolki, pięć, dziesięć lub pięćdziesiąt fiolkach pojemnika z tektury.
Efekty farmakologiczne
Przeciwnowotworowe, cytostatyczne.
Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
farmakodynamika
Cytostatyczne grupy chemicznej oksazafosforinov. aktywacja cyklofosfamid Występuje przy udziale enzymów wątrobowych mikrosomów w komórkach, gdzie jest przekształcany w metabolit 4-hydroksy-cyklofosfamid. Efekt cytotoksyczny lek oparty jest głównie na jej oddziaływania z alkilującymi metabolitów kwas dezoksyrybonukleinowy. Prowadzi to do rozerwania i zakłóceń krzyżowego sprzęgania wiązania chemiczne między nićmi DNA. Spowalnia fazę G2 cyklu komórkowego.
Farmakokinetyka
cyklofosfamid prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po pojedynczym wstrzyknięciu leku w ciągu dnia jest znaczny spadek stężenia i jego stężenie w krwiopochodnych.
Okres półtrwania od średnio siedem godzin dla dorosłych i dla dzieci, cztery godziny. Ewakuacji cyklofosfamidu i jego metabolitów prowadzi się przede wszystkim przez nerki.
wskazania
- raka jajnika, raka płuc, rak sutka, chłoniaka nieziarniczego, megakaryoblastoma, limfatyczny, kostniakomięsaka, reticulosarcoma, szpiczak mnogi, ostra białaczka białaczki, chroniczny Białaczka limfocytowa, mięsak Ewinga, guz Wilmsa, nasieniaka yaichka-
- zapobieganie występowaniu reakcji odrzucenia przeszczepu;
- reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty układowy, stwardnienie rozsiane, zespół nerczycowy (jak immunosupresyjnym).
Przeciwwskazania
- uwrażliwianiu do cyklofosfamid;
- Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego (w szczególności u pacjentów leczonych środki cytotoksyczne lub radioterapia);
- zatrzymanie moczu;
- zapalenie pęcherza;
- aktywne zakażenie.
skutki uboczne
- Reakcję zakaźne. Zazwyczaj ciężkie zahamowanie czynności szpiku kostnego prowadzi się gorączka agranulotsitarnoy i występowanie wtórnych zakażeń Typ zapalenie płuc, postępują posocznica (Zagrażające życiu zakażenia) oraz w rzadkich przypadkach może się skończyć fatalnie.
- Odpowiedź od układ odpornościowy. Rzadko występują reakcje Nadwrażliwość, towarzyszy gorączka, wysypka, gorączka, skurcz oskrzeli, tachykardia, duszność, pływy, obrzęk i gwałtowny spadek ciśnienia krwi. jeszcze rzadziej, reakcje anafilaktyczne postęp wstrząs anafilaktyczny.
- Odpowiedź od układu krwiotwórczego i układu chłonnego. Różne formy supresji szpiku kostnego można zaobserwować w zależności od dawki: neutropenia, leukopenia, trombocytopenia ze zwiększonym ryzykiem krwawienia i niedokrwistość. Należy pamiętać, że ciężkie zahamowanie czynności szpiku kostnego prowadzące do gorączka agranulotsitarnoy i wygląd zakażeń wtórnych. Minimalne stężenie leukocyty i płytek obchodzone w pierwszym i drugim tygodniu leczenia. Szpik kostny regeneruje stosunkowo szybko, a skład krwi normalnie zwykle w ciągu 20 dni. niedokrwistość Rozwija się dopiero po kilku kolejnych cykli leczenia. Supresja szpiku kostnego najtrudniejszy działa zgodnie z oczekiwaniami pacjentów, którzy bezpośrednio przed kursów terapii z radioterapią lub chemioterapią oraz u pacjentów z niewydolność nerek.
- Odpowiedź od układ nerwowy. W bardzo rzadkich przypadkach, jest pojawienie stanowisk parestezje, neurotoksyczne niepożądane, neuropatia obwodowa, neuropatia, ból neuropatyczny, smaku i drgawki.
- Leczenie skojarzone z innymi lekami, naciśnięcie krwi, na ogół wymaga zmiany dawki. Stosować odpowiednie dawki tabel korekcyjnych dla cytotoksyczne leki.
- Odpowiedź od układ pokarmowy. Takie niepożądane reakcje, takie jak wymioty i nudności są bardzo częste i są bezpośrednio zależne od dawki odbierane. Anoreksja, zaparcia, biegunka, zapalenie śluzowej jamy ustnej do owrzodzenia są stałe w wolniejszym tempie. W niektórych przypadkach odnotowano na rozwój krwotoczny zapalenie jelita grubego, ostry zapalenie trzustki, krwawienia żołądkowo-jelitowego. rzadko rejestrowane jako naruszenie wątroby (zwiększona zawartość aminotransferaz w surowicy, fosfataza alkaliczna, gammaglutamiltranspeptidazy bilirubina). zarostowe endoflebit Statki żył wątroby (leczenia) w około 15-50% pacjentów leczonych dużymi dawkami cyklofosfamid z busulfan napromienianiu całego ciała lub allogenicznego przeszczepu szpiku kostnego. Czynniki wpływające na to naruszenie wątroby, leczenie czynniki hepatotoksyczne Połączone przebiegi chemioterapii w wysokich dawkach. Bardzo rzadko może pojawić się wątroby encefalopatia.
- Odpowiedź od układu moczowo-płciowego. Po wniknięciu do metabolitów w moczu leku, powodując zmiany w pęcherzu. Mikroskopowy krwiomocz, krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego, krwiomocz zależne od dawki i są najczęstsze powikłania terapii lekowej i wymagają przerwania leczenia. zapalenie pęcherza często również rozwijać. Mniej wyraźny obrzęk ściany pęcherza, krwotok, śródmiąższowe zapalenie pęcherza moczowego, stwardnienie ścian. W przypadku stosowania wysokich dawek rzadko wystąpiły zaburzenia nerek. leczenie Uromiteksanom lub spożywania dużej ilości płynu może znacznie zmniejszyć częstość i nasilenie skutków ubocznych urotoksichnih. Istnieją pojedyncze doniesienia o rozwoju krwotocznego zapalenia pęcherza śmiertelnym. może pojawić się toksyczny nefropatia, niewydolność nerek ostrego lub przewlekłego typu. Rzadko wykrywane naruszeń spermatogenezy (azoospermia i oligospermię), Zaburzeń owulacji brak menstruacji oraz spadek zawartości estrogen.
- Odpowiedź od układ krążenia. Kardiotoksyczność pokazano wygląd drobne wahania ciśnienia krwi arytmie, zmiany w EKG, kardiomiopatia wtórna z pogorszeniem pracy lewej komory i niewydolności serca. Objawy kliniczne pojawiają się kardiotoksyczności torakalgii lub ataki angina. Bardzo rzadko w leczeniu cyklofosfamidem może rozwinąć migotanie komór lub przedsionki, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia i atak serca a nawet zatrzymanie akcji serca.
- Odpowiedź od oddechowy. skurcz oskrzeli, kaszel i duszność - najbardziej częstą reakcją toksyczną. Bardzo rzadko mogą rozwijać zacieranie endoflebita płuca, nadciśnienie płucne, obrzęk płuc, zatorowość płucna, zapalenie płuc lub śródmiąższowy zapalenie płuc, odnotowano również wygląd zespół zaburzeń oddechowych i ciężki niewydolność oddechowa śmiertelne.
- nowotworów złośliwych i łagodnych. Cyklofosfamid zastosowanie towarzyszy zwiększone ryzyko dodatkowe (wtórnych) guzów i ich prekursorów. Zwiększone ryzyko rak układu moczowo-płciowego, mielodysplastyczne zmiany, w niektórych przypadkach prowadzące do ostry białaczka. aplikacja UROMITEKSAN Badania na zwierzętach wykazały, że groźba rak pęcherza może znacznie zmniejszyć dzięki jej stosowaniu.
- Odpowiedź od skóra, reakcje alergiczne. łysienie łysienie (Aż do całkowitego łysienia) jest odwracalne i jest objawem niepożądanym. Wiadomo też naruszenie pigmentacji skóry rąk i stóp, zapalenie skóry, eritrodizestii. W rzadkich przypadkach, toksyczna nekroliza naskórka lub zespół Stevensa-Johnsona, gorączka i wstrząsy.
- Odpowiedź od Układ hormonalny i metabolizm. Bardzo rzadko jest przymocowany do zespołu nieodpowiedniej izolacji hormonu antydiuretycznego, odwodnienie, Schwartz-Barttera, zespół niedoboru sodu we krwi.
- Odpowiedź od widzenia. ewentualnej utraty wartości, zapalenie spojówek i obrzęk powiek.
- reakcje naczyniowe. Częstość występowania tych powikłań wzrasta wraz z chemioterapią z cyklofosfamidem: niedokrwienie obwodowe, zator, rozsiane wykrzepianie wewnątrznaczyniowe, zespół hemolityczno.
- reakcje ogólne. złe samopoczucie, gorączka, asteniczny warunki - bardzo często niepożądane reakcje u pacjentów z rakiem. Rzadko może wystąpić stan zapalny, rumień lub zapalenie żyły w miejscu podania środka.
Cyklofosfamid, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
Instrukcje dotyczące stosowania cyklofosfamidu wskazuje, że narzędzie może jedynie powołać doświadczonego onkologa. Dawkę dostosowuje się indywidualnie, lek podaje się przez powolne kroplówki dożylnej lekarz.
Poniższy schemat dawkowania może być stosowana w monoterapii. Podczas wielokrotnego politerapia cytostatyki takie toksyczność konieczne zmniejszenie dawki lub rozszerzenie przerwy pomiędzy cyklami leczenia jest.
Jeśli nie polecam innym, stosuje się następujące dawkowanie:
- do leczenia dzieci i dorosłych przerywany podawano 10-15 mg / kg, w odstępach od dwóch do pięciu dni;
- ciągłej terapii lekowej u dorosłych i dzieci, wprowadza się w ilości 3-6 mg / kg dziennie;
- do leczenia przerywanego dorosłych i dzieci w dużych dawkach, podaje się w dawce 20-40 mg / kg co trzy do czterech tygodni.
przedawkować
Nie znane żadne antidotum wyborczej cyklofosfamid, więc należy być bardzo ostrożnym podczas korzystania z niego. wydalane w dializa. Przedawkowania spodziewane pojawienie się zależne od dawki zahamowanie czynności szpiku kostnego i leukopenia. Wymaga starannego monitorowania wskaźników krwi i ogólnego stanu pacjenta. W przypadku małopłytkowość należy zapewnić uzupełnianie płytek.
wzajemne oddziaływanie
We wspólnym wniosku z leki hipoglikemizujące wzmacnia ich efekt.
Przy jednoczesnym użyciu analizatora antykoagulanty pośrednie przerwane działanie przeciwkrzepliwe krwi.
Zastosowanie do llopurinolom Prowadzi to do zwiększenia mielotoksyczność.
W przypadku korzystania z Daunorubitsinom, cytarabinę, doksorubicyna może rozwinąć kardiotoksyczność.
Zastosowanie do immunosupresyjne Zwiększa to ryzyko nowotworów i zakażeń wtórnych.
Jednocześnie biorąc cyklofosfamid i lowastatyna zwiększone ryzyko martwica mięśnie i niewydolność nerek dla ostrego typu.
Warunki sprzedaży
Wyłącznie na receptę.
warunki przechowywania
- Trzymać z dala od dzieci.
- Przechowywać w temperaturze do 10 stopni.
okres trwałości
Trzy lata.
Przestrogi
Nie zaleca się stosowania u pacjentów z varicella, półpasiec opryszczka i innych ostrych chorób zakaźnych.
Terapia wymaga regularnego monitorowania krwi obwodowej.
W badaniach doświadczalnych udokumentowały działanie rakotwórcze, mutagenne cyklofosfamid.
Analogi cyklofosfamidu
Najczęstszymi odpowiedniki: endoxane (Pełny analogowe) Alkeran, Ifosfamid, Leykeran, Ribomustin, HOLOXAN.
dzieci
Zalecenia dotyczące doboru dawek są takie same jak dla pacjentów dorosłych.
Ciąża i laktacja
przeciwwskazane u ciąża. Ze względów zdrowotnych w pierwszych trzech miesiącach ciąży może zostać przerwane.
Ponieważ lek wchodzi mleko, laktacja W trakcie leczenia należy przerwać.
Recenzje cyklofosfamidem
Odpowiedź na forach pokazują, że większość dobrych opinii otrzymała lek w leczeniu zapalenia naczyń układowej.
Cena cyklofosfamid, gdzie kupić
Na Ukrainie, cena cyklofosfamidem (w / proszku) №1 5-6 hrywien, i kupić cyklofosfamid №1 w Moskwie będzie kosztować 90-97 rubli.