Teofilina

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Teofilina, instrukcje użytkowania
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• Synonimy
• dzieci
• Ciąża i laktacja
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

Jedna tabletka preparatu jako składnik aktywny może zawierać 100, 200 lub 300 mg teofilina. Pakiet zawiera 20, 30 lub 50 tabletek.

Formularz uwolnienie

spółka Farmaceutyki Valenta Produkt teofilina wytwarzana w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Efekty farmakologiczne

Rozszerzające oskrzela.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

pochodna puryny - teofilina Jest to lek rozszerzający oskrzela. Lek hamuje fosfodiesterazy, zwiększając tym samym nagromadzenie w tkankach cAMP, Pomaga blokadę receptory purynowe, obniża transport jony wapniowe za pośrednictwem kanałów błonowych, zmniejsza kurczliwość mięśni gładkich. Przez rozluźnienie mięśni oskrzeli i naczyń układu krążenia (szczególnie naczyń nerek, skóry i mózgu) Załączniki vazodilatiruyuschee Efekt obwodowych zwiększa przepływ krwi w nerkach, ma moczopędny umiarkowane efekty. jest stabilizator błon komórek tucznych, ale również hamuje uwalnianie mediatory reakcji alergicznych.

Poprawia klirens śluzówkowy, poprawia diafragmentalnoe oddech, zwiększa funkcjonalność międzyżebrowych i mięśni oddechowych, pobudza ośrodek oddechowy. Zawartość dwutlenku węgla w krwi zmniejsza się i normalizuje się przepływ tlenu. W kontekście hipokaliemia poprawia wentylację.

wzrosty przepływ wieńcowy, stymuluje mięsień sercowy, Zwiększa siłę i częstotliwość jej skurcze, zmniejsza zapotrzebowanie na tlen. obniża opór naczyniowy oraz ciśnienia w płucach krążenie płucne. Rozszerza (pozawątrobowych dróg żółciowych). zapobiega agregat płytek, przez hamowanie procesu aktywacji prostaglandyny E2-alfa i płytek. wzrosty erytrocyt odporność na odkształcenia, wpływając dodatnio na Parametry reologiczne krwi. Hamuje się procesów zakrzepy, i normalizuje mikrokrążenia.

Z powodu opóźnionego uwalniania substancji czynnej, stężenie terapeutyczne w osoczu teofilina zaobserwowano po upływie 3-5 godzin i trwa przez 10-12 godzin, a więc, podczas stosowania leku dwa razy dziennie, w celu zapewnienia jej skutecznego stężenia we krwi.

Ma dość dobry absorpcja z przewodu pokarmowego i biodostępność o 88-100%. Komunikacja z białkami osocza w około 60%. TCmax zmienia się w ciągu 6 godzin. penetruje barierę łożyskową i Jest ona określana w mleku Matki karmiące.

90% leku ulega metabolizm w wątrobie, w jakiejś części enzymy cytochromu P450 (Najbardziej znaczący CYP1A2), z uwalnianiem zasadowych metabolitów 3-metyloksantyny i kwasu 1,3-dimetilmochevoy.

Metabolity leku, oraz 7-13% (u dzieci do 50%) w postaci niezmienionej wydalane przez nerki. U noworodków z uwagi na niekompletne metabolizmu, większość leku występuje w formie kofeina.

W non-T1 / 2 pacjentów wynosi 6-12 godzin, natomiast zmniejsza się do 4-5 godzin nikotinozavisimyh ludzi. na alkoholizm, wątroby i nerek patologie T1 / 2 dłużej. na CHF, oddechowego i niewydolności wątroby ciężki gorączka, infekcje wirusowe, a także w wieku poniżej 12 miesięcy i powyżej 55 roku życia, całkowity klirens zdegradowany.

wskazania

obturacji oskrzeli, opracowała różnych powodów:

• astma oskrzelowa (Astma stres fizyczny jako lek z wyboru, a także w innych postaciach astmy jako dodatkowego leku);
• zatykający zapalenie oskrzeli przewlekły przebieg;
• rozedma;
• serce płucne;
• nadciśnienie płucne;
• zespół edematous z powodu choroby nerek (w leczeniu kombinowanym);
• bezdech senny.

Przeciwwskazania

• nieżyt żołądka (Zakwaszenie);
• okresy zaostrzeń wrzód trawienny GI;
• krwawienie z przewodu pokarmowego;
• padaczka;
• hipo- lub tętniczej nadciśnienie ciężka;
• krwotoczny obraza;
• dotkliwy tachyarytmii;
• krwotok w siatkówce;
• wieku do 12 lat (formy neprolongirovannogo do 3 lat);
• Nadwrażliwość teofilina, a także inne pochodne ksantyny (Teobrominy, pentoksyfilina, kofeina).

Środki ostrożności:

• ciężkie objawy niewydolność wieńcowa, Łącznie angina i ostrej fazy zawał mięśnia sercowego;
• przerostowa kardiomiopatia;
• miażdżyca statki;
• Przewlekła niewydolność serca;
• wspólny komorowe przedwczesne skurcze;
• wzrosła konwulsyjne gotowość;
• niewydolność nerek lub wątroby;
• choroby przewodu pokarmowego, owrzodzenia (Zdiagnozowanych w przeszłości);
• Najnowsze krwawienie z przewodu pokarmowego;
• długo hipertermii;
• nadczynność tarczycy lub niedoczynność tarczycy;
• choroba refluksowa;
• BPH;
• okresów karmienia i ciąży;
• osób starszych lub dzieci.

skutki uboczne

CNS:

• podniecenie;
• zawroty głowy;
• lęk;
• bóle głowy-
• drażliwość;
• bezsenność;
• drżenie.

Układ sercowo-naczyniowy:

• tachykardia (Obserwowane także u płodu przy użyciu teofiliny III trymestrze);
• kołatanie serca;
• niemiarowość;
• cardialgia;
• BP obniżenie;
• częstszych ataków angina.

narządy trawienne:

• stomachalgia;
• biegunka;
• zgaga;
• nudności;
• choroba refluksowa;
• wymioty;
• ostra choroba wrzodowa;
• zmniejszenie apetytu (W przypadku długotrwałego użytkowania).

Reakcje alergiczne:

• gorączka;
• wysypka i swędzenie skóra.

inne:

• tachypnea;
• ból w klatce piersiowej;
• zaczerwienienie;
• krwiomocz;
• albuminuria;
• hipoglikemia;
• zwiększone pocenie;
• zwiększona diureza.

Zazwyczaj przy niższych dawek teofiliny skutki uboczne są zmniejszone.

Teofilina, instrukcje użytkowania

Instrukcje dotyczące stosowania długo działających teofiliny wymaga indywidualny dobór dawki leku.

Początkową średnią dobowa dawka doustna wynosi 400 mg. W przypadku dobrej tolerancji pacjenta na danej dawki, może być jednorazowe zwiększenie o około 25%. Zwiększenie dawki zaleca się co 2-3 dni, aby osiągnąć najlepszy efekt terapeutyczny.

Bez przeprowadzenia kontroli nad treścią teofilina Krew można otrzymać jego maksymalna dawka to 18 mg / kg w wieku 12-16 lat i 13 mg / kg po 16 roku życia.

W przypadku, gdy stosowanie dawki powyżej nieskuteczne (wymaga zwiększenia dawki) lub przyczyn objawy toksyczne, Dalsze leczenie powinno być prowadzone pod stałą kontrolą treści teofilina we krwi. najlepszy dawki terapeutyczne Uwzględniono dawka 10-20 ug / ml. niższa zawartość teofilina nieskuteczne i nie powoduje znacznego wzmocnienia działań, natomiast ryzyko wystąpienia skutków ubocznych znacznie wzrasta.

przedawkować

Z przedawkowania teofiliny widziany: utrata apetytu, biegunka, stomachalgia, nudności, wymioty, przechodząc do (ewentualnie z krwi), krwawienie GI. komorowa niemiarowość, zaczerwienienie twarzy, tachypnea, tachykardia. bezsenność, niepokój, pobudzenie silnika, drżenie, światłowstręt, drgawki. W przypadku znacznego przedawkowania może wystąpić napady padaczkowe (Zwłaszcza u dzieci) niedotlenienie, splątanie, hiperglikemia, kwasica metaboliczna, hipokaliemia, martwica mięśni szkieletowych, obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność nerek z mioglobinuria.

Zalecane leczenie jest usunięcie leku, płukanie żołądka, przeczyszczające, węgiel aktywowany, jelitowe z użyciem elektrolity i glikol polietylenowy. pokazano także diureza wymuszona, plasmasorption, hemosorbtion, możliwe, ale nieefektywne gospodarstwa hemodializa, Powołanie leczenia objawowego. W przypadku silnego nudności i wymioty dożylny ondansetrona lub Metoklopramida. na drgawki konieczne do zapewnienia i monitorowania dróg oddechowych i wydać tlenoterapia. Dopasować przyciętego dożylne 0,1-0,3 mg / kg diazepam, ale nie więcej niż 10 mg.

wzajemne oddziaływanie

luz teofilina pomniejszona o jednoczesnego stosowania makrolidy, allopurinol, doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna, linkomycyna i izoprenalina, propranolol.

równoległy odbiór beta-blokery, Szczególnie nieselektywne, może to prowadzić do skurcz oskrzeli, że zmniejszy efekt rozszerzania oskrzeli teofilina, jak to możliwe, a sprawność siebie beta-blokery.

Efekty teofiliny wzmacniać 2-adrenergiczne środki pobudzające, furosemid i kofeina.

aminoglutethimide zwiększa wydalanie teofilina, co może zmniejszyć jego skuteczność.

jednoczesny odbiór acyklowir lub disulfiram Wzrosty w poziomach we krwi teofilina, zwiększając tym samym efektów ubocznych.

interakcje z felodypina, diltiazem, werapamil, nifedypina, zazwyczaj umiarkowanie lub słabo modyfikowania zawartości teofilina we krwi, ale nie mają wpływu na efekt rozszerzania oskrzeli (przypadki amplifikacji działania niepożądane podczas stosowania leku została opisana nifedypina lub werapamil).

Jednoczesne podawanie teofiliny i sole litowe może zmniejszyć ich skuteczność.

łączy odbiór fenytoina a stężenie teofiliną i zmniejszenia skuteczności obu leków.

Efekt terapeutyczny teofiliny jest zmniejszona podczas odbierania fenobarbital, izoniazyd, ryfampicyna, sulfinpirazona i karbamazepina.

Znaczący wzrost w treści teofilina w krwi powoduje równoległy odbiór enoksacyną lub inne fluorochinolony.

Warunki sprzedaży

Lek na receptę Teofilina pominięte.

warunki przechowywania

temperatura przechowywania teofiliny nie powinna być wyższa niż 25 ° C

okres trwałości

Tabletki o długotrwałym działaniu mogą być przechowywane przez okres 3 lat.

Przestrogi

Podczas leczenia, pacjenci nie mogą nadużywać napojów zawierających kofeinę lub żywności.

Zmiana dawki jest wymagane dla: chorych dzieci i osób starszych w vozrasta- wątroby i nerek patologie, układu sercowo-naczyniowego- pacjentów niepalących.

Długo działające tabletki nie są wykorzystywane w warunki awaryjne, a także wymagają monitorowania we krwi składnika aktywnego.

analogi