Azaleptin: instrukcje użytkowania

Azaleptin - jest lekiem przeciwpsychotycznym, neuroleptyków, zapewniając centralne i obwodowe działanie antycholinergiczne, antiserotoninovoe, adrenoblokiruyuschee i antyhistaminowy działania, posiada silne działanie uspokajające i przeciwbólowe, zwiększając myshechnorasslablyayuschim i nasenne działanie leku.

Należy do grupy „nietypowych” neuroleptyków, ze względu na fakt, że dany profil wiązania do receptorów dopaminowych (powinowactwo do receptorów D4 dopaminy, a słabego blokowania D5-, D2, D1, D3- receptora), nie powoduje całkowite zahamowanie zaburzenia pozapiramidowe i ma mniejszy wpływ na zwiększenie wydzielania prolaktyny. Azaleptin ma wysoką skuteczność w leczeniu zaburzeń produkcyjnych (schizofrenia i zespół maniakalno), oporne na inne neuroleptyki. Odbiór tego wytwarzania powinny być prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego, z powodu poważnych potencjalnych efektów ubocznych dotyczących składu komórek krwi (granulocytopenii), układ sercowo-naczyniowy (zapalenie mięśnia sercowego i stopniowe kardiomiopatia) i rozwoju guzów złośliwych.

Farmakologiczne działanie i farmakokinetyka

Aktywny składnik leku jest klozapina Azaleptin - dibenzodiazepina tricykliczny związek pochodna podobną strukturę chemiczną z trójpierścieniowych środków przeciwdepresyjnych (rispoleptom, olanzapinę i kwetiapinę) i uspokajających benzodiazepiny. Metabolizm klozapiny w wątrobie do norklozapina (N-dezmetilklozapina) i benzodiazepiny, które posiadają właściwości farmakologiczne, jako związku wyjściowego, co powoduje widoczne przeciwpsychotycznego i działanie przeciwlękowe Azaleptinum.

Mechanizm działania tego środka farmaceutycznego na bazie różnych stopni blokujących różnych podtypów receptorów dopaminy ośrodkowego układu nerwowego: (D zdominowane blokowania₂  i mniej wyraźny wpływ na rozwój₁, D₃, D₄, D₅) Muskarynowego (M 1, 2, 3, 5), serotonina (5-HT_2A, 5-HT_1A, 5-HT_1C) H₁- histaminy i _1-, _2- Adreno - receptory i receptory GABA i ma również agonizm M₄-receptory. W odróżnieniu od typowych leków przeciwdepresyjnych Azaleptin ma jednocześnie działanie agonistyczne na receptory dopaminy D2 w obszarze mózgu mezokortykalny ze znaczącą inhibicję aktywności dopaminergicznej w szlaku mezolimbicznym, co daje w rezultacie niski udział zaburzeń pozapiramidowych (20%) i pod nieobecność późnej dyskinezy.

Posiada silną przeciwpsychotycznych, umiarkowany i przeciwmaniakalnym aktywność tritsiklikpodobnoy przeciwdepresyjny w połączeniu z wyraźnym anty-lęk, uspokajającym i działania nasennego.

wskazania Azaleptinum

Wskazania do stosowania Azaleptinum są poważne ostre i chroniczne formy schizofrenia, mania, niepokój psychomotoryczny oznaczone z psychopatii, zaburzenia zachowania i emocjonalne, zaburzenia snu, a także inne stany psychotyczne (w tym w psychiatrii dziecko), lecz tylko wtedy, gdy nie występuje efekt terapeutyczny leczenia klasycznymi neuroleptykami lub ich nietolerancji.

Dozowania i schematu dawkowania

Azaleptin dostępny w tabletkach zawierających w swoim składzie 100 mg klozapiny, wraz z zarobkami laktozy (monohydrat, skrobia ziemniaczana i stearynian wapnia) 50 tabletek w opakowaniu.

Wskazał ciężkich zaburzeń psychicznych, rozwoju poważnych efektów ubocznych (więcej pozapiramidowe lub ogólne zespołem ucisku) w leczeniu konwencjonalnych leków przeciwpsychotycznych, jak również braku skuteczności leczenia za pomocą co najmniej dwóch klasycznymi neuroleptykami, które zostały przyjęte sredneterapevticheskih dawkowania jest długi, ale nie poprawiła prywatną i / lub stan kliniczny pacjenta. Ponadto, stosowanie tego leku powinno być prowadzone pod stałym dynamicznym obserwacją lekarza z obowiązkowego monitorowania parametrów laboratoryjnych krwi obwodowej (całkowity i pełny morfologii krwi), EKG - Badania naukowe i inne niezbędne badania pacjenta w celu uniknięcia działań niepożądanych Azaleptinum.

Azaleptinum dawka ustalana indywidualnie - pojedynczą dawkę od 50 do 200 mg, a dzienna dawka wynosi 200 - 400 mg. Tabletki należy przyjmować doustnie, po posiłku przed snem raz lub 2-3 razy dziennie.

Leczenie rozpoczyna się od 25-50 miligramów stopniowy wzrost do 25-50 mg dziennie przez siedem - czternaście dni przed sredneterapevticheskih dawce 200 -300 mg.

W ciężkich postaciach schizofrenii, halucynacji, urojeń, halucynacji i katatono- katatono- gebefrennyh stany maniakalno-depresyjne i psychozy dzienna dawka zwiększona do 300-600 miligramów.

Leczenie wspomagające i leczenie pacjentów z zaburzeniami naczyniowo-mózgowych, wątroby i / lub niewydolności nerek, i niewydolności serca podaje się w dawce dziennej w zakresie od 25 do 200 miligramów.

Aby zapobiec rozwojowi „wycofanie” Azaleptinum jak bezsenność, nadpobudliwość, silne bóle głowy i katatonii stopniowe zmniejszanie dawki ponad siedem - czternaście dni.

Przeciwwskazania do mianowania Azaleptinum

Lek ten nie ma zastosowania:

1. w czasie ciąży i laktacji;
2. u dzieci poniżej piątego roku życia;
3. w podwyższonej indywidualnej wrażliwości na klozapina lub substancje pomocnicze Azaleptinum;
4. miastenię;
5. granulocytopenii lub agranulocytoza o historii (oprócz opracowania tych warunków wynikających z uprzednio przeprowadzonej chemoterapii);
6. gdy stany śpiączce;
7. zatrucie lekami, rozwój alkoholu lub innych toksycznych psychoz;
8. w padaczce i skłonności do napadu (w tym hipertemią drgawek u dzieci w historii).

Środki Azaleptin przepisywane pacjentom z zaburzeń mózgowo-naczyniowych, wątroby i / lub niewydolności nerek, i niewydolności serca, a przystąpienie chorób zakaźnych, zwłaszcza w przypadku chorób takich jak grypa, SARS, Ari z gorączką, katarem, kaszlem i / lub bóle gardła.

Efekty uboczne Azaleptinum

Długie, niekontrolowane zażywanie narkotyków, nieprzestrzeganie zalecanej dawki i częstości przyjmowania może wystąpić u pacjentów:

Układ sercowo-naczyniowy: Tętnicze i / lub hipotonia ortostatyczna z zawrotami głowy, tachykardia, zaburzenia rytmu serca. W rzadkich przypadkach - zwinąć z depresją lub zatrzymaniu oddechu, zmiany w EKG, rozwoju kardiomiopatia, zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia.
Od układu pokarmowego: suchość w ustach lub ślinienie, wymioty, zgagę, mdłości, ból brzucha, zaparcia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i cholestaza.
Zaburzenia metaboliczne: hiperglikemia i przyrost masy ciała z powstawaniem otyłości, ginekomastia.
Od systemu hemopoesis: agranulocytoza i granulocytopenia, eozynofilia, leukocytoza i nie jest znany charakter (w pierwszym tygodniu leczenia).
CNS: senność, ciężkie zmęczenie, zawroty głowy, silne bóle głowy, objawy pozapiramidowe (łagodne nasilenie), sztywność, drżenie, akatyzja lub złośliwy zespół neuroleptyczny.
Reakcje alergiczne: w postaci wysypki skórnej, przebarwienia, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry i nadwrażliwości.

Możliwe jest także zaburzenie zakwaterowania, rozwój hipertermii, zaburzenia oddawania moczu, termoregulacja i pocenie się.

Aplikacja Azaleptinum podczas ciąży i laktacji

Azaleptin - wysoce skuteczne przeciwpsychotycznym, uspokajającym, nasennym, antitrevozhny i ​​przeciwmaniakalnym leki, które powodują zmiany w krwi obwodowej i niedociśnienie ortostatyczne Zaburzenia krążenia mózgowego i skłonność do rozwoju i progresji zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia i kardiomiopatii. Aktywnie przenika przez barierę łożyskową i płodowo-nie wyklucza prawdopodobieństwa wystąpienia działania teratogennego na płód z rozwojem płodowo - a embriopaty, zwłaszcza gdy przyjmowanie leku w pierwszym trymestrze ciąży.

W sprawie mianowania Azaleptinum piersią dziecko może wystąpić spadek aktywności ssania, lęk lub zaburzenia snu, drgawki lub zaburzeń czynnościowych układu sercowo-naczyniowego w postaci arytmia, tachykardia i niedociśnienie.

Zastosowanie Azaleptinum dzieci

Azaleptinum przeciwwskazane przeznaczony dla dzieci w wieku poniżej pięciu lat. Jest on stosowany w psychiatrii dziecięcej w ostrej i przewlekłej schizofrenii, zaburzeń behawioralnych i oznakowanych emocjonalne, zaburzenia snu i zespołu maniakalno-depresyjnego w ich nastolatków, są narażone na ryzyko samobójstwa, przeciw agresji i wrogości. Ze względu na potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, braku pełnego bezpieczeństwa i skuteczności klozapiny u dzieci i młodzieży (poniżej 16 lat), jego powołanie powinno być prowadzone pod nadzorem dorosłych (rodziców lub personelu medycznego).

Interakcja pacjenta z Azaleptinum w skojarzeniu z innymi lekami:

1. Od etanolu i preparaty zawierające etanol, inhibitorów MAO środki ilekarstvennymi które wykazują wyraźne działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, jest wzmacniany przyspieszenie siły ciężkości i stłumienia objawów OUN.
2. Z lekami na benzodiazepiny lub wcześniejszego terapiibenzodiazepinami - zwiększa ryzyko rozwoju i progresji niedociśnienie tętnicze iortostaticheskoy, collaptoid ucisku państwowego i ostanovkoydyhaniya.
3. Od karbamazepina, chloramfenikol, kotrimoksazol, sulfonamidy, środki przeciwbólowe, penicylinamina pirazolonu i innych leków, powodując mielodepressiu zwiększone działanie hamujące występuje pozaszpikową mózgu.
4. Z terapią litu - epipristupov zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, dezorientacja i dyskinezy.
5. Ponieważ heparyna digoksyna, fenytoina lub z innymi lekami, które mają wysokie powinowactwo do białka - nawet rosnące stężenie tych leków w osoczu krwi.
6. Erytromycyna, cymetydyna i - Azaleptinum wzrost stężenia we krwi.
7. Od fenytoina i karbamazepina - zmniejsza stężenie Azaleptinum we krwi.

analogi Azaleptinum

Azaleptinum analogi są Azaleprol, leponeks, klozapina, Klozasten. Azoleptin również dostępny w granulkach dla dzieci.

Ceny za Azaleptin

Azaleptin 25 mg 50 tabletek - od 450r.

Azaleptin 100mg 50 tabletek - od 1200r.