Cyzapryd
Opis spóźniona na 02.09.2015
- Nazwa łacińska: Cisapridum
- Kod ATC: A03FA02
- Wzór chemiczny: C23H29ClFN3O4
- Numer CAS: 81098-60-4
nazwa chemiczna
Cis-4-amino-5-chloro-N- [1- [3- (4-fluorofenoksy) propylo] -3-metoksy-4piperydynylo] -2-metoksybenzamid,
właściwości chemiczne
Substancja jest biały, krystaliczny proszek, który jest słabo rozpuszczalny w wodzie, metanol, ale łatwo rozpuszcza się w aceton.
Efekty farmakologiczne
przeczyszczający, stymulowania ruchliwości i ton przewodu pokarmowego.
Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Substancja-ons Serotoninowych receptorów 5-HT4, stymulując wytwarzanie acetylocholiny w krezki splotu i zwiększenia wrażliwości na ten neuroprzekaźnika m holinoretseptorov, znajduje się w mięśniach gładkich jelit. Żywność jest szybko poruszający się przez jelita, wzmożone napięcie zwieracza przełyku, odnotowano spadek dojelitowe luz.
Po otrzymaniu środki wewnątrz jest szybko absorbowany z żołądka, osiągając maksymalne stężenie godzin. Wpływ leku można dostrzec także w godzinę i pół. biodostępność substancja o 35-40%. ze zwiększoną pH, Zdolność absorpcji żołądkowy zmniejsza leku.
Cyzapryd jest 98% wiąże się z białkami osocza. Gdy doustnie półtrwania od 6 do 12 godzin, przy dożylnych - do 20 godzin. Substancja jest metabolizowany, reakcje dezalkilacja w wątrobie, z udziałem enzymu cytochromu P450. Rezultatem jest nieaktywny metabolit nortsizaprid. Pochodzi substancja w kale i moczu o 10% oznacza, liści GI niezmienione.
wskazania
Lek jest przepisywany:
- w spontaniczny niedowład żołądek;
- aby pobudzić trawienie niestrawność;
- na niedowład żołądka, powodowany neuropatia cukrzycowa, wycięcie żołądka lub wagotomii;
- pacjenci z refluks lub refluksowa przełyku;
- z przewlekłą zaparcie idiopatyczne;
- noworodki z niedomykalność;
- czynnościowej jelitową pseudo-niedrożność;
- przygotować się do badań nieprzepuszczalnego dla promieni rentgenowskich GI do stymulowania perystaltyki jelit.
Przeciwwskazania
Jest przeciwwskazane:
- na alergie do substancji czynnej;
- chorych z krwawieniem z żołądka i jelit;
- w mechaniczny niedrożność jelit;
- kobiet w ciąży i karmiących;
- Gdy perforacja jelit lub żołądka;
- Pacjenci, którzy mają skłonność do występowania arytmii żołądkowych odstępu QT QT;
- wcześniaki do 3 miesięcy.
Należy zachować ostrożność w przypadku wątroby, nerek, zaleca się, aby dostosować dawkę.
skutki uboczne
Po może nastąpić odbiór tej substancji:
- skurcze i uczucie dyskomfortu w jelitach, biegunka, niewydolność wątroby, dudnienie w jamie brzusznej, nudności, zapalenie wątroby, wymioty;
- reakcje alergiczne, objawiające się jako zmiany skórne i świąd;
- leukopenia, niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość, granulocytopenia, pancytopenia;
- drżenie, zawroty głowy, drgawki, senność, ból głowy, zaburzenia pozapiramidowe, migrena;
- częste oddawanie moczu;
- niemiarowość, odstępu QT QT, tachykardia i migotanie;
- zapalenie gardła, bóle mięśni, kserostomia, obrzęk.
Cyzapryd, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
Zwykle, lek spożyciu doustnym.
Zalecana dawka dla dorosłych - od 5 do 20 mg leku.
Dzieci od lat w czasie od 6 do 12 może przyjmować 2,5 5 mg leku. W wieku 6 - 200 mikrogramów na kilogram masy ciała dziecka.
Schemat dawkowania określa się indywidualnie.
Zazwyczaj dorosłych przepisać leki 3-4 godzin dziennie (3 z nich przed posiłkami, 1 - snem).
Dla dzieci wielość recepcji - 2 do 3 razy dziennie.
Czas trwania leczenia zależy od wielu czynników i jest określana przez lekarza.
przedawkować
obserwuje się przy wysokiej dawki leku: drżenie, katalepsja, obniżenie ciśnienia krwi biegunka, wypadnięcie, duszność, katatonia, drgawki.
Jako leczenie przemyto żołądka podawać węgiel absorpcyjny lub inny chelatory, zapewnić utrzymanie funkcji życiowych organizmu, normalizuje rytm serca.
wzajemne oddziaływanie
Jednoczesne podawanie substancji oraz cyklosporyna Prowadzi to do zwiększenia stężenia obu substancji.
Połączone zastosowanie cyzaprydu i diazepam może zwiększać szybkość absorpcji ostatniego z przewodu pokarmowego, zwiększania działania uspokajającego.
W połączeniu z ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, mikonazol i inne przeciwgrzybicze azolowej- z antybiotyki makrolidowe, erytromycyna, klarytromycyna, troleandomycyna- inhibitory proteazy HIV, rytonawir, indynawir, nefadozonom i inne działanie depresyjne enzymu CYP3A4 Oznacza to spowolnienie metabolizmu cyzaprydu. Jego stężenie w osoczu wzrasta i zwiększa ryzyko wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń układu sercowo-naczyniowego.
antycholinergiczne zmniejszać skuteczność leku.
Jednoczesne stosowanie środków z dizopiramid może prowadzić do dodatek kardiotoksyczność.
Cyzapryd preparaty, gdzie w połączeniu z amantadyna zwiększenie drżenie.
Również w sprawie substancji kardiotoksyczności wpływ na: amiodaron, dyzopiramid, chinidyna, amitryptylina, astemizol, chlorpromazyna, pimozyd, beprydyl, sparfloksacyna, insulina, diuretyki pętlowe, tosylan bretylium, prokainamid, sotalol, węglanu litu, terfenadyna, haloperidol, tiodazin, maprotylina, diuretyki tiazydowe.
Jednoczesne stosowanie leku i ranitydyna Zwiększa zdolność wchłaniania ranitydyny, ale zmniejsza wartości AUC. Lek wpływa na efektywność warfaryna i atsenokumarola.
W połączeniu z lekiem digoksyna, stężenie zmniejsza się, a sprawność glikozyd sercowy.
Przypadek, gdy diltiazem w połączeniu z cyzaprydu spowodowało wzrost odstęp QT i utrata przytomności.
Będzie zrozumiałe, że lek zwiększa stężenie substancji postaci dawkowania o opóźnionym uwalnianiu.
Przestrogi
Nie zaleca się zwiększenie dawki zalecanej.
Jeśli w trakcie leczenia, pacjent rozwinął ciężkie biegunka, konieczne jest zmniejszenia dawki leku.
Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia dzieci starszych niż 3 miesiące.
Ciąża i laktacja
Lek nie jest zalecany do stosowania podczas ciąży (szczególnie na 3 trymestrze) i karmienia. Ponieważ udowodniono, że Cyzapryd jest wydzielany z mlekiem.
Preparaty, które zawierają (analogowy) cyzaprydu
Koordinaks, Peristil.
Recenzje cisaprydu
Ponieważ w tym czasie do zakupu leku na terytorium Federacji Rosyjskiej nie jest to możliwe, dokonuje przeglądu stosowania w oparciu o leki cyzapryd bardzo małe, ale z tych, które nie istnieją - wszystkie pozytywne.
Cyzapryd cena, gdzie kupić
Kup cisaprydu w Rosji jest praktycznie niemożliwe. Zarejestruj sprawa zakończyła się w 2001 roku.