Montelukast

• nazwa chemiczna
• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Instrukcja montelukast (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• dzieci
• starsi
• z alkoholem
• Ciąża i laktacja
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

nazwa chemiczna

1 - [[[(R) -M - [(E) -2- (7-chloro-2-chinolilo) winylo] -alfa- [O- (1-hydroksy-1-metyloetylo) fenetylo] benzylo] tio] metylo] cyklopropanooctowego (W postaci soli sodowej)

właściwości chemiczne

Montelukast - lek rozszerzający oskrzela, Leki Przeciwleukotrienowe lek. Lek jest w postaci montelukast sodu - czarny lub biały z żółtym odcieniem higroskopijny proszek. To dobrze rozpuszcza się w metanol, etanol, wody i praktycznie nierozpuszczalna w acetonitryl. Masa cząsteczkowa związku = 608,2 gramów na mol. Środki wytwarza się w postaci tabletek do żucia i tabletki do podawania doustnego.

Efekty farmakologiczne

rozszerzające oskrzela.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lek należy do grupy selektywne blokery receptory leukotrienów. oznacza wpływy CYSLT1 receptory znajduje się w tkankach nabłonka dróg oddechowych (LTC4, LTD4, LTE4). Ponadto, lek zapobiega rozwojowi skurcz oskrzeli, który zazwyczaj występuje z powodu wdychania cysteinylo leukotrienów LTD4.

Leki montelukast eliminować skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych i oskrzelików, zmniejszają obrzęk, powolne procesy migracyjne makrofagi i eozynofile, Procesy hamowania śluzu.

Po podaniu doustnym tabletek substancję szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego maksymalne stężenie obserwowano po upływie 2,5 godziny po spożyciu. Środek biologicznej zawiera około 65-73%. Stopień wiązania białka o wysokim, nie mniej niż 99%. Lek ten ulega reakcji przemiany materii w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2C9, wydalany z żółcią w ciągu 2,7-5,5 godziny. wartość klirens osoczowy 45 ml na minutę.

Zazwyczaj w celu zatrzymania się skurcz oskrzeli wystarczającą dawkę 5 mg. Odbieranie więcej niż 10 mg substancji nie zwiększa skuteczności leczenia. rozszerzenie oskrzeli Ze względu na lek występuje w ciągu 2 godzin, przechowywane w ciągu dnia.

Podczas przeprowadzania eksperymentów na myszach i szczurach przez dwa lata, w regularnych odbioru zwierząt substancji którejkolwiek Efekty onkogenne Zauważono. Ponadto, badania na zwierzętach i poszczególne komórki zwierząt nie wykazały mutagenne i klastogenne akcja leki. Po otrzymaniu dawki nieprzekraczające zalecany lek nie miał wpływu na płodność i płodność osobniki obu płci.

wskazania

Lek jest przepisywany:

• w celu wyeliminowania przeziębienie, wynikających z trwałego lub sezonowym alergie;
• jako zapobiegawczy astma;
• długotrwałe leczenie astma, Jeśli pacjent ma alergię kwas acetylosalicylowy;
• aby zapobiec nocnych i dziennych objawów astma;
• w profilaktyce choroby o zwiększonym obciążeniu fizycznym.

Przeciwwskazania

Jest przeciwwskazane:

• na alergie składnik czynny;
• Dzieci do 2 lat.

Dzięki starannemu przygotowaniu jest stosowany:

• u dzieci poniżej 6 lat;
• w chorobach wątroby;
• kobiety w ciąży;
• laktacja;
• w połączeniu z pewnymi lekami.

skutki uboczne

Najczęstsze skutki uboczne tabletek: niestrawność, zawroty głowy, bóle głowy, obrzęk błony śluzowej nosa.

Również w tym środka do obróbki mogą wystąpić:

• senność, pobudzenie psychoruchowe i wyraziste sny omamy, agresja, zmęczenie, zaburzenia w trybie uśpienia, parestezje;
• rzadko - drgawki i drgawki, eozynofilowe nacieki wątroby;
• nudności, biegunka, ból i dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty;
• obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne, świąd, wysypka;
• bóle mięśni i bóle stawów;
• kołatanie serca, zwiększone prawdopodobieństwo krwawienie, obrzęk, krwawienie, krwiak;
• kaszel, zimno, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych zimno w klatce piersiowej.

W badaniach post-marketingowych oraz na podstawie doświadczeń klinicznych z lekiem zostały zidentyfikowane przypadki następujących działań niepożądanych:

• małopłytkowość, żółtaczka, zapalenie wątroby, choroby wątroby;
• depresja, myśli samobójcze, próby samobójcze, niepokój, drżenie;
• zapalenie trzustki, krwawienie z nosa;
• wątrobowokomórkowy, mieszany lub cholestatyczne zapalenie wątroby (Rzadkie).

Poważnych naruszeń wątroby i zapalenia wątroby występowały częściej u pacjentów, którzy mają skłonność do takich chorób (nadużywania alkoholu, równoległej leczenia innymi lekami są inne choroby wątroby, w tym wirusowe zapalenie wątroby).

Instrukcja montelukast (dawka i sposób)

Dawka ustalana jest indywidualnie, zależnie od postaci dawkowej, wieku i odczytu pacjenta.

Instrukcje dotyczące montelukastu

Średnia dawka dzienna wynosi od 4 do 10 mg leku, częstotliwości dawkowania - 1 raz dziennie. Dorosłych wyznaczyć 10 mg materiału przed snem.

Efekt pigułki został opracowany w pierwszym dniu leczenia. Zaleca się, aby kontynuować leczenie jak zapobieganie po ostrym ustąpienia objawów. Czas trwania leczenia ustala lekarz prowadzący.

lek często stosowane w połączeniu z kortykosteroidy wziewne lub rozszerzające oskrzela.

Montelukast, instrukcje do stosowania u dzieci

Dzieci zazwyczaj podaje się tabletek do żucia, w dawce 5 mg na dzień, na noc. Przebieg leczenia zależy od lekarza.

przedawkować

Podczas odbioru 200 mg leku dziennie przez 20 tygodni, i przy 0,9 gramów dziennie przez 7 dni z przedawkowaniem objawy nie są widoczne.

Istnieją doniesienia o rozwoju ostrego przedawkowania podczas robienia więcej niż 1 gram substancji podczas badań post-marketingowych. Objawy: pragnienie, suchość w ustach, senność, nudności i wymioty, bóle głowy, rozszerzenie źrenic, silne pobudzenie ruchowe, ból brzucha. Leczenie jest objawowe, jakieś szczególne zalecenia z przedawkowania montelukastu nie.

wzajemne oddziaływanie

Materiał ten może być w połączeniu z innymi lekami o astma lub alergiczny nieżyt nosa. Oznacza dobrze rozszerzające oskrzela i po osiągnięciu pożądanego efektu leczenia może być stopniowo zmniejszyć dawkę. Terapeutyczna dawka montelukastu nie wpływała na Farmakokinetyka teofilina, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne digoksyna, warfaryna, terfenadyna.

fenobarbital AUC zmniejsza leku o około 40%, ale nie ma potrzeby, aby dostosować dawkę.

W badaniach in vitro stwierdzono, że substancja ta hamuje izoenzym CYP2C8, ale okazało się, że środki o takim działaniu nie ma w badaniu farmakokinetyki leku in vivo. W związku z tym, można je łączyć z rozyglitazon paklitaksel i repaglinid.

Stosowanie leku u pacjentów, którzy dodatkowo przygotowana do inhalacji glikokortykosteroidy, Prowadzi to do rozwoju dodatkowego efektu terapeutycznego. Po ustabilizowaniu pacjenta można stopniowo obniżyć dozowanie GCS. Z korzystnego kursu może być stopniowo znieść kortykosteroidy wziewne.

Warunki sprzedaży

Leki na receptę.

warunki przechowywania

Tabletki były przechowywane w chłodnym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci.

okres trwałości

24 miesiące.

Przestrogi

Na wspólnej strony efekty są opisane Zaburzenia psychoneurotycznych, związane z leczeniem montelukastu. Zakłada się, że objawy te mogą być spowodowane przez inne czynniki. Jeśli pacjent ma jakiekolwiek wymienione działania niepożądane należy zgłaszać do swojego lekarza.

Nie ustalono, w jaki sposób lek jest skuteczny w leczeniu ostrych napadów astma, narzędzie nie zastępuje wdychania beta2-agonistów krótko działające. Pacjentowi zaleca się je do siebie. Podczas stosowania leków ratunkowych nie może przerywać montelukast.

Podczas leczenia pacjentów, którzy mają potwierdzoną alergię NLPZ i kwas acetylosalicylowy, Musimy powstrzymać się od przyjmowania tych środków. rozszerzające oskrzela Poprawia wydolność oddechową, ale nie może całkowicie wyeliminować skurcz oskrzeli, powodowany alergeny.

Przez zmniejszenie systemu dawkowania glikokortykosteroidy ze względu na początku leczenia Blokery receptora leukotrienów niekiedy wysypka, eozynofilia, neuropatia, powikłania serca, Zespół Chardjui-Strauss, naczyń. Dlatego zaleca się, aby obserwować szczególną ostrożność podczas zwężający GCS, pacjent powinien zapoznać się z lekarzem.

Konieczne jest informowanie pacjentów fenyloketonuria że tabletki zawierały fenyloalanina (aspartam). Jedna tabletka do żucia zawiera od 4 do 5 mg aspartam.

dzieci

Dzieci do lat 2 substancji jest przeciwwskazany do odbioru. W leczeniu dzieci w wieku od 2 do 6, to zaleca się stosowanie odpowiedniej postaci dawkowania leku.

starsi

Pomimo tego, że okres półtrwania leku jest wydalana w starszych jest nieco większa niż młodej, regulacji dawkowania jest wymagane. Lek jest dobrze tolerowany przez pacjentów w wieku powyżej 65 i 75 lat.

z alkoholem

Leczenie lekiem nie jest zalecane, aby w połączeniu z alkoholem, zwłaszcza często i w dużych dawkach. To zwiększa obciążenie wątroby.

Ciąża i laktacja

Ze względu na fakt, że nie został odpowiednich badań klinicznych dotyczących wpływu na leki dziecka u kobiet w ciąży i karmiących piersią, nie zaleca się stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią. Należy skonsultować się z lekarzem.

Preparaty, które zawierają montelukast (analogowy)