Tamoksyfen

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Instrukcje stosowania tamoksyfenu
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• Ciąża i laktacja
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

Kompozycja zawiera tamoksyfen 15,2- 30,4 lub 45,6 mg cytrynian tamoksyfenu, które odpowiednio równych 10, 20 lub 30 mg tamoksyfenu.

Tabletki zostały zapakowane w blistry, pojemniki z tworzyw sztucznych lub fiolki 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 lub 300 jednostek.

Formularz uwolnienie

Tabletek.

Efekty farmakologiczne

Ma właściwości antyestrogenowe i przeciwnowotworowe.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Tamoksyfen - niesteroidowe leki przeciwnowotworowe antyestrogenowym leku, charakteryzują się zdolnością do hamowania konkurencyjnego receptory estrogenowe obwodowe w narządach docelowych oraz guzów pochodzących od nich.

Rezultatem jest kompleks "tamoksyfen transportu receptora kofaktor„Które, w translotsiruyas jądro, przerost uniemożliwia regulację komórkową zależną od estrogenu.

Sport-encyklopedia wskazano, że substancja najpierw syntetyzuje się w 1971 i pierwszy antyestrogeny wśród modulatorów receptora estrogenowego wyborczych klasa (Imre).

ma efekt antigonadotropnym i hamuje tworzenie prostaglandyn w tkance guza, Spowalnia progresję nowotworu procesu, który jest stymulowany estrogen.

Po podaniu pojedynczej dawki leku zdolność do blokowania estrogeny To utrzymuje się przez kilka tygodni.

To sprzyja uwalnianiu przysadki gonadotropin, powodując jajeczkowanie Kobiety w jego nieobecności. na oligospermię u mężczyzn zwiększa stężenie w osoczu estrogen, testosteron, lyuteotropina i folitropina.

Tamoksyfen i pewnych jego właściwości wykazują metabolity silnymi inhibitorami (oksydazy) z systemem funkcji mieszanej (monooksygenazy) cytochromu P450 wątroby. Jednak, ponieważ są istotne klinicznie efektów jest nieznany.

W niektórych przypadkach, tamoksyfen jest skuteczne w estrogennezavisimyh guzy. Substancja jest częściowe działanie estrogenpodobnoe na lipidów osocze krwi, endometrium i kość.

Wchłanianie wysoki wskaźnik tamoksyfen, TCmax - od 4 do 7 godzin po podaniu doustnym tabletki. Przedłużonym stężenie obserwowano po 4 tygodniach leczenia w dawce 40 mg / dzień.

C albumina osocza krwi substancja wiąże się z 99%. Metabolizm zachodzi w wątrobie przez demetylacji, hydroksylacji i koniugacji, a przy udziale izoenzymu CYP2C9.

Metabolity pochodzące głównie od zawartości jelito a częściowo nerki (Ilość moll). Wycofanie prowadzi się w dwóch etapach. Początkowy okres półtrwania głównym krążącym metabolitem w krążeniu wynosi od 7 do 14 godzin, końcowy okres półtrwania wolno - 7 dni.

wskazania

Tamoksyfen jest przydatna, gdy:

• nowotworów wrażliwych na estrogen;
• uszkodzenie tkanek złośliwy sutka (Zwłaszcza w okresie klimakterium u kobiet);
• rak piersi, w tym mężczyzn po chirurgicznym usunięciu narządów płciowych;
• przewodowy rak piersi (Rak przewodowy in situ);
• rak endometrium.

na rak piersi Preparat może być również stosowany jako uzupełnienie leczenia medycznego, chirurgicznego i radioterapii.

Dla mężczyzn, Tamoxifen może być powołany i ginekomastia. Jednak lek działa, jeśli patologia opracowane niedawno i jest związane z odbiorem sterydy anaboliczne.

Przeciwwskazania

Tamoksyfen jest przeciwwskazane wyznaczyć:

• nadwrażliwości na lek;
• dotkliwy małopłytkowość, leukopenia i hiperkalcemia;
• zatorowość płucna (PE), lub Zakrzepica żył głębokich, które są związane z odbiorem pośredniego pochodnymi kumaryny (Historia);
• ciąża;
• karmienie piersią.

lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z choroby oczu (łącznie z zaćma) wątroby i choroby zakrzepowo (Historia włącznie), oznaczony zakrzepowe zapalenie żył, hiperlipidemia.

skutki uboczne

Tamoksyfen mogą towarzyszyć działania niepożądane, takie jak:

• przemijająca małopłytkowość, leukopenia, neutropenia;
• reakcje alergiczne (Są rzadkie i występują w postaci reakcji nadwrażliwości, rzadko - obrzęk naczynioruchowy);
• bóle i zawroty głowy;
• kurcze nóg;
• senność;
• zaburzenia smaku;
• zamieszanie;
• zaburzenia widzenia (zmniejszyć jego ciężkość zaćma, zapalenie nerwu wzrokowego, Aglia, retinopatia);
• uczucie uderzenia gorąca do twarzy;
• zakrzepica (Prawdopodobieństwo rozwoju zwiększa się przez jednoczesne stosowanie tamoksyfenu leki cytotoksyczne);
• zator płucny;
• zapalenie trzustki;
• nudności i wymioty;
• zaparcie lub biegunka;
• poważne naruszenia stanu funkcjonalnego wątroba, zwyrodnienie tłuszczowe organizmu, zapalenie wątroby, cholestasia;
• wysypka;
• łysienie, rzadko - zwiększenie wzrostu włosów;
• wielopostaciowy wysiękowy rumień lub złośliwy;
• zwiększona suchość skóry;
• Zmiany parametrów laboratoryjnych (wzrost enzymów wątrobowych, hiperlipidemia, hipertriglicerydemii- U pacjentów z przerzutami do kości w tkankach - hiperkalcemia);
• zatrzymanie płynów;
• działania rakotwórczego;
• zwiększone zmęczenie;
• anoreksja;
• parapemfigus (Pemfigoid);
• gorączka;
• ból i / lub zmiany w kościach;
• zmęczenie;
• wzrost rozmiarów guzów tkanek miękkich (w niektórych przypadkach proces chorobowy może towarzyszyć ciężkie rumień w dotkniętych obszarach ciała i otaczających tkanek;
• nienormalne zaczerwienienie i wysypki, zwykle w ciągu 14 dni);
• miastenię;
• przyrost masy ciała.

Najczęstsze działania niepożądane tamoksyfenu u kobiet (występuje u około jednego na dziesięciu pacjentów) są zaburzenia macicy (pochwowe) krwawienie, nieprawidłowości miesiączkowania, zaczerwienienie, bielszy wygląd. Objawy te są spowodowane przez leki antyestrogenowe działanie.

Po otrzymaniu leku podczas przed menopauzą mogą tworzyć torbiele jajnika (Częstotliwość występowania tego niekorzystnego zjawiska - 0,1-1%). W rzadkich przypadkach stosowanie tabletek towarzyszy swędzenie i sromu proliferacji endometrium (Szczególnie przerost endometrium i choroba endometrialnego).

Na podstawie opinii, wśród innych skutków ubocznych u mężczyzn może wystąpić utrata libido i impotencja.

Instrukcje stosowania tamoksyfenu

Instrukcje dotyczące tamoksyfenu stwierdził, że schemat dawkowania jest ustalana indywidualnie w zależności od wskazania i wybranego programu lekarza leczenia raka.

Uszkodzenia złośliwego tkanka piersi Dzienna dawka wynosi od 20 do 40 mg. Tabletki są brane pojedynczo lub w dwóch (zazwyczaj rano i wieczorem).

Tamoksyfen w dawce rak endometrium - 20-30 mg z wielością zastosowań raz lub dwa razy dziennie.

Przebieg leczenia trwający aż oznak postępu. Wynika to z faktu, że działanie leku jest utrzymywana na tle stałych tabletek odbiorczych.

Jeśli to konieczne, leczenie jest uzupełnione radioterapią lub powołania cytostatyki.

Najwyższa dawka tamoksyfenu - 40 mg / dzień.

Tabletki są połykane bez żucia i spłukiwane z małą ilością cieczy. Jeżeli przedstawiono pojedynczą dawkę leku, najlepiej jest podjąć niezbędne dawki rano.

Dozowanie tamoksyfenu kulturystyka

Tamoksyfen kulturystyce stosowany w celu zapobiegania skutków ubocznych sterydy anaboliczne, Łącznie ginekomastia, nadmiernego gromadzenia płynów w organizmie, złogi tłuszczu w tkance progresji miażdżyca, objawy dyspeptyczne, obrzęki obwodowe, niedokrwistość z niedoboru żelaza, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, gepatonekroz- gipokoagulyatsii, co przejawia tendencję do krovotecheniyam- cholestatyczne zapalenie wątroby, rak wątroby, hiperkalcemia, jak również maskulinizacji kobiet.

uznaje się, że niezbędne do PCT (terapia po cyklu) sportowców, ponieważ ma zdolność do skutecznego odzyskania zawartości wskaźników endogenny testosteron, zostały naruszone, pod wpływem anaboliki.

Jak przyjmować tamoksyfen kulturystyki? Dawka zbierane indywidualnie. Zwykle waha się od 10 do 40 mg / dzień. W tym przypadku odbioru mniejszej niż 30 mg / dzień., Na ogół nie towarzyszą skutki uboczne.

Pełny przebieg około 7 opakowania 30 tabletek.

Przed podjęciem tamoksyfen, należy skonsultować się z lekarzem.

Jak przyjmować tamoksyfen po kursie?

Przyjmowanie leku rozpocząć w drugim tygodniu cyklu sterydowego (ze względu na fakt, że poziom estrogen zwiększa się pod koniec pierwszego tygodnia cyklu) i kończy się po dwóch do czterech tygodni po jego zakończeniu (w niektórych przypadkach, eksperci zalecają, aby zachować biorąc do początku następnego cyklu).

Tamoksyfen skuteczna dzienna dawka wynosi od 20 do 60 mg na wielość zastosowań 2 lub 3 razy dziennie.

Aby prawidłowo obliczyć wymaganą dawkę po zakończeniu kursu androgeny i steroidy anaboliczne, trzeba przestrzegać prostej zasady:

• SAA po całkowitej dawce mniejszej niż 0,5 g na tydzień tamoksyfen biorąc do 20 mg na dzień;
• SAA, gdy dawka wynosi od 0,5 do 1 g na tydzień - 40 mg na dzień;
• Jeśli dawka AAS przekracza 1 g na tydzień - 60 mg na dzień.

Tamoksyfen lub Proviron?

tamoksyfen i Proviron - są leki, które są kulturyści często zaleca się przyjmowanie kompleksu w celu zmniejszenia skutków ubocznych związanych z przyjmowaniem anaboliki, i poprawić wydajność sport sportowca.

Zalecana dzienna dawka tamoksyfenu - 20-30 mg Proviron® - 25-50 mg.

Proviron - to antagonistą estrogenu, Tamoksyfen jest antyestrogen. Działanie pierwszego celu supresji powstawania estrogen i zapobiegania aromatyzacji steroidy, drugi jest tylko bloki receptory estrogenowe.

Tak więc, można powiedzieć, że Proviron Posiada zdolność do eliminowania przyczyn zapachowego i tamoksyfen - leczy objawy. W związku z tym, że ludzie, którzy są na kursie, eksperci zalecają, aby zdecydować się na Proviron.

Zalecenie do picia antyestrogenami po zakończeniu cyklu błędu.

Jeśli sportowiec bierze anaboliki, które nie podlegają smakowy, trzeba użyć tam inhibitory aromatazy, a Tamoksyfen jest zawarte tylko w końcowym stadium przebiegu.

Clomid lub Tamoxifen?

Analizując cechy dwóch leków, można stwierdzić, że korzystny przykład dla sportowca jest tamoksyfen. Wynika to z następujących czynników:

• z tym samym zdolność do redukcji poziomu endogenny testosteron, to w mniejszym stopniu niż clomid, wpływa przysadka;
• tamoksyfen ma Efekty antyestrogenowe w organizmie (w tym podwzgórze i przysadka mózgowa), więc nie tylko normalizuje wydzielanie testosteronu, ale także zapobiega retencji płynu;
• Tamoksyfen zmniejsza poziom cholesterol, które są istotne dla decyzji steroidy;
• w trakcie leczenia clomid Zwiększenie wiązanie obserwowano testosteron-globuliny wiążącej, co niekorzystnie wpływa na zestaw ciężaru;
• Tamoksyfen koszt jest znacznie niższy niż koszt Clomid.

Nolvadex lub Tamoxifen?

wybierając pomiędzy Nolvadex i tamoksyfen, należy pamiętać, że Nolvadex - Jest to jedna z nazw handlowych tamoksyfenu. Oznacza to, że preparaty są identyczne pod względem ich wpływu na organizm mają takie same wskazania i przeciwwskazania, prowokują takie same skutki uboczne.

przedawkować

Objawy przedawkowania są tamoksyfen hiperrefleksję, zawroty głowy, drżenie, chwiejność chodu. Gdy podejrzenia przedawkowania należy przerwać przyjmowanie leku.

leczenie objawowe.

wzajemne oddziaływanie

Nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pośrednich. W związku z tym państwo ma obowiązek uważnie monitorować pacjenta w celu dostosowania dawki leków przeciwzakrzepowych w razie potrzeby.

Ponad jedna trzecia (37%) zmniejszone stężenie letrozol w surowicy krwi.

cytostatyki zwiększać ryzyko zakrzepy.

W połączeniu z tegafur może powodować marskość i aktywne przewlekłe zapalenie wątroby. Podczas stosowania leków, które obejmują estrogeny (W szczególności eantykoncepcyjne strogensoderzhaschimi) Jest tłumiony przez konkretnego działania obu agentów.

Leki, które zmniejszają wydalanie Ca2 + (w tym diuretyki tiazydowe), Zwiększa ryzyko hiperkalcemia.

Jednoczesne użycie bromokryptyna Przyczynia się do stężenia tamoksyfenu u w surowicy krwi.

leki obniżające kwasowość żołądka, w tym, między innymi, środki zobojętniające kwasy i środki przeciwhistaminowe H2, może wywołać przedwczesnego rozpuszczenia i utrata działania ochronnego tabletki z powłoczką dojelitową. W związku z tym, pomiędzy tamoksyfenu i tych leków powinny wytrzymywać odstępie co najmniej 1-2 godzin.

Warunki sprzedaży

Bez recepty.

warunki przechowywania

W temperaturze pokojowej, przy lekkim ekranowaną z dziećmi.

okres trwałości

24 miesiące.

Przestrogi

W trakcie prowadzenia badania pilotażowego został zidentyfikowany Efekty genotoksyczne i mutagenne Tamoksyfen. Podczas leczenia lekiem dla kobiet w wieku rozrodczym powinny być stosowane antykoncepcyjne barierowe i inne niehormonalnych metody antykoncepcji.

Kobiety podczas przed menopauzą przed podjęciem pigułki powinien przejść badania lekarskie w celu wykluczenia ciąży. Pacjent musi koniecznie być informowany o możliwe zagrożenia dla płodu, gdy zapłodnienia jaja występuje w leczeniu tamoksyfenem lub 8 tygodni po zakończeniu przebiegu.

W niektórych przypadkach stosowanie leku do leczenia Rak piersi u kobiet w okresie przed menopauzą może powodować supresję miesiączka.

Również, gdy tamoksyfen jest znaczny wzrost częstości występowania zmian endometrium, w tym edukacja polipy, rozrost tkanek i rozwój guz nowotworowy.

wygląd nieprawidłowe krwawienie z macicy w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu leku jest powodem do pójścia do lekarza i przeprowadzenie dogłębnej analizy.

Wiarygodnych danych na temat zdolności tamoksyfen, aby wejść do mleka matki nie ma, więc jest zalecane, aby zatrzymać w potrzebie laktacji leku.

analogi