Kapecytabiną

• nazwa chemiczna
• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Kapecytabina, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• starsi
• Ciąża i laktacja
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

nazwa chemiczna

5&# 8242 - dezoksy-5-fluoro-N - [(pentyloksy) karbonylo] cytydyny

właściwości chemiczne

Kapecytabina - pirymidyny antagonista oznacza grupę przeciwnowotworowe antymetabolity. pochodna fluoropirymidynowym rozpuszczalne w wodzie, masa cząsteczkowa = 359,3 gramów na mol.

Efekty farmakologiczne

Przeciwnowotworowy.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Poza substancja ciała nie ma efekt cytotoksyczny. Tylko wniknęły w tkankę guza, zaczyna wywierać selektywnego działania cytotoksycznego. W nowotworze Kapecytabina przekształcony 5-fluorouracyl pod działaniem substancji fosforylazy tymidynowej (Anti-tumor angiogenny czynnik). Wpływ pieniędzy na zdrowej tkanki nie odbędzie.

aktywne metabolity 5-FU aktywnie uszkodzić komórki nowotworowe, stosując 2 różne mechanizmy. Pierwszy z nich, gdy 5-fluoro 2&# 8242 - monofosforanu dezoksyurydyny (Aktywny metabolit znaczy) i N-5-10-metylenotetrahydrofolianowej kowalencyjnie związany z enzymem tymidylanowej syntazy w celu utworzenia trzeciorzędowy kompleks, co prowadzi do niemożności syntezę DNA i dzielenie komórek. Drugi mechanizm jest z powodu obecności błędów w procesie syntezy RNA, Kiedy jądro enzymy odpowiedzialne za transkrypcji RNA, błędnie należą do niego drugi aktywny metabolit 5-fluorourydyny trifosforan, zamiast trifosforan. Prowadzi to również do zakłóceń przetwarzanie RNA i syntezę białek w komórkach nowotworowych.

Po wstrzyknięciu do organizmu i jego sekwencyjnego enzymatycznych biotransformacji w komórkach nowotworowych, wysokie stężenie metabolitów. Stężenie w tkankach nowotworowych zazwyczaj 3,2 razy wyższa niż w otaczających tkankach.

Proces Aktywne metabolity tworzą biotrancformatsii i 4 razy większe niż u zdrowych narządów i tkanek. Wskaźniki te były obserwowane u pacjentów raka jelita grubego, pierś, szyjny, żołądek i jajnik.

W badaniach klinicznych potwierdziła możliwość stosowania kapecytabiny w leczeniu Bezpośredni przerzutowego i okrężnica.

Również wykazały wysoką skuteczność schematu: + Kapecitabina docetaksel w leczeniu różnych rodzajów raka piersi. Taka kombinacja zwiększa przeżywalność, częstotliwość i czas trwania remisji.

Substancja nie ma mutagenne Wpływ na komórkach bakterii i ssaków. ale ma teratogenne, wpływa płodność i zwiększa liczbę zgonów embrionalne myszy, przy użyciu 198 mg na kg masy ciała na dzień. Wskaźnik ten zaobserwowano u naczelnych, w dawce 90 mg na kg masy ciała na dzień.

Po otrzymaniu formularza tabletka oznacza całkowicie i szybko absorbowane z przewodu pokarmowego i biotransformiruetsya w tkankach nowotworowych. Stężenie maksymalne osiągnięte w 1,5-3,34 godziny.

pierwotnie środki hydrolizie w wątrobie za pomocą enzymu karboksyl do 5&# 8242 - DFCR, a następnie za pomocą deaminazy cytydyny zamienia się 5&# 8242 - DFUR, a ponadto pod działaniem fosforylazy tymidynowej do 5-fluorouracyl. 5-FU przekształcony w aktywne metabolity FUTF, FdUMF i 5-fluoro-5,6-dihydro-fluorouracyl. Ostatnio ze względu na rozszczepienie pierścień pirymidynowy przekształca się nieaktywnych metabolitów.

Różne metabolity mają różny stopień wiązania z białkami osocza. Kapecytabina półtrwania - 0,85 godziny, jej metabolity - od 1 do 3,3 godziny. parametry farmakokinetyczne liniowo zależne od dawki otrzymane. jednak AUC dla 5-fluorouracylu Zwiększyła się o 35% po 14 dniach leczenia.
Środki wyjściowe, służące korzystnie moczu, nieznacznie - z kałem. znaczące zmiany farmakodynamika Lek, w zależności od wieku i stanu nerek i wątroby nie zaobserwowano.

wskazania

Kapecytabiną jest stosowany:

• z docetaksel w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi, Jeśli trakcie narkotyków antracyklin Seria okazała się nieskuteczna;
• na raka jelita grubego;
• na leczenie przerzuty raka jelita grubego;
• w zaawansowanych rak żołądka, przełyk lub trzustka.

Przeciwwskazania

Lek nie jest wskazany:

• osoby alergie substancja lub substancje pomocnicze;
• Jeśli wcześniej pacjentka jest reakcją nadwrażliwości ftorafur, fluorouracyl, fluoropirymidynowym;
• poważnych chorób nerek;
• Pacjenci byli wcześniej leczeni sorivudin lub jego analogi strukturalne;
• deficyt Aktywność dehydrogenazy.

Szczególną ostrożność muszą być w wieku poniżej 18 lat, CHD, osób starszych.

skutki uboczne

Więcej niż 2% pacjentów zaobserwowano:

• bóle stawów, bolesne doznania w nogach i talii, obrzęk nóg, bóle mięśni;
• zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, osłabienie i parestezje;
• niedokrwistość, gorączka;
• zaburzenia smaku, bezsenność, astenia, neuropatia obwodowa, senność;
• kaszel, ból gardła, duszność;
• biegunka, wymioty, zapalenie jamy ustnej, nudności, ból w nadbrzuszny ból brzucha, zaparcia, suchość w jamie ustnej;
• zapalenie spojówek, płaczliwość i podrażnienie oczu;
• przebarwienia, Infekcje grzybicze paznokci;
• kandydoza ustny hiperbilirubinemia;
• utrata apetytu, aw konsekwencji anoreksja, niestrawność, wzdęcia, zmiana konsystencji kału;
• zespół ręka-stopa, suchość skóry, zapalenie skóry, łysienie, wysypka i swędzenie.

Rzadziej przejawia:

• encefalopatia, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchów i równowagi, dezorientacja;
• cardialgia, angina, nagła śmierć, kardiomiopatia;
• niedokrwienie i zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca;
• tachykardia, niemiarowość, beats;
• wzrost i spadek ciśnienie krwi;
• zapalenie żyły, pancytopenia, zakrzepowe zapalenie żył, Hamowanie czynności krwiotwórczej i szpiku kostnego;
• ogólny spadek odporność Rozwój grzybicze, wirusowe i bakteryjne choroby, posocznica;
• duszność, zatorowość płucna, skurcz oskrzeli, zespół zaburzeń oddechowych;
• przełyku, nieżyt żołądka, zapalenie jelita grubego, krwawienie GI, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, dwunastnicy;
• ból mostka i mostka, hiperglikemia;
• wrażliwość na światło, pęknięć skóry, pęknięcia i utrata koloru paznokcia onycholiza.

W przypadku korzystania z docetakselem ponadto zaobserwowano:

• odwodnienie, szybka utrata masy ciała;
• krwawienie z nosa zwężenie przewodu nosowo-łzowy;
• Ból i obrzęk kończyn, bóle stawów, bóle mięśni.

Kapecytabina, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Doustnie. Tabletki należy połykać nie później niż 30 minut po posiłku.

Kurs leczenia i dawkowania należy przypisać wykwalifikowanej onkologa, który już doświadczenie z lekiem.

W monoterapii powszechnie stosowane 1250 mg na m2 powierzchni ciała, 2 razy dziennie w regularnych odstępach czasu. Do otrzymywania leku Schemat 14 dni po codziennym podawaniu tabletek + 7 dniowy okres, zwykle wykorzystują 3 cykle.

W połączeniu z docetakselem, kapecytabina użyciu tych samych środków dawkowania. Ale po 14 dniach leczenia, podczas przerwy na tydzień desygnowanych docetaksel. Premedykacji jest wykonany zgodnie z zaleceniami zawartymi w instrukcji dla docetaksel.

Jeżeli w trakcie leczenia, choroba postępuje czy u pacjenta wystąpią objawy silnej toksyczności, lek musi być wymieniona.

przedawkować

Objawy przedawkowania są: wymioty, zapalenie błony śluzowej, mdłości, krwawienie i podrażnienie przewodu żołądkowo-jelitowego, zaburzenia szpiku kostnego immunosupresja, rozwój powikłań infekcyjnych. Zabieg jest przeprowadzany zgodnie z rozwiniętymi objawami specyficznych antidotum no.

wzajemne oddziaływanie

Lek może być połączone z paklitaksel, docetaksel, kwas foliowy.

lek powinien być połączony z ostrożnością leki zobojętniające aluminiowe i magnez, zwiększają stężenie substancji czynnej i jej metabolitu.

W połączeniu z cyklofosfamid zintensyfikowane cytotoksyczności lek.

Jednoczesne podawanie leków, a pochodnymi kumaryny (warfaryna, fenprokumona) Może prowadzić do zaburzeń krwawienia i krwawienia. Czasami naruszenia te wystąpiły po miesiącu leczenia.

W połączeniu ze środkami fenytoina, Zwiększa to stężenie tej ostatniej w osoczu krwi.

Sorivudin i podobne leki zwiększać toksyczność kapecytabiny.

Warunki sprzedaży

Recepta.

warunki przechowywania

Z dala od dzieci w chłodnym miejscu.

okres trwałości

2 lata.

Przestrogi

W celu wyeliminowania niepożądanych efektów toksycznych i używać leczenie objawowe przeprowadzono korekty dawkowania. Wraz z rozwojem toksyczności 2 lub 3 stopnie materiał odbierający zatrzymał się, a leczenie kontynuuje się po zniknięciu niepożądanych. Zaleca się również, aby dostosować dozowanie środków.

W przypadku neutropenia przerywać przyjmowania leku nie jest konieczne. Jednak w tym przypadku, leczenie następcze powinny towarzyszyć starannej kontroli stanu pacjenta.

Na pierwszy znak odwodnienie, które mogą rozwijać się szybko, zwłaszcza u pacjentów z anoreksja, wymioty, biegunka i astenia, musi ona zostać usunięta. Jeśli istnieje odwodnienie 2 stopni, leczenie powinno być przerwane i przytrzymaj rehydracja.

Jeśli pacjent przed zabiegiem numer neutrofili Jest to mniej 1,5x10 ^ 9 komórek na litr, czyli płytek mniej niż 100x10 ^ 9 komórek na litr, to jest możliwe do przeprowadzenia terapii kombinacja kapecitabiny i docetaksel.

Jeśli w trakcie leczenia pojawiły wysięk lub wysięk osierdziowy, lek przewrócił.

starsi

Stosowanie u osób w podeszłym wieku wymaga szczególnej opieki i nadzoru lekarza prowadzącego.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży. Nie ma wystarczających badań dotyczących bezpieczeństwa leczenia kapecytabiną u kobiet ciężarnych, substancja ma teratogenne i fetotoksyczny Właściwości.

Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka w okresie laktacji. W związku z tym, zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Preparaty, które zawierają (analogowy)