Esomeprazol
Opis spóźniona na 18/12/2015
- Nazwa łacińska: Esomeprazolum
- Kod ATC: A02BC05
- Wzór chemiczny: C17H19N3O3S
- Numer CAS: 119141-88-7
nazwa chemiczna
Według klasyfikacji IUPAC substancji nazywa się: bis (5-metoksy-2 - {(S) [4-metoksy-3,5-dimetylo-2-pirydynylo) metylo] sulfinylo} -1 H-benzimidazol-1-yl.
właściwości chemiczne
Esomeprazol należy do klasy inhibitory protonowej osadowej, blokery wydzielania kwas chlorowodorowy. Substancja ta jest szeroko stosowana jako środek przeciwwrzodowy. Masa cząsteczkowa = 345, 4 gramów na mol. Związek chemiczny Izomer S omeprazolu. Podobnie, R-izomeru, Substancja specyficznie hamuje protonu stosowane w komórkach parietelnyh. Uwalnianie leku w postaci tabletek lub kapsułek do podawania doustnego ciekłych do podawania przez zgłębnik nosowo-żołądkowy.
Efekty farmakologiczne
protivoyazvennoe.
Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Środek zmniejsza aktywność wytwarzania kwasu solnego w żołądku, specyficznym hamowaniem procesu osadowej protonowej w komórkach okładzinowych przewodu pokarmowego. sama jest słaba zasada oznacza i tylko w środowisku kwaśnym przechodzi w postać aktywną jest aktywowany i zaczyna hamować H + / K + ATPazy. Lek hamuje wydzielanie stymulowane i podstawową HCl.
Esomeprazol zaczyna działać po upływie 60 minut po podaniu dawki jednostkowej. Do użytku codziennego, lek przez 5 dni, raz dziennie, w dawce 20 mg, poziom wydzielania kwasu żołądkowego, zmniejszony o 90%. W badaniach klinicznych stwierdzono, że w leczeniu refluksowa przełyku za pomocą tej substancji utwardzanie występuje w około 79% testów na miesiąc. U 93% pacjentów przyjść do utwardzenia przez 2 miesiące.
Podczas terapii za pomocą systemu 20 mg 2 razy dziennie, a w połączeniu z tradycyjnymi lekami przeciwbakteryjnymi powodzeniem wyprodukowane zwalczania Bakterie Helicobacter. Do leczenia nieskomplikowany wrzód dwunastnicy, wrzód 12 używać tyle substancji przez 7 dni.
Lek jest bardzo niestabilny w środowisku kwaśnym. In vivo, niewielka część substancji przechodzi w R-izomeru. Po wniknięciu w przewodzie pokarmowym bezpośrednio do krwi lub środki szybko do strawienia. Maksymalne stężenie podczas stosowania postać tabletki osiąga się w ciągu 60-120 minut. Powtarzające biodostępność dawki wynosi 89%.
Stopień wiązania z białkami osocza - około 97%. środki metabolizm odbywa się z udziałem systemu cytochromu P450 (CYP2C19), w celu utworzenia demetylowany i hydroksymetylowanych metabolity. Pozostała vesch z metabolizowane przez innych szczególnych izoenzymy CYP3A4, tworząc w ten sposób sulfproizvodnye, które służą jako główne metabolity.
Kiedy tabletka raz dziennie półtrwania wynosi około 1-3 godzin. Lek nie gromadzi się w organizmie, około 80% środków wyeliminowane przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów.
U pacjentów z powolnego metabolizmu lek. środki (1-2% populacji), przy czym proces prowadzi się System CYP3A4. Średnie wartości AUC u tych pacjentów jest 2 razy wyższy niż u osób z prawidłowym metabolizmie esomeprazolu. Maksymalne stężenie w osoczu wynosi 60% więcej.
U osób w starszym wieku metabolizm przebiega normalnie. Jeżeli wymagane wątroby lub nerek, łagodne do umiarkowanego dostosowanie dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby szybkość metabolicznego jest zmniejszona i AUC wzrosło odpowiednio o 2 razy.
wskazania
Lek jest przepisywany:
- jako część kompleksowego leczenia wrzód dwunastnicy, wrzód 12;
- na erozyjne refluksowa przełyku;
- jako środek zapobiegawczy w pacjentów odzyskanej przełyku;
- adamaszku zintegrowane leczenie objawowe GERD;
- do zwalczania bakterii Helicobacter (W połączeniu z czynnikami przeciwbakteryjnymi);
- na wrzód żołądka dla zapobiegania wrzody trawienne.
Przeciwwskazania
Preparaty Esomeprazol nie należy używać:
- w obecności alergie od substancji, w tym podstawionym benzimidazolu jako całości;
- w połączeniu z atazanawir;
- podczas karmienia;
- u pacjentów pediatrycznych.
Z wielką starannością lek jest przepisywany kobietom w ciąży lub ciężką niewydolnością nerek.
skutki uboczne
Przy użyciu minimalnej dawki terapeutyczne prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych jest znacznie niższa.
Najczęściej obserwowano: bóle brzucha, bóle głowy, bębnica, biegunka, nudności, zaparcia, wymioty. Mniej rozwiniętych: reakcje alergiczne skóry, suche błon śluzowych zapalenie skóry, pokrzywka, naruszenie ostrości wzroku, swędzenie skóry, zawroty głowy.
Rzadko, bardzo rzadko występowały u pacjentów:
- pancytopenia, obrzęk naczynioruchowy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
- reakcje anafilaktyczne, zespół Stevensa-Johnsona;
- bóle mięśni, depresja, małopłytkowość, agranulocytoza;
- leukopenia, rumień wielopostaciowy wysiękowy.
Przyjmuje się również, że w wyniku leczenia uzależnienia od narkotyków może wywoływać reakcje, które występują w czasie odbioru omeprazol.
Esomeprazol, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
Lek jest przewidziany doustnie lub tabletki nie jest możliwe poprzez zgłębnik żołądkowy. W zależności od choroby, z wykorzystaniem różnych schematów dawkowania.
Instrukcje dotyczące Esomeprazol
Tabletki przyjmować doustnie, jako całość, wyciska wystarczającą ilość płynu zerowego.
na leczenie erozyjne refluksowa przełyku z zastosowaniem 40 mg leku, jeden raz na dzień. Czas trwania leczenia wynosi jeden miesiąc. Jeśli zachowane niektóre z objawów choroby lub nawrotu choroby po zakończeniu pierwszego cyklu wytwarzania, przebieg może być powtórzony. Jako czynnik profilaktyczny po leczeniu zapalenia przełyku z wykorzystaniem 20 mg, 1 raz dziennie.
Leczenie objawowe GERD podawany 20 mg jeden raz na dzień. Jednakże, jeśli w ciągu miesiąca poprawę stanu pacjenta nie przyszedł, zaleca się przeprowadzenie dodatkowych badań pacjenta i znaleźć przyczynę dolegliwości.
w celu wyeliminowania Helicobacter pylori, leczenie wrzody 12 ultradisperse jelita, spowodowany przez tę bakterię lub zapobiegania nawrotom substancję podaje się w dziennej dawce 20 mg. Dodatkowe Zaleca się stosowanie 1 gram amoksycylina, 0,5 g klarytromycyna dwa razy dziennie. Czas trwania leczenia wynosił 7 dni.
Jako środek profilaktyczny do leczenia przewlekłego podawania NLPZ lub do leczenia wrzody trawienne, powodowany NLPZ, lek jest podawany w dawce 20 mg jeden raz dziennie. Przebieg leczenia wynosi od 1 do 2 miesięcy.
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dziennej dawce esomeprazolu nie powinna być większa niż 20 mg.
Jeśli pacjent ma trudności z przełykaniem, tabletka może być rozpuszczony w wodzie i wypicia zawiesiny mikrogranulek przez pół godziny. Granulaty nie żucia, rozdrobnić lub w lewo na ściankach szyby, to należy wziąć całą zawartość kapsułki.
Podawanie leku przez zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgodnie z instrukcją.
przedawkować
Prawdopodobieństwo przypadkowego przedawkowania narkotyków jest bardzo mała. Z celowe przy 280 mg substancji rośnie częstość i nasilenie reakcji ubocznych. Może to być: ogólne osłabienie, zawroty głowy, uczucie ciężkości i ból w przewodzie pokarmowym. Pojedyncza dawka 80 mg substancji nie prowadzi do negatywnych konsekwencji.
Jako leczenie wspomagające terapię, eliminuje nieprzyjemne objawy. Specyficzne antidotum nie ma lekarstwa, hemodializa nieskuteczne.
wzajemne oddziaływanie
W wyniku leczenia z zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego, które mogą wpływać na zdolność absorpcji preparatów, w zależności od pH w żołądku.
Substancja ta hamuje enzym CYP2C19, Jednakże preparat złożony z diazepam, imipramina, fenytoina, citalopram, klomipramina To może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków. Zaleca się, aby dostosować dawkę leków metabolizowanych przez CYP2C19.
Wiadomym jest, że esomeprazol i warfaryna To nie zmienia PTI u pacjentów otrzymujących długoterminowe antykoagulant. Jednak różne pojedyncze przypadki zwiększenia INR ta kombinacja.
Lek zmniejsza stężenie w osoczu atazanawir w osoczu krwi.
Warunki sprzedaży
Muszę receptę.
Przestrogi
Według badań klinicznych, przewlekłej administracja Protonowej inhibitory osadowej Pacjenci często tworzą łagodny torbieli gruczołowych w żołądku. Najczęściej torbiele ustępują po zaprzestaniu leczenia.
Stosowanie tego leku może opóźniać rozpoznanie guzów złośliwych, w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Dlatego obecność jakichkolwiek objawów alarmowych (utrata masy ciała, wymioty krwią, dysfagia, melena, wrzód żołądka) W przypadku dalszego zbadania pacjenta.
Podczas terapii dłużej niż 1 rok, pacjenci powinni mieć to pod kontrolą lekarza.
Należy pamiętać, że stężenie w osoczu zwiększa się pod wpływem działania leku gastryny, poprzez zmniejszenie wydzielania kwasu solnego w żołądku do ciebie.
W trakcie leczenia, można prowadzić samochód lub wykonywać pracę, która wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.
Ciąża i laktacja
Nie ma wystarczających dowodów, aby twierdzić, bezpieczeństwo leku jest podawana w czasie ciąży. Jednak podczas badania na zwierzętach nie wykazały jakichkolwiek embriogennego lub teratogenne substancji na organizm. Lek można podawać z minimalną dawkę lekarza prowadzącego wskazane. Jest przeciwwskazany do stosowania podczas karmienia piersią.
Preparaty, które zawierają (analogowy) esomeprazolu
Najczęstszym analogi strukturalne Esomeprazol (synonimy): Neo-zekst, Ezomeprazol magnezu dwuwodzian, Nexium, esomeprazol Canon, Emanera.
opinie
Niektóre opinie preparatów Esomeprazol:
- "... Mój mąż od dawna doskwiera ból w żołądku i zgaga, ja nie chcę iść do lekarza. Gdy wciąż mamy do specjalisty, dano mu tego leku. Preparat jest dobra, choć nie tanie. Łatwo można go pić, niezależnie od posiłku. Po tygodniu leczenia przyszedł wyraźną poprawę w kondycji, "pobochek" nie istnieją";
- "... Sick of refluksowej przełyku. Biorę te tabletki przez 4 lata, 20 mg przed snem. Czuję się normalnie, jeśli więcej i przestrzegać diety, która w ogóle - bardzo dobry. Dobrym narzędziem jest jednak kosztowne";
- "... Próbowałem w leczeniu tych tabletek błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Propylo pełny kurs - nie działa, dobrze przynajmniej nie ulegnie pogorszeniu. Kiedy odwrócił się do innego lekarza, powiedział, że miał jeszcze z Helicobacter antybiotyków napoju. Teraz jestem na odwyku ponownie, ale tym razem z innym lekiem".
Esomeprazol cena, gdzie kupić
Esomeprazol cena różni się w zależności od producenta i postaci dawkowania. tabletki kosztów Nexium z rzędu 1500-1800 rubli pakowania elementów 14, dawka 20 mg. Pacjenci mówią, że czasami cena Esomeprazol analogów jest nieco niższy niż w oryginalnym lekiem.