Esmiya

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Esmiya, instrukcje użytkowania
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• dzieci
• Ciąża i laktacja
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

Jedna tabletka Preparat Esmiya zawiera 5 mg octan uliprystalu - składnik aktywny.

Lek zawiera jako substancje pomocnicze: 43,5 mg - mannitol- 93,5 mg - mikrokrystaliczna tsellyulozy- 4 mg - 1,5 mg talka- - magniya- stearynian 2,5 mg - kroskarmeloza sodu.

Formularz uwolnienie

Lek Esmiya (Esmya) wytwarza się w postaci tabletek, z jednej strony, która ma grawerowania "ES5", Jeden zestaw może zawierać 28 lub 84 tabletek.

Efekty farmakologiczne

Antigestagens.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Preparat Esmiya (Esmya) zawiera substancję - uliprystalu syntetycznego jest wybiórczym modulatorem receptora progesteronu przy czym tkankowo specyficzne i selektywne działanie przeciw-progesteronu.

Uliprystalu charakteryzuje się bezpośrednie działanie na endometrium. Dla większości kobiet, stosowanie 5 mg leku dziennie przez cały cykl menstruacyjny, w tym cierpienie mięśniak, Nie występuje w następstwie tego cyklu krwawienie miesiączkowe. Gdy tabletki recepcji cykl menstruacyjny, Zwykle odzyskuje się w ciągu miesiąca.

Bezpośredni wpływ leku na endometrium Jest związany z niektórych swoich specyficznych zmian charakterystycznych dla tej klasy leków i sprowokować działanie antagonistyczne na receptory progesteronu. W 60% kobiet stosujących uliprystalu przez 3 miesiące, zmiany histologiczne są słabe proliferacji nieaktywny nabłonek z jednoczesnym asymetrii rozwoju i wzrostu zrąb, jak również torbielowaty rozszerzenie gruczoły progestagenna i estrogenowe oddziaływania na nabłonek. Zmiany te są odwracalne ze zniknięciem pod koniec przebiegu leczenia i nie są związane z przerost endometrium.

W 10-15% kobiet odbywa terapię ulipristala, zauważony wzrost endometrium, zagęszczające, osiągnęła więcej niż 16 mm. To pogrubienie również samo znika po zakończeniu leczenia i powrotu do normalności krwawienie miesiączkowe. Jeżeli w ciągu 3 miesięcy po odstawieniu leku, pogrubienie endometrium nie pochodzi z normami państwowymi, muszą przejść dodatkowe badania w celu wykluczenia lub potwierdzenia innych patologii.

Uliprystalu indukuje apoptozę i uciska proliferacja komórek, ma zatem bezpośredni wpływ na mięśniak, co prowadzi do ich redukcji.

Dzienne spożycie 5 mg ulipristala Prowadzi to do gwarantowana Hamowanie owulacji większość kobiet biorąc to, co potwierdza utrzymanie poziomu progesteron na około 0,3 ng / ml. Ponadto, dzienna dawka tej dawce częściowo zmniejsza stężenie FSH, pozostawiając zawartość w osoczu krwi estradiol na poziomie średnim faza pęcherzykowa.

Podczas zabiegu 3 miesięcy uliprystalu To nie ma wpływu na ilość osocza krwi ACTH, prolaktyna, globulina wiążąca tyroksynę.

W przedklinicznych badaniach na zwierzętach, w momencie otrzymania wielokrotnych dawek, nie było zagrożenia toksyczność i genotoksyczności Produkty do stosowania u ludzi. Zauważono śmierć zwierząt owoców po otrzymaniu dawki większej niż 1 mg / kg, a w związku z tym nie zostało ustalone ulipristala bezpieczeństwo w kierunku ludzkich embrionów. W małych dawkach, które są dopuszczone do przenoszenia ciąży u zwierząt teratogenne akcja nie zaobserwowano. Ponadto, zgodnie z ustaleniami tych badań, nie ma dowodów na bezpośredni wpływ leku na zdolność reprodukcyjna zwierzęta i ich potomstwo.

Kliniczne badania bezpieczeństwa i skuteczności Esmii przy dziennych dawkach 5 i 10 mg przeprowadzono na ochotniczek z krwawienie miesiączkowe ciężki charakter, sprowokowany mięśniaka macicy. W porównaniu z grupą placebo Zauważono istotne klinicznie zmniejszenie objętości utraconej krwi pokrewny miesiączka, u pacjentów otrzymujących uliprystalu, co pozwala na bardziej skuteczne szybki korekcja niedokrwistości, niż przy stosowaniu samego suplementy żelaza. Pacjenci otrzymujący grupę ulipristala, zmniejszenie ilości utraty krwi były porównywalne z grupą pacjentów leczonych leuproreliny (Agonistów GnRH). W większości przypadków, to doprowadziło do powołania Esmii zatrzymanie krwawienia w ciągu pierwszego tygodnia leczenia (opracowany brak menstruacji). Badania MRI w tej grupie wykazywały znaczące mięśniaki macicy zmniejsza, w porównaniu z grupą placebo. zachowanie kontrola USG Na koniec przebiegu leczenia (13 tygodni), w celu ustalenia zmniejszyć rozmiar mięśniaków macicy, Pokaż zapisane parametry w grupie ulipristala przez 25 tygodni w porównaniu z nieznacznym zwiększeniem jego grupy rozmiaru leuproreliny.

po otrzymaniu ulipristala w pojedynczej dawce 5 mg jest szybkie wchłanianie leku z osiągnięcia Cmax w ciągu 60 minut w temperaturze - 23,5 ± 14,2 ng / ml i stężenie w osoczu wynoszące 61,3 ± 31,7 ng / ml. uliprystalu ulega szybkiej transformacji uwolnienia farmakologicznie aktywny metabolit, przy czym Cmax jest osiągnięty w ciągu 60 minut, 9 ± 4,4 ng / ml i stężenie w osoczu 26 ± 12 ng / ml.

W momencie otrzymania 30 mg Esmii podczas śniadania w dużej ilości tłuszczu, 45% zmniejszenie obserwowano Cmax, do 3 godzin, zwiększenie wartości Tmax i 25% wzrost stężenia w osoczu, zarówno ulipristala, i jego metabolit, W przeciwieństwie do poszczenia recepcji. Przy codziennym pigułki, efekt ten nie jest uważany za istotny.

Z białkami osocza uliprystalu Wiąże się aż do 98%, a nawet więcej.

Metabolizm zachodzi z udziałem cytochromu P450 z rozdzielania końcowy di-N-demetylo metabolit.

Bardziej jelita wyjściowego mniejszy (10%) przez nerki. T1 / 2 w dawce 5 mg, około 38 godzin, a średni klirens około 100 l / h.

wskazania

przedoperacyjne leczenie manifestacje mięśniaki macicy umiarkowane i ciężkie stopnie nasilenia u kobiet w wieku rozrodczym, którzy ukończyli 18 lat, czas nie dłuższy niż 3 miesiące.

Przeciwwskazania

Prowadzenie terapii lek jest przeciwwskazany Esmiya:

• na Nadwrażliwość ulipristalu do pacjenta lub inne składniki tabletki;
• na krwawienie z pochwy nierozpoznana natura lub z przyczyn niezwiązanych z mięśniaka macicy;
• na Nowotwory złośliwe raka szyjki macicy, raka jajnika, macicy, gruczoły sutkowe;
• na ciężki astma, którego nie można wyleczyć doustne kortykosteroidy;
• gdy nie ukończeniem 18 lat;
• w czasach karmienie piersią i ciąża;
• w przypadku domniemanego przebiegu terapii niż 3 miesiące (ze względu na brak wiarygodnych danych na temat wpływu ulipristala na ciele, w tym okresie).

Środki ostrożności:

• choroby i / lub wątroby, nerek;
• astma oskrzelowa.

skutki uboczne

CNS:

• zaburzenia emocjonalne;
• bóle głowy;
• lęk;
• zawroty głowy.

narządy żołądkowo-jelitowe:

• nudności;
• ból brzucha;
• niestrawność;
• bębnica;
• Suchość w jamie ustnej;
• zaparcie.

Narządy słuchu:

• zawrót głowy.

Układ oddechowy:

• krwawienia z nosa.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• zwiększenie pocenie;
• wygląd trądzik;
• Uszkodzenia skóry.

Układ mięśniowo-szkieletowy:

• ból mięśnie i kości;
• ból w plecach.

Układ i sutka moczowo-płciowego łojowe:

• brak menstruacji;
• nietrzymanie moczu;
• pogrubienie endometrium;
• maciczny;
• pływy;
• formacja cystę;
• ból miednicy;
• ból, zwiększenie, napięcie pierś;
• upławy;
• torbiel pęknięcie jajnik.

inne:

• przyrost masy ciała;
• zmęczenie;
• obrzęk;
• astenia.

Laboratoryjne dowody:

• wzrost we krwi cholesterol i trójglicerydy.

W badaniach klinicznych najczęściej obserwowane działania niepożądane, z czego 10-15% stanowią pogrubienie endometrium, w większości przypadków ich własne odejście po zniesieniu lecheniya- 12-13% - pływy- 6,4% - bóle głowy łagodny lub umiarkowany tyazhesti- 1,5% - torbiele jajnika, zanikają samoistnie w ciągu kilku nedel- krwawienie, które w niektórych przypadkach wymagają operacji.

Esmiya, instrukcje użytkowania

Instrukcje dotyczące Esmiyu zalecane dzienne spożycie jednorazowej pierwszej tablicy doustnie (w środku) do jedzenia niezależność.

Czas rozpoczęcia pierwszego tygodnia terapii jest ograniczona cykl menstruacyjny. W tym okresie należy rozpocząć przyjmowanie pigułki Esmiya, najlepiej o tej samej porze dnia.

Kiedy zabicia czasu odbioru następnego Tabletkę należy podjąć jak najszybciej, w ciągu 12 godzin. Jeśli przekroczysz ten termin został przekazany akceptację i kontynuować leczenie kolejnych tabletek w jednym czasie.

Ze względu na brak doświadczenia z Esmii w czasie dłuższym niż 3 miesiące, okres ten jest ważny tylko dla terapii.

przedawkować

Pełne dane na temat możliwego przedawkowania narkotyków Esmiya i wynikających z niej negatywnych objawów, po raz nie istnieje byt. Dokładnie wiadomo, że przy pojedynczej dawki 200 mg i 50 mg dziennych dawkach przez 10 dni, nie prowadzą do ciężkich lub ciężkich stanów pacjenta.

wzajemne oddziaływanie

hormonalna pigułki antykoncepcyjne narkotyki, jak również wpływu na Esmiya receptory progesteronu i można zmniejszyć skutki siebie, a tym samym nie jest odpowiednia do ich zastosowania w połączeniu.

Łączy odbiór i Esmii inhibitory izoenzym CYP3A4 umiarkowany (erytromycyna) I wysokiej mocy (nefazodon, rytonawir, ketokonazol) Działanie może spowodować znaczny wzrost w osoczu stężenie ulipristala. Z tego powodu nie zaleca się stosowania ich razem. odbiór inhibitory izoenzym CYP3A4 słabe działanie nie ma znaczącego wpływu na farmakokinetykę Esmii, a zatem nie wymaga regulacji ostatniej dawki.

odbiór induktorami CYP3A4, Prowadzi to do zmniejszenia zawartości plazmy ulipristala. Dlatego, jednoczesne stosowanie induktorami CYP3A4 silne działanie (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, oznacza w tym Dziurawiec) Nie jest zalecane.

Podczas absorpcji w ścianach układu pokarmowego uliprystalu zdolny hamowanie P-gp, w ten sposób zwiększając stężenie w osoczu substratów P-gp. W związku z tym nie zaleca się wspólne spotkanie i Esmii substratów P-gp (digoksyna, dabigatran).

Następnie Esmii zastosowanie kliniczne może zidentyfikować inne interakcji.

Pacjent przygotowuje się do poddania się terapii Esmii jest zobowiązany poinformować lekarza o wszystkich środkach, które podjęła w przedawnienia i liście OTC.

Warunki sprzedaży

W aptekach, Rosji, na zakup leku Esmiya musi dostarczyć recepty.

warunki przechowywania

Preparat w postaci tabletki Esmiya muszą być przechowywane w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze pokojowej do 30 ° C

okres trwałości

Z zastrzeżeniem warunków przechowywania leku, okres trwałości wynosi 2 lata.

Przestrogi

Esmiya lek może być podawany od dokładnej analizy w celu potwierdzenia wskazaniach, przeciwwskazaniach i wyłączenia ciąża.

W czasie leczenia zaleca się stosowanie dodatkowej metody barierowe antykoncepcji, ponieważ efektywność hormonalne środki antykoncepcyjne To może być zmniejszona, ponieważ działanie leku.

Chociaż wiarygodnych danych dotyczących wpływu niewydolność nerek w sprawie zniesienia ulipristala Nie, to nie zaleca jego akceptacji przez pacjentów z chorobą, zwłaszcza w ciężkiej postaci, bez nadzoru lekarza. Zalecenia te dotyczą pacjentów z niewydolność wątroby umiarkowane i ciężkie stopnie nasilenia, jak zakłada się wpływu tej choroby na eliminacji ulipristala.

Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 3 miesięcy.

Pacjenci przyjmujący Esmiyu powinni być świadomi faktu, że lek jest zwykle towarzyszy znaczący zmniejszenie utraty krwi miesiączkowej lub prowadzi do brak menstruacji w ciągu 10 dni leczenia. Po upływie tego okresu, w przypadku kontynuowania obfite krwawienie, Należy skonsultować się z lekarzem. Zasadniczo, normalny cykl menstruacyjny Wrócił po miesiącu od zaprzestania leczenia.

Większość pacjentów leczonych lekiem Esmiya obserwowane Brak owulacji. Niemniej jednak, płodność podczas terapii ulipristalom Nie badano.

analogi Esmii