Leku EZETROL

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Leku EZETROL, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• Ciąża i laktacja
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

Kapsulovidnaya tabletka zawiera 10 mg substancji czynnej ezetymib.

Dodatkowe składniki: Na kroskarmelozę, celulozę mikrokrystaliczną, monohydrat laktozy, stearynian Mg, laurylosiarczan Na, powidon.

Formularz uwolnienie

Leku EZETROL dostępny w postaci kapsułki białe tabletki. wygrawerowany numer „414” na jednej stronie. Tabletki zostały zapakowane w blistry 7/10 części. Pudełko kartonowe może wynosić od 1 do 4 blistry.

Efekty farmakologiczne

Aktywność i skuteczność leku objawia się tylko wtedy, gdy podjęte per os. Główny mechanizm działania substancji aktywnej różni się znacznie od zasady działania z innymi lekami, które jest skierowane działanie na zmniejszenie cholesterol (hipolipidemicznego związki: sterole roślinne, fibraty, sekwestranty kwasów żółciowych, statyny).

Składnik aktywny jest umiejscowione w jelicie cienkim (w kaomke szczotkowej), uniemożliwiając dalsze wchłanianie cholesterol ze światła przewodu pokarmowego. wpływ zasada opiera się na wzmocnieniu usuwania cholesterolu z organizmu i zapobiega jego gromadzenia w układzie wątroby w postaci grup. Lek nie ma wpływu na procesy wydalania kwasy żółciowe, odróżniającą go od leków, które wiążą kwasy żółciowe.

Leku EZETROL nie hamuje proces syntezy cholesterolu w układzie wątroby, co odróżnia je od statyny. Badania kliniczne 2 tygodni, wykazały, że substancja czynna jest w stanie zmniejszyć wchłanianie cholesterolu w świetle jelita, o 54% w porównaniu z grupą kontrolną placebo (18 pacjentów biorących udział w badaniu).

Przez zmniejszenie absorpcji cholesterolu ze światła jelita zmniejszenia rezerwy w wątrobie. Działania statyn jest skierowana na zmniejszenie syntetyzowania cholesterolu. Połączone działanie leków z różnych grup pozwala skutecznie walczyć dyslipidemia, hipercholesterolemia, zmniejszając wydajność "zły" cholesterol, trójglicerydy, Całkowity poziom cholesterolu. Jest to wzrost o lipoprotein o dużej gęstości.

Wysoki poziom cholesterolu jest jedną z głównych przyczyn zmiany miażdżycowe w zbiornikach, które powodują poważnych chorób układu sercowo-naczyniowego (angina, choroba hipertoniczny, zawał mięśnia sercowego) udarów.

Substancja czynna nie wpływa na wchłanianie progesteron, kwasy żółciowe, kwasy tłuszczowe, trójglicerydy, rozpuszczalne w tłuszczach witaminy A i D, etynyloestradiol.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

ssanie

Ezetymib po otrzymaniu doustnie szybko wchłaniany ze światła jelit i szybko sprzężone w wątrobie w systemie glukuronian ezetymibu - farmakologicznie aktywny glukuronidu fenolowej. Maksymalne stężenie substancji czynnej jest rejestrowana w 4-12 godzin, a przed glukuronianowych Cmax - po 1-2 godzinach. Bezwzględna biodostępność leku nie może być, z powodu związek jest zasadniczo rozpuszczalny w wodzie. Podczas odbioru żywności (niezależnie od zawartości tłuszczu) biodostępności substancji czynnej, nie zmienia się podczas odbierania Ezetrola per os w dawce 10 mg. Lek można przyjmować pomiędzy posiłkami i podczas posiłków.

dystrybucja

łączenie glukuronid i ezetymib białek osocza przeprowadza się w 99,7% i 88-92%, odpowiednio.

metabolizm

procesów metabolicznych w wątrobie przez układ koniugacji glyukouronidom, jak również w jelicie cienkim. Produkty pochodzą przede wszystkim z żółć. W osoczu krwi stwierdzono tylko ezetymib i jego glukuronidu powoli usuwana z krwi poprzez zwiększenie recyklingu wątroby i jelit. Okres półtrwania wynosi 22 godzin.

hodowla

Po otrzymaniu leku per os w dawce 20 mg ezetymibu całkowitego wynosi 93% na poziomie całkowitej radioaktywności. Radioaktywne ślady znika całkowicie po 48 godzinach. Od fekaliów i oddawania moczu po 10 dniach 78 i 11% całkowitej ilości substancji czynnej.

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

pediatria

Wchłanianie substancji czynnej u dzieci odpowiada nasiąkliwość u dorosłych. Podobna sytuacja na parametry farmakologiczne (dane na podstawie pomiarów całkowitej składnika aktywnego). Dla dzieci do 10 lat, parametry farmakokinetyczne są nieznane. Doświadczenie kliniczne w leczeniu dzieci i młodzieży, aby ograniczyć stosowanie leku u pacjentów z postaci rodzinnej homozygotyczna hipercholesterolemia i sitosterolemii.

pacjenci w podeszłym wieku

Osoby starsze niż 65 lat całkowite stężenie substancji czynnej w osoczu jest wyższe niż u młodych dorosłych jest prawie 2 razy. Holesterinsnizhayuschego nasilenie efektu młodych i starszych są porównywalne. Podobny obraz można zobaczyć na profilu bezpieczeństwa Ezetrola.

Pacjenci z zaburzeniami czynności układu patologii

Pojedyncza odbioru lek w dawce 10 mg u pacjentów z niewydolność wątroby łagodny powoduje wzrost średnia powierzchnia pod krzywą AUC dla całej substancji czynnej 1,7-krotnie w porównaniu z grupą kontrolną zdrowych ochotników. W patologii umiarkowane (dzieci Pugh ocenę na skali 7-9) otrzymujących 10 mg leku w ciągu 2 tygodni spowodowało wzrost całkowitej AUC dla danej substancji czynnej, 4-krotnie w porównaniu do grupy kontrolnej (w 1 i 14- th dzień pracy). W łagodnej nasilenia choroby wymagane jest dobór dawki w wątrobie.

Leku EZETROL nie jest wskazane w przypadku pacjentów z ciężkim lub średnim systemu patologii wątroby w dawkach przekraczających 10 mg ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.

Pacjenci z niewydolnością nerek

W ciężkich indeks choroby nerek AUC wzrasta o połowę w porównaniu z grupą kontrolną, u zdrowych ochotników (prawdziwe dla dawek 10 mg). Wskaźniki te nie są klinicznie istotne. W patologii nerek wyboru dawki poszczególnych substancji czynnych wymagane.

tożsamość seksualna
U kobiet stężenie ezetymibu substancji czynnej we krwi jest wyższy niż u mężczyzn (wartości różnicy mniejszej niż 20%). Efekt Holesterinsnizhayuschy jest taka sama, a więc tryb korekta nie jest dokonywana w zależności od płci.

wskazania

• Rodzinna hipercholesterolemia jest forma homozygotyczne. W połączeniu ze statyn może zmniejszać całkowitego cholesterolu oraz „zły” cholesterol. Dodatkowe LDL aferezy może być stosowany.
• Hipercholesterolemią pierwotną. Leczenie prowadzi się w połączeniu ze statynami (HMG-CoA). Możliwe monoterapii (w dodatku do diety holesterinsnizhayuschey) u pacjentów z rodzinną nierodzinną formie hipercholesterolemia.
• Formularz homozygotyczne sitosterolemii (A fitosterolemiya, które charakteryzuje wzrost steroli roślinnych w krwi przy dużym / normalnych poziomów cholesterolu i triglicerydów o wystarczające wykładnika). Pacjenci z postaci rodzinnej homozygotyczne sitosterolemii Ezetymib obniża poziom kampesterol i sitosterol.

Przeciwwskazania

• Jednoczesna terapia fibratem (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności kombinowanego zastosowania);
• indywidualny giperchuvstvitelnost-
• umiarkowanych / ciężkich układ patologii wątroby (7-9 lub więcej punktów na skali Childe Pugh).

Pacjenci otrzymujący cyklosporyna, ezetymib podawać z ostrożnością.

skutki uboczne

W połączeniu ze statyną w monoterapii i otrzymania 10 mg leku do 8-14 tygodni 3366 pacjentów wykazywały dobrą tolerancję ezetymib. Działania niepożądane były łatwe, odwracalny.

monoterapii: ból w nadbrzuszu, bóle głowy, zespół biegunkowe.

Połączenie ze statyną: bóle mięśni, zwiększone poziomy AST i ALT, nudności, biegunka zespołem, zaparcie, ból w nadbrzuszu, zmęczenie, bóle głowy, wzdęcia. Przez zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych u pacjentów nie wspomniano pogorszenie samochuvstviya- cholestasia I nie została zarejestrowana. Najczęściej pacjenci zgłaszali następujące działania niepożądane:

• pankreatit-
• małopłytkowość (Zmniejszenie płytek);
• wysypki skórne;
• naczynioruchowy otok-
• rabdomiolizy;
• miopatia;
• parestezje;
• nudności;
• zapalenie wątroby;
• wzrosła CPK.

Leku EZETROL, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Tabletki są przeznaczone do odbioru per os, bez względu na posiłki o każdej porze dnia. W monoterapii i podawanego statynami Ezetrola 10 mg dziennie.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, dobór dawki odbywa się indywidualnie.

na niewydolność wątroby (W skali Childe-Pugh 5-6) dostosowanie dawkowania nie jest przeprowadzane.

Gdy rozmiar wątroby zaburzeń układu (w skali Childe-Pugh więcej niż 9) Terapia Ezetrolom jest przeciwwskazane.

W patologii nerek schematu leczenia system nie zmieni.

W przypadku jednoczesnej terapii sekwestranty kwasów tłuszczowych (FFA) Lek podaje się przez 4 godziny po otrzymaniu albo SLC przez 2 godziny przed użyciem.

przedawkować

W literaturze medycznej kilku przypadkach przedawkowania leku. Większość z nich nie towarzyszyły poważnych objawów lub były krótkotrwałe charakter łagodny. Jeśli leczenie zatrucia celu łagodzenia poważnych objawów.

wzajemne oddziaływanie

W badaniach przedklinicznych wykazano, że substancja czynna nie jest w stanie indukować enzymy cytochromu P450, które są zaangażowane w procesy metabolizm lek. Pomiędzy Ezetrolom i leków, które są metabolizowane pod wpływem N-acetylotransferazy i cytochromów 2D6, P450 1A2, 3A4, 2S9, 2S8 nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji lekowych zidentyfikowane.

Przy jednoczesnym odbiorem leku nie wpływa na parametry farmakokinetyczne digoksyna, Deksatrometorfana, dapson, tolbutamid, glipizyd, warfaryna, midazolam.

cymetydyna To nie zmienia parametrów biodostępności ezetymibu.

leki zobojętniające

Leki zmniejszają nasiąkliwość substancji czynnej, bez zmiany jej biodostępność. Zmniejszone wchłanianie nie jest uważane za ważne klinicznie.

cholestyramina

Jeżeli wskaźnik jednoczesne przyjęcie średniego całkowitego ezetymibu AUC (o glukuronid) zmniejsza się o 55%. Dodatkowym efektem zmniejszenie "zły" Cholesterol może być mniej wyraźna w reakcji.

cyklosporyna

Po nerki otrzymujących 10 mg ezetymibu spowodowało zwiększony wskaźnik AUC 3,4 razy. W jednym przypadku, wzrost 12-krotny został zarejestrowany. Odbieranie 20 mg przez 8 dni, wraz z 100 mg cyklosporyny spowodował wzrost AUC o 15% u 12 zdrowych ochotników (grupa kontrolna była pacjentów leczonych cyklosporyną 100 mg dziennie w monoterapii).

fibraty

Jednoczesne stosowanie gemfibrozyl lub fenofibrat Może to prowadzić do całkowitego podniesienia poziomu Ezetrola 1,5 do 1,7 razy, odpowiednio. Jednak takie wahania nie są klinicznie istotne. Skuteczność i bezpieczeństwo kombinacji leku EZETROL + fibratów nie zostało ustalone. Fibraty są zdolne do zwiększania wydalania cholesterolu w żółci, które mogą powodować rozwój kamicy żółciowej. Badania przedkliniczne na psach wykazały, że lek zwiększa poziom cholesterolu w pęcherzyku żółciowym. Nieznany Fidler czy informacji o osobie, ale zaleca się nie łączą ezetymibu i fibraty.

statyny

Brak istotnych klinicznie interakcji z Ezetrola lowastatyna, atorwastatyna, fluwastatyna, simwastatyny, prawastatyna i rozuwastatyny Nie zaobserwowano.

Warunki sprzedaży

Kup leku EZETROL może być w aptece przedstawiając formularza recepty od lekarza.

warunki przechowywania

Transportu i przechowywania tabletek wymaga specjalnego reżimu temperatury - do 30 ° C.

okres trwałości

2 lata.

Przestrogi

Przed mianowaniem pacjenci Ezetrola trzeba iść do hipolipemizującej diety, które powinny być przestrzegane przez cały czas trwania leczenia. Jeżeli lekarz uczestniczy w programie terapii zawarte statyny, wskazane jest, aby starannie rozważyć zalecenia w instrukcji danej statyny (atorwastatyna, rozuwastatyny i inne).

enzymy wątroby

Kontrolowane badania kliniczne wykazały, że jednoczesne terapia statyną Ezetrola wzrost enzymów wątrobowych (trzykrotny nadmiar górnej granicy prawidłowego zakresu). Jeśli lek jest powoływany razem ze statyną, zaleca się, aby naprawić ACT ALT i wskaźniki bilirubina na początku leczenia, w celu dalszego porównania i monitorowania.

mięśnie szkieletowe

Częstość występowania rabdomiolizy i miopatii z zastosowaniem ezetymibu w badaniach klinicznych nie większej niż w stosunku do grupy kontrolnej (statyny / placebo). Jednak wiadomo, że miopatia i rozpad mięśni prążkowanych - typowe niepożądane reakcje wynikające ze stosowania leków obniżających poziom lipidów, statyny.

Niewydolność wątroby System

Leku EZETROL nie zalecane w dawce większej niż 10 mg u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby stopniu.

Fibraty, i cyklosporyna

Nie polecany w połączeniu z fibratów Ezetrolom ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności terapii skojarzonej. aplikacja cyklosporyna Wymaga ona kontrolę nad poziomem koncentracji podczas stosowania ezetymibu.

analogi Ezetrola