Sertralina

Opis spóźniona na 15/10/2015
- Nazwa łacińska: Sertralinum
- Kod ATC: N06AB06
- Wzór chemiczny: C17H17cl2N
- Numer CAS: 79617-96-2
nazwa chemiczna
(1 S, 4S) -4- (3,4-dichlorofenylo) -1,2,3,4-tetrahydro-N-metylo-1-naftyloaminy (Jako chlorowodorek)
właściwości chemiczne
Sertralina - selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, przeciwdepresyjny. W większości przypadków, preparaty na bazie tego składnika po podaniu zaburzenia obsesyjno-kompulsywne. Jeden z czterech najlepszych z nowej generacji leków przeciwdepresyjnych według badań podobnych środków w 2009 r.
Lek został opracowany w firmie farmaceutycznej Pfizer. Substancja ta jest pochodną tametralina - inhibitor wychwytu zwrotnego katecholamin, który początkowo chciał wykorzystać w praktyce medycznej, ale okazało się niepożądane efekty uboczne. W przeciwieństwie tametralina, środki dwa dodatkowe atomy chloru w cząsteczce. Masa cząsteczkowa = 306 Związek 3 gramów na mol.
Najczęściej skład leków środki znajdują się w postaci chlorowodorku. chlorowodorek sertralina Jest to biały, krystaliczny proszek, który jest słabo rozpuszczalny w eter izopropylowy i wodę, lecz jest rozpuszczalna w etanol.
leki w postaci tabletek uwalnianiu do podawania doustnego.
Efekty farmakologiczne
przeciwdepresyjny.
Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Produkt ma właściwości specyficznego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny nasila efekt neuroprzekaźnikiem na układ nerwowy. Ponadto, lek ma niewielki wpływ na wychwyt zwrotny dopamina i norepinefryny. Przy użyciu dawek terapeutycznych bloków substancji wychwyt serotoniny w płytki.
Pod wpływem leku znacznie zwiększona serotoninergiczną transmisję impulsów nerwowych, a tym samym hamowana aktywność adrenergiczną. serotoniny powolnym mieszaniem specyficzne neurony w środkowej części rdzenia przedłużonego, niebieskie jądra zwiększa aktywność i obniża natężenie postsynaptycznej beta i presynaptycznych receptorów alfa2 adrenoretsetorov.
Sertralina nie jest wciągająca, wycofanie i uzależnienia od narkotyków. To nie jest psychostymulantem, m-holinolitikom lub uspokajających. Lek nie ma żadnego negatywnego wpływu na mięsień sercowy. Po otrzymaniu leku o aktywności współczulnego układu nerwowego, pozostaje na tym samym poziomie pozostaje niezmieniony i psychomotorycznej aktywności.
Lek korzystnie z trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne że nie zwiększa wagi pacjenta. Oznacza się również znacząco mniejszy stopień niż druga SIOZ Powoduje to odwrócenie fazy depresji - hipomanii. Lek nie wpływa na m-holino-, dopamina, serotoniny, GABA, beznodiazepinovye lub receptory histaminowe.
Przy regularnym pigułka efektu leczenia obserwowano po 7-8 dniach leczenia znacznie zwiększa w ciągu 14-30 dni, osiąga maksimum po 3 miesiącach.
Lek ma wysoką zdolność do absorpcji, lecz proces ssania jest mniejsza niż w przypadku innych preparatów. Biodostępność wzrasta podczas posiłków. Poziom substancji czynnej w osoczu krwi, osiąga maksimum w ciągu około 2 tygodni. Maksymalne stężenie i AUC zwiększa się wprost proporcjonalnie do otrzymanej dawki. Inne parametry farmakokinetyczne są liniowe. Okres półtrwania wynosi około 30 godzin. Lek ten ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza - do 98%.
Drug metabolizowany w wątrobie, w wyniku czego pierwsze przejście utworzone aktywnych i nieaktywnych metabolitów (N desmetilsertralin). Kolejne połączenia nadal aktywnie biotransformacji. Wynik ten oznacza, wydalana przez nerki i kału (poniżej dwóch dziesiątych procenta, w postaci niezmodyfikowanej).
Nastolatków i starszych pacjentów parametry farmakokinetyczne nie różniła się od grupy głównej. Jednak w trakcie leczenia OCD u dzieci, zaleca się dopasować dawkę do uniknięcia występowania nadmiernej kumulacji i stężenie substancji w osoczu krwi. U pacjentów cierpiących na marskość wątroby, półtrwania w osoczu i substancji AUC wzrośnie.
wskazania
Sertralina jest przepisywany:
- w leczeniu i profilaktyce depresja, tym towarzyszy niepokój;
- Pacjenci z zespołem stresu pourazowego;
- na OCD (Łącznie z towarzyszy syndrom Tourette'a);
- Pacjenci z zaburzeniami lęku;
- dla zespołu lęku napadowego z agorafobia.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany do odbioru:
- Reakcje w obecności szczególną wrażliwość składnika czynnego;
- karmiące matki;
- podczas terapii inhibitory MAO, fenfluramina lub tryptofan;
- Dzieci do 6 lat.
W sprawie mianowania leku do następujących grup pacjentów zaleca się być bardzo ostrożny:
- pacjenci z Zaburzenia neurologiczne (padaczka, niedorozwój umysłowy);
- pacjenci w stanach maniakalnych;
- kobiety w ciąży;
- w chorobach wątroby, lub nerek;
- Osoby cierpiące na anoreksja lub ze zmniejszoną masą ciała.
skutki uboczne
Podczas leczenia sertraliną mogą wystąpić:
- bóle głowy zawroty głowy, senność, bezsenność, naruszanie koordynacji ruchowej, zaburzenia psychiczne, problemy z pamięcią, parestezje;
- zmniejszyć lub zwiększyć ciśnienie krwi, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, niedokrwistość, hiponatremia;
- od- i hipokinezja, ataksja, zwiększenie aktywności napadów, rozszerzenie źrenic, różnorodny zaburzenia pozapiramidowe, oczopląs, niepokój, psychoza;
- rzadko - upadek, tachykardia;
- agresja, apatia, chwiejność emocjonalna, euforia, depersonalizacja, omamy, lunatyzm;
- Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszenie apetytu, anoreksja;
- rzadko - zwiększenie apetytu, niestrawność, zaparcie lub biegunka, ból brzucha;
- paranoiczne myśli i działania, przeczulica;
- pokrzywka, wysypka skórna, świąd i zaczerwienienie skóry, obrzęk, rumień wielopostaciowy wysiękowy;
- kurcze GI, zapalenie trzustki, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych żółtaczka, zapalenie wątroby;
- zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, bębnica, nudności;
- uczucie ucisku w klatce piersiowej, zmniejszenie aktywności seksualnej, opóźnienie wytrysku, brak orgazmu;
- bolesne miesiączkowanie, ginekomastia, mlekotoku, priapizm;
- bóle stawów, pocenie się, utrata masy ciała, powiększenie węzłów chłonnych, wycofanie.
Sertralina, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
Lek jest przepisywany do środka. W zależności od rodzaju schematu leczenia choroby.
Instrukcje dotyczące sertraliną
Zwykle początkowe dawkowanie u pacjentów w wieku powyżej 12 lat, jest rzędu 25-50 mg. Tabletka przyjmowana raz na dobę, rano lub przed snem.
Jeśli po kilku tygodniach leczenia, poprawę stanu pacjenta nie występuje, dawka jest stopniowo zwiększana o 50 mg na tydzień. Maksymalna dzienna dawka wynosi 200 mg.
Niemowlęta o niskiej masie urodzeniowej lub w wieku od 6 do 12, zaleca się rozpoczęcie leczenia 25 mg dziennie, a następnie stopniowo zwiększając dawkę.
Sertralinę, instrukcje użytkowania w lęku napadowego
Zalecana dawka początkowa wynosi 25 mg na dobę. Następnie, dawki zwiększa się do 50 mg na tydzień. Po poprawę w minimalnej skutecznej dawce stosuje się w terapii podtrzymującej.
Sertralina zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych
Dzieci i młodzież w wieku od 13 do 17 lat powołać 50 mg dziennie dla dzieci w wieku od 6 lat - 25 mg dziennie. Dzienna dawka była zwiększona do 200 mg, jeżeli jest to konieczne. Przebieg leczenia - do 3 miesięcy.
przedawkować
Z powodu przedawkowania leków ewoluuje zespół serotoninowy. Znaki przedawkowania substancji: niepokój, nudności, tachykardia i zmiany w elektrokardiogramie, senność, rozszerzenie źrenic, biegunka, pocenie, hiperrefleksję, silne podniecenie. W rezultacie pacjenci mogą rozwijać zmian behawioralnych i emocjonalnych, myśli samobójcze i tendencje.
Jako leczenie przemyto żołądka, przy użyciu węgiel absorpcyjny, leki przeciwwymiotne. Pacjent jest niezbędne do zapewnienia prawidłowego dróg oddechowych, serca i wątroby. dializa i zmuszony diurezy nieskuteczne.
wzajemne oddziaływanie
Jednoczesne stosowanie narzędzi i sole litowe Może to prowadzić do zwiększenia drżenie.
Sertralina - inhibitor izoenzym CYP2D6, lek może prowadzić do wzrostu stężenia we krwi leków metabolizm który zależy CYP2D6.
Połączenie leku z antykoagulanty Może to prowadzić do znacznego wzrostu PTI.
cymetydyna znacznie zmniejsza prześwit sertraliny.
Substancja zdolna wypiera innych leków z osocza krwi, zakłócać ich związek z białkami osocza, a tym samym zmniejszenie skuteczności.
inhibitory MAO (moklobemid, selegina) W połączeniu z lekiem promowania rozwoju zespół serotoninowy.
Zwiększa to stężenie substancji dezypramina gdy stosowane razem.
Warunki sprzedaży
trzeba mieć recepty od lekarza.
warunki przechowywania
Tabletki mogą być przechowywane w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 30 stopni Celsjusza. Lek należy chronić przed dziećmi.
okres trwałości
5 lat.
Przestrogi
Czas trwania leczenia zależy od lekarza w zależności od stanu pacjenta. Zdarza się, że po zakończeniu leczenia u pacjenta wystąpi zaostrzenie choroby.
Ze szczególną ostrożnością substancji wyznaczonym dla pacjentów, którzy mają uzależnienia od narkotyków, w tym historii.
nie mogą być łączone ze środkiem obróbki terapia elektrowstrząsami.
po zniesieniu inhibitory MAO musi być 14 dni, pacjent mógł powołać sertralinę.
W trakcie leczenia oznacza, że nie może prowadzić samochodu.
Pacjenci, którzy są w stanie depresja Zaleca się ścisłą kontrolę państwa, aby zmniejszyć ryzyko próby samobójczej.
W trakcie leczenia, to zaleca się stosowanie metody barierowe antykoncepcji.
rozszerzenie źrenic, co jest efektem ubocznym leków, może powodować jaskrę zamkniętego kąta.
dzieci
U dzieci, farmakoterapia wykonywane z najwyższą ostrożnością. Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań narzędzia bezpieczeństwa stosowania u pacjentów pediatrycznych.
starsi
pacjentów w podeszłym wieku zaleca się, aby rozpocząć leczenie od najniższej dawce 25 mg dziennie.
z alkoholem
Podczas leczenia nie można pić alkoholu.
Ciąża i laktacja
Stosowanie leków u kobiet w ciąży jest możliwe po konsultacji z lekarzem. Zaleca się również, aby powstrzymać się od karmienia piersią. Nie wiadomo na pewno, czy agent przenika do mleka matki w ilościach wystarczających do zaszkodzić dziecku.
W trakcie badań nie stwierdzono mutagenne lub teratogeniczności wpływ leku na płód. Jednakże, wraz ze wzrostem dziennej dawce 2-10 razy substancja powoduje opóźnienie w rozwoju trzonie kości, zmniejszenie przeżycia noworodków.
Preparaty, które zawierają analogi (sertralina)
analogi strukturalne sertralina: Zoloft, Deprefolt, Aleval, Lyustral, Seralini, Serenata, Sertiva chlorowodorek sertraliny, Stimuloton, Misol, Asentra, Zaloks, Zosert, Emoton, Serlift, Sertran, Setaloft, Torin, Mistral.
Recenzje sertralina
Niektóre opinie sertraliny:
- "... pół roku, aby przyjmować tego leku. przed antydepresanty Ja nie piję, pigułki ustanowiłem mój terapeuta. Efekt jest całkiem zniknęły objawy depresyjne, stałem się o wiele spokojniejszy, bardziej radosny i aktywny";
- "... Lek od lekarza poinformowała mnie ataki paniki i agorafobia. Widziałem go na sześć miesięcy, a następnie stopniowo zmniejszać dawkę. Teraz czuję się dobrze podczas robienia żadnych skutków ubocznych zostały zauważone. Jedyną rzeczą, że lek skumulowany efekt Czułem się tylko kilka tygodni";
- "... Sertralina przyjąć 3 miesiące. Przez cały ten czas Cierpię działania niepożądane: zawroty głowy była agresja, senność, koszmary senne, sen - zgrzytanie zębów. Pomimo faktu, że objawy depresja takie są, myślę zastąpić lekarstwo".
Cena sertralina gdzie kupić
Koszt leków Asentra wynosi 600-730 rubli 28 tabletki 50 mg. Cena sertraliny w postaci oryginalnego leku Zoloft z rzędu 450-500 rubli 14 tabletek, w dawce 50 mg. kupić pigułki Thorin, Rosyjska firma Veropharm jest możliwe za 250-300 rubli, 14 tabletek, 50 mg.