Sporagal

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Instrukcje użytkowania (Metoda i dawkowanie)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• dzieci
• Ciąża i laktacja
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

Jedna kapsułka zawiera środki Sporagal 100 mg itrakonazol.

Substancje dodatkowe: sacharoza, glikol polietylenowy 20000, kopolimer akrylan hydroksypropylometyloceluloza.

Kapsułki Skład: dwutlenek tytanu, żelatyna, Indygotyna.

Formularz uwolnienie

Stałe niebieskie kapsułki żelatynowe zawierały wewnątrz żółtawe granulki. 10 kapsułki w blistrze - trzy albo blistrze w stos papieru.

Efekty farmakologiczne

Aktywność przeciwgrzybiczą.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

farmakodynamika

pochodna triazolu, posiadającym szerokie spektrum aktywności przeciw grzybom. hamuje biosyntezę ergosterolu ściany komórkowej grzybów, zapewniając w ten sposób działanie przeciwgrzybicze.

Badanie sugeruje, że itrakonazol To hamuje rozwój wielu gatunków grzybów chorobotwórczych dla człowieka. Należą do nich:

• dermatofity rodzaj Microsporum, Trichophyton i Epidermophyton floccosum;
• drożdże rodzaj Pityrosporum, Trichosporon, Geotrichum, Candida (łącznie z C.krusei, C.glabrata, C. albicans) oraz Cryptococcus neoformans;
• grzyby rodzaj Aspergillus, Fonsecaea, Histoplasma, Cladosporium, Sporothrix schenckii, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Coccidiodes immitis Penicillium marneffei i innych gatunków.

Candida krusei, glabrata i tropicalis są najmniej gatunki wrażliwe Candida, a liczba izolatów i nie wykazywać niewrażliwość na itrakonazol.

Główne grupy grzybów, które nie są chronione itrakonazol: Zygomycetes rodzaj Rhizopus, Rhizomucor, Mucor, Absidia, a także rodzaj grzybów Fusarium, Scopulariopsis i Scedosporium ptoliferans.

Farmakokinetyka

Aktywnie absorbowane po podaniu doustnym. maksymalny itrakonazol w krew To występuje po 2-4 godzinach. Biodostępność osiągnie 55%. większość biodostępność itrakonazol rejestrowane, gdy podaje się natychmiast po spożyciu żywności wysokokaloryczne.

Reaguje z ukrwienia przez 99,7%. itrakonazol To pokazuje również wyraźny tropizm dla tłuszczów. Jedynie około 0,3% dawki leku we krwi krążącej w postaci niezwiązanej. Ukazuje się w różnych narządach i tkankach organizmu. Zawartość w nerki, kości, płuc, wątroby, żołądka, mięśni szkieletowych, śledziona 2-3 razy we krwi i stężenie w tkankach, zawierającymi keratyna (Na przykład, skóra) w cztery razy stężenia we krwi.

jest metabolizowany w wątrobie, z uwalnianiem dużej ilości pochodnych, ale tylko jeden z nich (gidroksiitrakonazol) Ma grzybobójcze działanie na poziomach porównywalnych z itrakonazol. poziom we krwi aktywnego składnika metabolit 2-krotnie wyższe niż itrakonazol.

CYP3A4 - szef enzym, która jest zaangażowana w transformację substancji czynnej. O 34% itrakonazol w postaci nieaktywnych metabolitów wydalane przez nerki, a 54% - cienkiego. U zdrowych nerek wyświetlane 0,03% i jelito niezmienione ewakuowana do 3-17% dawki. Okres półtrwania wynosi 40 godzin.

U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, a także u niektórych pacjentów z immunosupresji (neutropenia, AIDS, narządu) mogą zmniejszać biodostępność.

wskazania

grzybice, sprowokowany przez wrażliwe patogeny:

• dermatologiczne i okulistyczne choroby pochodzenia grzybowego - grzybicy, grzybicze rogówki, chromophytosis-
• sromu i pochwy kandydoza;
• kandydoza jamy ustnej;
• grzybice układowe - kandydoza układowa, kryptokokoza, aspergiloza układowa, zapalenie opon mózgowych kryptokokowe (osoby z osłabionym odporność na kryptokokoza Układ nerwowy oznacza przewidziany tylko wtedy, gdy nie ma żadnego efektu leczenia w innych leki przeciwgrzybicze);
• grzybica paznokci, sprowokowany drożdże lub dermatofity;
• parakokcydioidomikoza, Sporotrychoza, histoplazmoza, blastomikoza i inne rzadkie system grzybice.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lek.

Jednoczesne leczenie z następujących leków:

• blokery, reduktazy HMG-CoA, metaboliziruyuschimesya dzięki CYP3A4 (lowastatyna, atorwastatyna, simwastatyny);
• CYP3A4, powiększanie odstęp QT - Beprydyl, astemizol, cyzapryd, Dofetylid, mizolastynę, chinidyna, pimozyd i inni;
• triazolam i midazolam jamy ustnej;
• Eletriptanom-
• alkaloidy sporyszu;
• nisoldypina.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z dysfunkcja komorowa, w tym charakter zastoinowej niewydolności serca (z wyjątkiem leczenia ratującego życie).

skutki uboczne

Najczęstsze działania niepożądane z wykorzystaniem itrakonazol były dermatologicznych, trawiennych i reakcje ze strony wątroby.

• Inwazje i reakcja charakter zakaźny: Zakażenie górnych dróg oddechowych.
• Odpowiedź od hematopoezy: trombocytopenia, neutropenia, leukopenia.
• Zaburzenia metaboliczne: Hipokaliemia, hipertriglicerydemia, hipokalcemia.
• Odpowiedź od odporność: obrzęk naczynioruchowy, posurowiczą, alergicznych i anafilaktycznych reakcji anafilaktycznej.
• Odpowiedź od aktywność nerwowy: parestezje, ból głowy, niedoczulica, neuropatia obwodowa, zawroty głowy.
• Odpowiedź od narządy zmysłów: podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, utrata słuchu, zaburzenia widzenia, dzwonienie w uszach.
• Odpowiedź od krążeniowy: Niewydolność serca, zastoinowa charakter.
• Odpowiedź od oddech: zapalenie zatok, katar, duszność, obrzęk płucach.
• Odpowiedź od niestrawność: niestrawność, bóle brzucha, wymioty, nudności, zaparcie, biegunka, zaburzenia smaku, wzdęcia, zapalenie trzustki, tymczasowy wzrost zawartości aminotransferaz wątroby, uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby.
• Odpowiedź od skóra: Nadwrażliwość, łysienie, świąd, pokrzywka, wysypka, rumień wielopostaciowy, zespół ostrej uogólnione exanthematous pustulosis, toksyczna nekroliza naskórka, leukocytoklastyczne naczyń, złuszczające zapalenie skóry.
• Odpowiedź od układu ruchowego: Bóle mięśni i stawów.
• Odpowiedź od obszar moczowo-płciowego: Nietrzymanie moczu, bolesne miesiączkowanie, częstomocz, zaburzenia erekcji.
  Reakcja ogólne: obrzęk, gorączka.

Instrukcje użytkowania (Metoda i dawkowanie)

Instrukcje dotyczące Sporagal przewiduje przyjmowania leku doustnie. Kapsułki powinny być spożywane bezpośrednio po posiłku, aby zapewnić lepsze przygotowanie do absorpcji Sporagal. Instrukcje użytkowania zaleca się również połknąć kapsułek całości.

podczas leczenia kandydozy sromu i pochwy podaje się dwa razy dziennie w dawce 200 mg środka na jeden dzień lub 200 mg raz dziennie przez 3 dni.

Dermatologiczne i oftalmologiczne zmiany (grzybicy, łupież pstry), Podawanego w dawce 200 mg leku raz dziennie przez tydzień.

na zrogowaciałymi obszary zmian skórnych (stopy i dłonie) przepisanej terapii 200 mg leku dwa razy dziennie przez tydzień.

podczas leczenia kandydoza jamy ustnej podawano w ciągu 2 tygodni, przy dawce 100 mg raz dziennie. pacjenci z neutropenia lub AIDS Zaleca się, aby zwiększyć dawkę do 200 mg raz na dzień, przy zachowaniu dwutygodniowego okresu leczenia.

na grzybicze zapalenie rogówki wziąć 200 mg raz dziennie przez 3 tygodnie.

grzybica paznokci, spowodowanych przez grzyby i drożdże dermatofity, leczona powtarzanych cyklach terapii impulsowym.

Jeden zabieg polega na pobraniu 2 kapsułki dwa razy dziennie przez okres jednego tygodnia. zaleca się 2 dania takiej terapii w leczeniu uszkodzeń paznokci palców. W leczeniu zmian paznokci stóp - 3 kursy. Odstęp pomiędzy kursami wynosi zazwyczaj 3 tygodnie. Wyniki przedstawiono po zakończeniu terapii w najmniejszym wzrostu paznokci.

ewakuacja itrakonazol od skóry i paznokci dłuższy ewakuacji krwi, więc optymalne efekty kliniczne są osiągane w ciągu 2-3 tygodni po zakończeniu leczenia zakażeń skóry, a po 7-9 miesiącach po zakończeniu terapii grzybica paznokci. Czas trwania terapii zmian systemowych należy dostosować, biorąc pod uwagę wyniki kliniczne.

System porażka

w terapii kandydoza 100-200 mg podawane raz dziennie przez 3-30 tygodni.

w terapii aspergiloza 200 mg leku raz dziennie przez 2-5 miesiące.

na kryptokokoza bez obecności zapalenie opon mózgowych 200 mg podawane raz dziennie przez 2-12 miesięcy. na kryptokokowe zapalenie opon mózgowych podwójna dawka utrzymując czas leczenia.

na Sporotrychoza biorąc 100 mg raz dziennie przez 3 miesiące.

na histoplazmoza Dawkowanie wynosi 200 mg leku, 1-2 razy dziennie przez okres 8 miesięcy.

na chromomycosis zalecane spożycie 100-200 mg raz na dobę przez 6 miesięcy.

na parakokcydioidomikoza biorąc 100 mg raz dziennie przez 6 miesięcy, ale dla pacjentów AIDS takie dawkowanie może być wystarczająca.

na blastomikoza Może być zalecane dawkę 100 mg raz dziennie do 200 mg dwa razy dziennie przez 6 miesięcy.

przedawkować

Nie było żadnych potwierdzonych doniesień o epizodach przedawkowania.

Jeżeli niezamierzone przedawkowanie konsultuje umyć żołądka (jeżeli ponieważ przyjęcie było nie więcej niż godzinę), aby wziąć chelatory. Nie usunięte przez dializę. selektywny antidotum no.

wzajemne oddziaływanie

narkotyki leki, które zmniejszają kwaśność, zmniejszają wchłanianie itrakonazol.

Równoczesne stosowanie leków, które stymulują układ wątrobowy enzym (ryfabutyna, ryfampicyna, fenytoina), Co znacznie zmniejsza biodostępność itrakonazol. We wspólnym wniosku z izoniazyd, fenobarbital, karbamazepina, Wyciąg z dziurawca oczekiwać tego samego efektu.

potencjał bLokalizatory enzym CYP3A4 (Sakwinawir, indinawir, erytromycyna, rytonawir, klarytromycyna) Mogą zwiększać biodostępność itrakonazol.

itrakonazol w stanie zahamować przemianę oznacza enzymy typu metabolizowane CYP3A4, co może prowadzić do zwiększenia lub wydłużenia ich skutków, w tym niepożądanych reakcji.

Po zakończeniu terapii poziomie itrakonazol we krwi zmniejsza się powoli. Należy to uwzględnić przy ocenie działanie hamujące substancji czynnej w metabolizmie funduszy, które są używane razem.

Należy zachować ostrożność, gdy w połączeniu z blokery kanału wapniowego ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zastoinowej niewydolności serca charakteru. również blokery kanału wapniowego Można wywoływać ujemnego działania inotropowego, może Wzmocnienie identyczny efekt itrakonazol.

Preparaty z użyciem którego można monitorować stężenie we krwi, działanie lub niepożądanych skutków (w połączeniu z itrakonazol następujące leki zalecanej dawki zredukowanej) jeśli to konieczne:

• koagulyanty- ustny
• inhibitory proteazy-
• jakiś leki przeciwnowotworowe - Busulfan, docetaksel, alkaloidy barwinka, różowy trimetreksat;
• blokery kanału wapniowego, które są metabolizowane enzym CYP3A4;
• jakiś leki immunosupresyjne - takrolimus, cyklosporyna, sirolimus;
• jakiś glikokortykosteroidy - flutikazonu, deksametazon, budezonid, metyloprednizolonu;
• digoksyna;
• Leki, znaczenie interakcji z którym okazuje się - Cylostazol, karbamazepina, buspiron, alfentanyl, Dizopiramid, alprazolam, midazolam, brotizolam, ryfabutyna, halofantryny, fentanyl, Ebastyny, repaglinid i Reboksetyna.

Warunki sprzedaży

Recepta.

warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C Trzymać z dala od dzieci.

okres trwałości

3 lata.

Przestrogi

itrakonazol To pokazuje negatywny wpływ inotropowy. Istnieją doniesienia o zastoinowej niewydolności serca, które jest związane z wykorzystaniem Sporagala. Odcinki niewydolności serca częściej niż przy niższych dawkach dziennie w dawce 400 mg na dzień. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca lub naturze z obecności tej choroby w historii, o ile prawdopodobne korzyści przeważają nad ryzykiem.

wspólny odbiór blokery kanału wapniowego i itrakonazol może stymulować ujemnego działania inotropowego, a ten ostatni może uniemożliwić wymianę blokery kanału wapniowego, więc trzeba być bardzo ostrożnym w ich jednoczesnego stosowania zwiększonego ryzyka wystąpienia zastoinowej niewydolności serca, typu.

podczas korzystania itrakonazol bardzo rzadko rozwija ciężkie uszkodzenie wątroby, aż do ostrej śmiertelnej niewydolności wątroby. Na ogół takie przypadki u pacjentów z chorobami wątroby, którzy ponieśli inne poważne choroby lub spożywanych obserwowane czynniki hepatotoksyczne. Jest to niezbędne do przeprowadzenia kontroli w wątrobie, stosując lek.

U pacjentów z aktywną chorobą wątroby, zwiększonej częstości aminotransferaz lub manifestacje hepatotoksyczność z otrzymania jakichkolwiek innych środków, lek powinien być powołany wyłącznie w przypadkach skrajnej konieczności. W takiej sytuacji, wymaga monitorowania enzymów wątrobowych.

Przez obniżenie kwasowości wchłaniania leku ulega degradacji. Pacjenci stosujące jednocześnie leki zobojętniające, muszą być zgodne z przedziałem dwóch godzin pomiędzy dawkami. pacjenci z achlorhydria AIDS lub odbierania H2 inhibitory i blokery pompy protonowej, Zaleca się, aby wziąć itrakonazol gazowanego napoju.

Lek nie powinien być przyjmowany u pacjentów w podeszłym wieku, z wyjątkiem sytuacji, gdy zamierzone korzyści wyższy potencjał ryzyka.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jest możliwe zmniejszenie biodostępności substancji czynnej po podaniu doustnym u pacjentów z niewydolność nerek lub osłabiony system odpornościowy. W takim przypadku należy rozważyć zmianę dawki.

dla pacjentów AIDS, terapię dla układowy grzybice a ryzyko nawrotu choroby, konieczne jest, aby rozważyć możliwość powołania terapii podtrzymującej.

W związku z cech farmakokinetycznych itrakonazol Nie zaleca się wziąć do pierwotnego leczenia stanów awaryjnych wywołanych przez ogólnoustrojowego zakażenia grzybicze natury.

kiedy objawy neuropatia obwodowa, związane z narkotykami, Sporagal aby anulować.

Lek należy przyjmować po 2 tygodniach od zakończenia leczenia aktywatory CYP3A4 (Rifabutyna, ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, Dziurawiec ekstrakt brzeczki, karbamazepina). Zastosowanie Sporagala równocześnie z tych leków może spowodować zmniejszenie dawki itrakonazol we krwi, a co za tym idzie, w nieskutecznego leczenia.

Pacjenci z nietolerancją fruktoza lub Deficyt sacharoza izomaltoza Należy unikać stosowania tego leku.

analogi Sporagala