Tsirkadin

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Instrukcje dotyczące Tsirkadin (metoda i dawkowanie)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

Skład jednej tabletki hipnotycznego leku obejmują 2 mg melatonina- do substancji pomocniczych obejmują, kopolimer metakrylanu metylu, 40 mg chlorku trimetilammonioetilmetakrilata 40 mg dihydratu wodorofosforanu wapnia, 80 mg monohydratu laktozy, 2 mg krzemionka i 4 mg talku i 2 mg stearynianu magnezu.

Formularz uwolnienie

Lek jest dostępny w postaci tabletki, które biały lub prawie biały, okrągłe, dwustronnie wypukłe kształtu.
21 tabletek rzeczy zapakowane w blistry, które z kolei są umieszczone w kartonach wraz z instrukcjami Tsirkadin.

Efekty farmakologiczne

melatonina - Jest to syntetyczny analog hormonu, który jest produkowany przez szyszynkę, i ma strukturę chemiczną, w pobliżu serotoniny. Fizjologiczne warunki promować wydzielanie melatonina, co zwiększa bezpośrednio z początkiem okresu ciemnego. Wydzielanie osiąga maksimum około 2 do godzina czwarta, a redukcja nastąpić w drugiej połowie nocy. Wiadomym jest, że melatonina zdolny do kontrolowania rytmu dobowego i wziąć cykle dnia i nocy. melatonina Ma silne działanie hipnotyczne i przyczynia się do szybkiego zaśnięcia.

Efekt ten uzyskuje się ze względu na fakt, że melatonina To wpływa na receptory MT1, MT2 i MT, a receptory te odgrywają ważną rolę w regulacji rytmu dobowego. Okazało się, że wraz z wiekiem, zawartość tej substancji w organizmie jest znacznie zmniejszona, tak Tsirkadin jest bardzo popularne wśród starszego pokolenia (ponad 55 lat) i osób cierpiących na pierwotne bezsenność.

Po otrzymaniu 2 mg dziennie Tsirkadina popołudniowe pacjenci od pierwszych dni od otrzymania zawiadomienia, że ​​czas trwania snu zwiększa się, a jakość snu jest lepsza. Wielu pacjentów powiedzieć również, że przyjmowanie leku w stałej poprawy nie jest tylko marzeniem, ale aktywność podczas czuwania i nie ma pogorszenia reakcje psychomotoryczne w ciągu dnia.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

ssanie

po pojawieniu melatonina Wewnątrz jest ustalone, że substancja dorosłych szybko i bez problemów absorbowane w jelitach, a u osób starszych na szybkość wchłaniania leku można zmniejszyć o 40-50%.

Jeżeli zakres dawkowania przy odbiorze melatonina wynosi od 2 do 8 mg, parametry kinetyczne nie tracą charakteru dynamiki liniowych. Tsirkadina biodostępność wynosi około 15%. Należy zwrócić uwagę na fakt, że znaczny wpływ odnotowano podczas badania tak zwanych"pierwszy przebieg", Oceny podstawowego metabolizmu, w którym osiąga 80-85%. TCmax ustalono na około 3 godziny. Należy również zauważyć, że spożycie żywności może mieć silny wpływ zarówno na wchłanianie melatonina, a poziomy Cmax w osoczu. Przy jednoczesnym przyjmowania pokarmu i absorpcji tabletki Tsirkadina melatonina To spowalnia, a to może prowadzić nie tylko do dość późno TCmax, ale niższym Cmax.

dystrybucja

W badaniach in vitro stwierdzono, że połączenie substancji czynnej z białkami osocza osiągnie 60%. Najsilniejszy związek melatonina Okazuje się z albuminą, HDL (lipoproteiny o dużej gęstości), i alfa-1 kwaśnej glikoproteiny.

Okazało się, że długotrwałe leczenie kumulacji leku występuje. Wynika to z faktu, że T1 / 2 melatonina bardzo krótki w człowieku. Od 1 do 3 tygodni leczenia tego leku przez hipnotyczne 2 godziny po podaniu tabletki (o godzinie 23:00) do pobierania próbek krwi przeprowadzono w którym jego stężenie określone. Była 431 ± 83,1 pg.

metabolizm

W badaniach eksperymentalnych sugerowano, że proces metabolizm melatonina przyczyniać izoenzymów jak CYP1A1, CYP1A2 i CYP2C19. Główny metabolit melatonina Jest nieaktywna 6-sulphatoxymelatonin. pierwszy przebieg metabolizm w wątrobie, a całkowita wydalanie metabolitu końce na około 12 godzin po otrzymaniu Tsirkadina.

hodowla

T1 / 2 Tsirkadina osiąga 3-3,5 godzin. Gdy zanika preparatu główną rolę są odtwarzane przez nerki (89% koniugatów glukuronidu gidroksimelatonina i 6-siarczan). Pozostałą Tsirkadina z organizmu ludzkiego w postaci niezmienionej.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Należy pamiętać, że Cmax leku u kobiet może wzrosnąć 3-4 razy w porównaniu z wartościami zapisanymi w mężczyzn.

Ze względu na fakt, że proces metabolizm u starszych pacjentów (55-68 lat) - poważnie ulega spowolnieniu z wiekiem, wartości AUC i Cmax w tych wyższych (AUC może osiągnąć 5000 pg h / ml, a Smah- 1200 pg / ml).

Ponieważ wątroba - jest głównym organem, który bierze udział w metabolizm Tsirkadina, poważna choroba wątroby może spowodować gwałtowny wzrost stężenia melatonina (Endogenna). Zauważyć, że maksymalna koncentracja melatonina osoczu osiąga w ciągu dnia oraz u pacjentów z marskością wątroby powinni być bardzo ostrożni w tym czasie. Oraz u pacjentów z marskość wątroby Silne zmniejszenie wydalania 6 sulfatoksymelatoniny w porównaniu do grupy kontrolnej znaleziono.

wskazania

Zaleca się stosować leku Tsirkadin:

• w krótkotrwałym leczeniu pierwotnego bezsenność, który charakteryzuje się niską jakością snu u osób w podeszłym wieku (55 - 68 lat).

Przeciwwskazania

Nie należy stosować leku Tsirkadin:

• we wrodzonym nietolerancja galaktozy;
• w obecności syndrom złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• wrodzony niedobór laktozy;
• na choroby autoimmunologiczne;
• na niewydolność nerek;
• na niewydolność wątroby;
• na ciąża;
• na laktacja (Okres karmienia);
• w wieku poniżej 18 lat;
• na Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

skutki uboczne

Podczas przyjmowania leku pacjenci mogą doświadczać dyskomfortu Tsirkadin:

Układ sercowo-naczyniowy:
z pływy (Okresowe zaczerwienienie skóry).

Od układu pokarmowego:
z ból brzucha, zaparcie, suchość w ustach, zaburzenia i choroby układu pokarmowego, wymioty, zwiększają perystaltykę jelit bębnica, Nadprodukcja ślinianki, cuchnący oddech.

Na skórze:
z nadmierna potliwość, wyprysk, rumień, swędząca wysypka i swędzenie, suchość skóry, infekcje paznokci, pocenie się w nocy.

CNS:
z drażliwość, pobudliwość, zmęczenie, bezsenność, koszmary senne, migreny, pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, senność, zmienność nastroju, zachowania agresywne, pobudzenie, płaczliwość, budzenie się wcześnie rano, zwiększone libido, zaburzenia pamięci, słaba koncentracja, słaba jakość snu.

Z narządu wzroku:
z zmniejszenie ostrości wzroku, niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie.

Na części narządu słuchu i błędnika:
z zawroty głowy zmiana pozycji ciała.

Badania laboratoryjne:
z leukopenia i małopłytkowość, hiperbilirubinemii, hipertriglicerydemii, enzymów wątrobowych, zmiany w laboratorium wątrobowych.

Inne:
z zmęczenie, przybieranie na wadze, skurcze mięśni, ból szyi, priapizm, zmęczenie, półpasiec, obrzęk.

Instrukcje dotyczące Tsirkadin (metoda i dawkowanie)

Tsirkadin lek przyjmuje się doustnie, 1 tabletka o przedłużonym działaniu, który zawiera 2 mg melatonina. Instrukcje użycia Tsirkadina stwierdził, że zaleca się przyjmowanie leku w godzinach popołudniowych po posiłku. Optymalny przebieg leczenia według hipnotyczne wynosi 3 tygodnie.

przedawkować

Do tej pory nie został jeszcze jeden przypadek przedawkowania leku Tsirkadin. Podczas grupy badawczej przedmiotów Tsirkadin stosowany w dawce 5 mg dziennie przez około 12 miesięcy. W rezultacie żaden z badanych nie wykazały żadnych zmian i poważne skutki uboczne. Jest udowodnione, że przy użyciu hipnotyczne leku Tsirkadin dawce dziennej w zakresie 200-300 mg nie powoduje żadnych istotnych klinicznie działań niepożądanych.

Możliwe reakcji z przedawkowania może być rozwój silny senność, ponieważ jednak luz substancji czynnej zmienia się w ciągu 12 godzin, po czym objawem całkowicie znikają w ciągu 10-12 godzin po przyjęciu nasenne środka. Specjalne traktowanie przedawkowanie nie jest wymagane.

wzajemne oddziaływanie

Jest udowodnione, że przy odbiorze Tsirkadina leku w stężeniach znacznie przekraczać dawki terapeutycznej melatonina jest zdolny do wywołania in vitro CYP3A. Do tej pory eksperci nie zostały jeszcze zidentyfikowane Znaczenie kliniczne tego faktu, a zatem doradzić w rozwoju wywoływaniu objawów omówić z lekarzem kwestię zmniejszenia dawek leków, które są stosowane w tym samym czasie z pigułek nasennych.

Nawet przy wysokich stężeniach melatonina charakterystycznej, indukcji enzymów CYP1A grupy w warunkach in vitro. Tak więc, jego oddziaływanie z innymi substancjami czynnymi, lecz prawdopodobnie minimalne.

Ze szczególną ostrożnością danego biorąc hipnotycznym powinien pacjenci, którzy już stosowane takiego leku w ich schematu leczenia jako fluwoksamina, jak to było podczas jednoczesnego stosowania może spowodować znaczny wzrost stężenia melatonina. To było na pewno w trakcie eksperymentu, że fluwoksamina może wywołać wzrost AUC o 15-17 razy, a krew Cmax o 10-12 razy. Efekt ten uzyskuje się za pomocą procesu hamowania przemiany melatoniny te izoenzymy cytochrom, jak P450 (CYP), - CYP1A2 i CYP2C19.

Ponadto, należy zachować ostrożność, a pacjenci, którzy biorą 5- lub 8-metoksypsoralenem. Substancja ta może również powodować wzrost stężenia melatoniny w wyniku hamowania procesu przemiany materii.
podniesienie poziomu melatonina w osoczu krwi może połączone stosowanie cymetydyny (inhibitor CYP2D), co również ma wpływ na proces hamowania.

Należy pamiętać, że palenie Melatonina zmniejsza stężenia na skutek stymulacji CYP1A2.
Ponadto należy skonsultować się z opieki zdrowotnej powinny pacjentów przyjmujących estrogeny (antykoncepcyjne lub hormonalnej terapii zastępczej), co również powoduje wzrost stężenia melatoniny.

Powodem jest znaczna poprawa ekspozycji melatoniny może być inhibitorami CYP1A2 (chinolony).
Zmniejszenie stężenia substancji czynnej w osoczu krwi może induktory CYP1A2 (karbamazepina, ryfampicyna).

Badania dotyczące interakcji i inhibitorów Tsirkadina prostaglandyny, benzodiazepiny, agonistów, antagoniści, jak również antydepresanty, tryptofan i etanol jeszcze nie nastąpiło, ale kilka przykładów są we współczesnej literaturze naukowej dotyczącej wpływu tych substancji na wydzielanie melatonina.

Eksperci doradzają w trakcie leczenia środek uspokajający, aby całkowicie zrezygnować z korzystania z alkohol, ponieważ na wspólny odbiór znacznie zmniejsza skuteczność leku.

Tsirkadin może znacznie zwiększyć jako działanie uspokajające benzodiazepin i non-benzodiazepiny leków nasennych. Lepiej porzucić wspólną recepcję i Tsirkadina zaleplon, zolpidem i zopiclon, od kombinacji tych leków może powodować postępujące zaburzenia takie jak uwagi i pamięci, i koordynacji.

Zwiększyć poczucie spokoju i spowodować poważne trudności w wykonywaniu pewnych zadań można łączyć Tsirkadina spotkanie z lekami, które mają wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (Tiorydazyna, imipramina).

Należy także zrezygnować Jednoczesne stosowanie z NLPZ.

Warunki sprzedaży

Lek jest wydany wyłącznie w aptekach na receptę.

warunki przechowywania

Tsirkadin lek powinien być przechowywany w maksymalnej odległości od dzieci i młodzieży w miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C

okres trwałości

Tsirkadin lek ma dość dużą półkę rock, który wynosi 5 lat.

analogi Tsirkadina