Instrukcja Velcade

Grupa rolnicze: Velcade odnosi się do grupy leków do leczenia nowotworów.

uwalnianiu leku, jej składniki i pakowania

Velcade wytwarza się w postaci zliofilizowanego proszku, który jest stosowany do wytwarzania roztworu do iniekcji dożylnych i podskórne.

Proszek przechowywano w szklanej fiolce o pojemności 10 ml, w blistrze i umieszczone w pudełku kartonowym.

1 butelka zawiera bortezomib Drug 3,5 mg i 35 mg mannitol jako substancję pomocniczą.

Mechanizm działania

Bortezomib - substancja, która w sposób odwracalny hamuje wytwarzanie 26S proteasomu w komórkach wszystkich ssaków. 26S proteasomu jest kompleks o charakterze białkowym, który oddziałuje na białko związane z ubikvintinom. Mechanizm ten jest zaangażowany w utrzymanie stałości środowiska wewnątrzkomórkowego. Hamowanie proteasomu przez kaskadowe serii reakcji prowadząc do zaburzeń homeostazy, a następnie do śmierci komórki.

Przy badaniu in vivo w lek spowolnienie wzrostu komórek guzów symulowanych tym w szpiczaku mnogim.

Farmakokinetyka

Podawanie dożylne przeprowadzonej bortezomib w dawce 1 mg / m2 i 1,3 mg / m2. Maksymalne stężenie we krwi od 57 i 112 ng / ml, odpowiednio. Dla podawań powtarzanych w nich wzrost liczby i wynosi od 67-106 oraz 89-120 ng / ml.

Po wprowadzeniu leku szybko rozprowadzana do wszystkich tkanek, wiązanie z białkami osocza - około 83%.

Metabolizm składnika aktywnego mają bezpośredni rola izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2. Jednocześnie powstające metabolity nie wykazują farmakologiczną charakterystykę działania bortezomibu.

Sposoby eliminacji leku nie badano u ludzi. Okres półtrwania po wielokrotnym podaniu jest większa niż w pierwotnej, i zmienia się od 40-193 godzin.

Nie badano wpływu wieku na farmakokinetykę Velcade, rasy i płci pacjenta.

W leczeniu pacjentów chorych na raka z zaburzeniami czynności wątroby jednoczesne konieczność dostosowania dawki zależy od ciężkości zaburzeń narządów. nie ma potrzeby zmiany dawki leku Velcade w łagodnych zaburzeniach wątroby. W stopniu umiarkowanym i znacznym stopniu niepełnosprawności należy zmniejszyć dawkę i uważnie monitorować proces leczenia.

Farmakokinetyczne Velcade podawane w różnych dawkach i różnymi drogami nie zostały w pracy nerek, niezależnie od stopnia zaburzeń narządów.

Kiedy wyznaczony?

Velcade lek przepisany:

• szpiczak mnogi
• chłoniak z komórek płaszcza, pod warunkiem, że pacjent otrzymał już przynajmniej 1 linii leczenia.

Kiedy i komu nie jest zalecane

Velcade jest przeciwwskazany w przypadku:

• występuje nadwrażliwość na bortezomib, boru i / lub mannitol
• Ciąża i laktacja
• dzieciństwo
• choroba osierdzia
• choroby płuc

Szczególną ostrożność należy zachować podczas korzystania Velcade pod adresem:

• umiarkowanego do poważnego zaburzenia wątroby
• ciężkie zaburzenie czynności nerek
• zaburzenia drgawkowe, padaczka
• skłonność do omdleń
• Neuropatia cukrzycowa pochodzenia
• odwodnienie spowodowane biegunką lub wymiotami
• zaparcie
• ryzyko niewydolności serca.

porcjowanie

Velcade lek przeznaczony jest tylko do wstrzykiwań dożylnych, podskórnych. Nieprawidłowy wejście intertekalno jako zgony zostały zapisane.

Do podawania dożylnego, roztwór o stężeniu 1 mg / ml do 2,5 mg podskórnie / ml.

Stężenie powinno być obliczone bardzo ostrożnie, ponieważ różni się dla różnych dróg podawania.

podawanie dożylne prowadzi się w ciągu 3-5 sekund lub podskórnie. Początkowa dawka 1,3 mg / m² z wielości 2 razy w tygodniu. Leczenie przeprowadzono w 2 tygodnie (4 iniekcje), wówczas obserwuje się przedział 10-dniowy. Należy przestrzegać interwału 72-godzinny pomiędzy zastrzykami.

Ocenę wyników klinicznych terapii kosztuje tylko po 3 lub 5 cykli leczenia. Jeżeli pełny efekt terapeutyczny został osiągnięty, konieczne jest wydać kolejne 2 kursy, aby ją zabezpieczyć.

Jeśli leczenie nie jest zapewnione wystarczające wynik, eksperci mogą być powoływani w leczeniu skojarzonym z Velcade z deksametazonem w wysokich dawkach. Przy każdym podaniu, podaje się doustnie w dawce 40 mg deksametazonu, podzielenie tej liczby z dwoma przejściami. Pierwsza połowa się doustnie w Velcade zastrzyków dziennie, a drugi z następnego dnia.

Wszystkie powiązane zmiany stanu pacjenta podczas podawania leku należy uważnie monitorować i towarzyszy zmiana dawki i częstości leczenia.

dozowanie

Velcade odnosi się do preparatów do leczenia nowotworów, a zatem powinny być traktowane bardzo ostrożnie. Roztwór do wstrzykiwań wymaga przestrzegania zasad sterylności. Należy unikać kontaktu ze skórą roztworu, za to powinien użyć rękawic ochronnych i innych elementów odzieży. Velcade nie mieszają się z innymi lekami, z wyjątkiem soli (chlorku sodu 0,9%).

Do podawania dożylnego, jako rozpuszczalnika, biorąc 3,5 ml roztworu soli na 1 fiolką Velcade. Tak więc, stężenie otrzymanego roztworu 1 mg / ml. Kontrola jakości odbywa się zawsze Otrzymaną ciecz - powinien być przezroczysty, bezbarwny, bez żadnych zanieczyszczeń mechanicznych. Jeśli istnieją jakiekolwiek odchylenie od podanych norm użyć roztwór do wstrzykiwań jest niemożliwe. Zapoznanie działać dożylnie przez cewnik do 35 sekund, a następnie cewnik przemywano roztworem soli fizjologicznej.

W przypadku podawania podskórnego, w rozpuszczalniku, przy 1,4 ml soli fizjologicznej, aby nadać gotowemu produktowi o stężeniu 2,5 mg / ml. Kontrola jakości jest ten sam - bezbarwne, przejrzyste i bez zanieczyszczeń mechanicznych. Każde odchylenie jest powód, dla utylizowania rozwiązania, ponieważ nie może być stosowany do iniekcji. W miejscu wstrzyknięcia jest skóra na udzie lub brzuchu (prawy lub lewy). Podawać podskórnie lek. Każde kolejne wstrzyknięcia powinno być prowadzone w nowym miejscu w minimalnej odległości od miejsca poprzedniego iniekcji. - 2,5 cm Nie należy wstrzyknąć zły, uszkodzonych obszarach, stłuczenia, a także, gdy trudno jest włożyć igłę. Jeżeli istnieje lokalna reakcja na lek może przejść do wprowadzania roztworu o stężeniu - 1 mg / ml, lub podawanym dożylnie.

Przedawkowanie objawy i ich leczenie.

Objawy przedawkowania to nagły spadek ciśnienia krwi, obniżenie liczby płytek krwi w krwi z zejściem śmiertelnym. Objawy te pojawiają się, gdy dawkę zwiększa się 2 razy.

Leczenie stanu przedawkowanie jest ściśle monitorować parametry życiowe, narządów, ciśnienie krwi (stosując wlew dożylny, mianowanie zwężający naczynia), temperaturę ciała. Swoiste antidotum na lek nie jest ustalone.

Velcade interakcji z innymi lekami.

Bortezomib jest słabym inhibitorem izoenzymów CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 i CYPZA4. W związku z tym, musimy być ostrożni podczas przyjmowania innych leków mogących wpływać na działanie tych substancji. Ponieważ ketokonazol, izoenzym CYP3A4 przygnębiający wpływ na farmakokinetykę bortezomibu, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków powinny być prowadzone pod opieką lekarzy. To samo odnosi się do recepcji z Velcade i rytonawiru.

Zmniejszona skuteczność Velcade po jej otrzymaniu w leczeniu rifampicyną, karbamazepina, fenobarbitalu, fenytoiny - silne induktory CYP3A4 izoenzym. Ale deksametazon wykazuje mniej wyraźne zdolności do indukowania substancję, nie ma zatem istotnego wpływu na skuteczność bortezomibu.

Leczenie skojarzone z Velcade melfanom i prednizonem jest dopuszczalne, ponieważ zmiany w charakterystyce nieznacznie farmakokinetycznych.

Doustne środki hipoglikemiczne może zmienić działanie z rozwojem, a wzrost lub zmniejszenie stężenia cukru we krwi poniżej normy.

Staranne stosowanie leków w połączeniu z ciśnieniem, środki przeciwwirusowe, statynami.

Charakterystyka stosowania Velcade w ciąży i laktacji

Zastosowanie Velcade w okresie macierzyństwa i karmienia piersią jest surowo zabronione.

skutki uboczne

Od strony narządów krwiotwórczych: zaburzenia parametrów laboratoryjnych w celu zmniejszenia liczby komórek - płytek krwi, leukocytów, limfocytów, neutrofilów i inne

Z serca i naczyń krwionośnych: serca, zatrzymanie akcji serca, niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca, obrzęk płuc tkankę, spadek ciśnienia krwi oraz wzrost, spowolnienie serca, krwotok w błonach mózgu, udar, zapalenie ściany naczynia, zatoru naczyń obwodowych i ośrodkowych.

Ze strony układu oddechowego: naruszenie szybkości oddychania, duszność. Kaszel, katar, ból w klatce piersiowej, w zatoce, niewydolność oddechowa, krwawienia w pęcherzykach płucnych.

Z przewodu pokarmowego: niestrawność, brak apetytu, wzdęcia, zapalenie jamy ustnej, ból gardła, zapalenie błony śluzowej żołądka. Zapalenie trzustki, zwiększone ślinienie się i zabarwienie języka, zapalenie okrężnicy.

Wątroba: zapalenie, krwotok, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, brak funkcjonowania organizmu.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: neuropatia, drgawki, utrata przytomności, zaburzenia smaku, zaburzenia mowy, drżenie, zaburzenia pamięci i uwagi.

Na część umysłu: splątanie, przemienności pobudzenia i hamowania, depresja, bezsenność, drażliwość.

Nerkach i innych narządach moczowych: zaburzenia w oddawaniu moczu, niewydolność nerek, nietrzymanie moczu, krwi i białka w moczu, zmiany w ilości moczu, bóle w okolicy lędźwiowej.

Na części ucha: naruszenie funkcji słuchowej, szum w uszach, głuchota w obu uszach.

Oko: zaburzenie funkcji wzrokowych, zapalenie spojówek, suche błony śluzowe, krwawienie, utratę wzroku, opryszczka oczu.

Na części układu immunologicznego reakcja alergiczna - obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na jej składniki.

W ramach metabolizmu: odwodnienie, zaburzenia potasu, sodu, wapnia, magnezu, fosforu i kwasu moczowego we krwi, zmniejszenie, niedobór witaminy B12.

Skóra: wysypka, obrzęk, świąd, pokrzywka, łuszczyca, guzki pod skórą, pigmentacji skóry, wypadanie włosów, zwiększone pocenie się, zwłaszcza w nocy, siniaki i krwiaki.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni i stawów, skurcze, skurcze, skurcze, zaburzenia mobilności stawów i obrzęk.

Ze strony układu rozrodczego: zaburzenia erekcji, bóle jąder.

Jak i gdzie przechowywać?

Velcade przechowywane w oryginalnym opakowaniu, do 3 lat od daty produkcji, w temperaturze 30 ° C Trzymać z dala od dzieci.

Przygotowany iniekcji mogą być przechowywane w fiolki lub strzykawki z nie więcej niż 8 godzin w pomieszczeniu z naturalnym oświetleniem w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek należy do wykazu leków na receptę.

cena Velcade

Liofilizat Velcade do wstrzyknięć 3mg - 55000-60000 rubli.