Tadalafil

• nazwa chemiczna
• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Tadalafil, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• starsi
• z alkoholem
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

nazwa chemiczna

(6R, 12aR) -6- (1,3-benzodioksol-5-ilo) -2-metylo-2,3,6,7,12,12a-heksahydro-2-metylopirazyno [1&# 8242- 2&# 8242-: 1,6] pirydo [3,4-b] indolo-1,4-dion, (As chlorowodorek)

właściwości chemiczne

Tadalafil - inhibitor PDE 5, przeznaczony do leczenia zaburzenia erekcji.

Jest krystalicznym ciałem stałym, które jest słabo rozpuszczalny w etanol i praktycznie nierozpuszczalna w wodzie. Masa cząsteczkowa związku = 389.404 gramów na mol.

Środki wytwarza się w postaci tabletek, które są zwykle pokryte osłoną folii.

Efekty farmakologiczne

Poprawia funkcję erekcji.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Promuje ona uwalnianie leku tlenek azotu z zakończeń nerwowych znajdujących w śródbłonku jamistych. Tlenek z kolei stymuluje procesy syntezy cyklicznego monofosforanu guanozyny w komórkach mięśni gładkich. cGMP Gromadzi się w tkance mięśniowej i powoduje jego rozluźnienie, zwiększając przepływ krwi do organów karvenoznym. Tak więc, zahamowanie procesu fosfodiesterazy 5 towarzyszy wzrost erekcji i wzrost cGMP. Podstawowym warunkiem łańcucha reakcji wymienionych powyżej stymulację seksualną. W przypadku braku takiej aktywności substancji czynnej jest nieskuteczne.

Lek wpływa na PDE 5 gładkich ciał karvenoznyh mięśni, mięśnie szkieletowe, mięśnie gładkie wnętrzności i naczyń krwionośnych, płytki, płuc, trzustki, nerek i móżdżku.

Środki wpływa na wszystko fosfodiesterazy u ludzi (PDE 2, 7 PDE PDE 1 PDE 4 PDE 3), Zlokalizowany w mózgu, wątrobie, sredtse, naczynia krwionośne, mięśnie szkieletowe, a leukocyty, jednak PDE 5 Lek wpływa prawie 700-1000 razy silniejsze. Tadalafil wpływa również w mniejszym stopniu FDE11A1 8 PDE PDE 10 i PDE 9. Środek również posiada zdolność do hamowania aktywności rekombinowany FDE11A1 w standardowych stężeń terapeutycznych.

Po doustnym podaniu, lek jest szybko i całkowicie absorbowana w przewodzie pokarmowym, parametry farmakokinetyczne nie zmienia się w posiłku równoległego. Po podaniu pojedynczej dawki terapeutycznej dawki zalecane maksymalne stężenie substancji obserwuje się po 30 minutach - 6 godzin. Przy użyciu dawek terapeutycznych stopień wiązania z białkami osocza wynosi 94%.

W badaniach na zdrowych pacjentów po podaniu tabletki, co najmniej jeden dziesięciotysięcznej otrzymanego materiału stwierdzono nasienia (nie povilyat agenta na ruchliwość plemników, morfologia i ilości).

Dzienne spożycie leku prowadzi do powstania stężenie równowagi przez 5 dni po rozpoczęciu leczenia. Gdzie AUC jest zwiększona o około 1,6 razy w porównaniu do jednorazowego użytku leku.

Podczas metabolizmu Tadalafil przekształcony katecholo przez CYP3A4. Dalsze katechol ulega metylacji i glukuronowym, tworzą metylokatecholu i koniugaty z glukuronid. Powstałe metabolity to farmakologicznie aktywny.

U zdrowych pacjentów, okres półtrwania około 17,5 godziny. Środki wyjściowe w postaci nieaktywnych metabolitów z kałem i moczem.

W podeszłym wieku, jest zmniejszenie klirensu leku i wzrost AUC.

U osób cierpiących na choroby wątroby po otrzymaniu 10 mg leku nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, zwiększenie stężenia w osoczu i AUC.

W badaniach klinicznych stwierdzono, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów cukrzyca.

Lek nie wykazuje rakotwórcze, mutagenne lub Aktywność klastogenne.

Podczas testów na zwierzętach nie wykazały wpływu na lek płodność, morfologia narządów rozrodczych oraz zachowań rozrodczych. Substancji i jej metabolitów przez łożysko zwierząt są wydalane z mlekiem.

Lek zaczyna mieć zastosowanie 16 minut po podaniu doustnym, a kontynuuje się przez 36 godzin.

Lek ten ma wpływ na ciśnienie krwi i częstość akcji serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, ale zwiększa się równolegle po otrzymaniu azotany.

Podczas badania Badanie zostało przeprowadzone materiał, Farnsworth-Munsell 100 które wykazały uboczny, w zależności od dawki zniekształcenia koloru percepcji pacjenta. Jednak lek nie miał wpływu na wielkość źrenicy, ostrości wzroku i ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Na ogół, substancja jest dobrze zbadane i testowano w różnych grupach.

wskazania

Lek stosowany w leczeniu zaburzenia erekcji.

Przeciwwskazania

Lek nie powinien być przyjmowany:

• jeśli u pacjenta alergia składnik aktywny środek;
• W trakcie leczenia organicznym azotany;
• w wieku poniżej 18 lat.

Ponadto, istnieją pewne ograniczenia stosowania substancji:

• Oznacza to, że nie można brać kobiety;
• lek nie jest zalecany w ciągu 90 dni po zawał mięśnia sercowego lub suw;
• lek może nasilać angina, występujące podczas stosunku płciowego, niewydolność serca i niemiarowość;
• Substancja nie jest zalecany do stosowania w kontrolowanej lub niekontrolowanego nadciśnienie.

Lek najlepiej nie brać z dziedzicznymi chorobami zwyrodnieniowymi siatkówki, barwnikowe zwyrodnienie siatkówki, podatność priapizm, gdy anatomiczne odkształcenie prącia (np kątowanie, choroba Peyroniego, zwłóknienie cavernous).

skutki uboczne

W badaniach klinicznych, przez długi czas działania niepożądane tadalafil zmuszony do przerwania leczenia z 3,1% (grupa pacjentów, którzy korzystają placebo Ta wynosiła około 1,4%).

Najczęściej obserwowano ból głowy niestrawność.

Tabletki tadalafil mogą powodować:

• zmęczenie, ból w różnych częściach ciała, pleców, nóg, klatki piersiowej i mięśni;
• astenia, obrzęk, zmniejszać ciśnienie krwi, podwyższone ciśnienie krwi, angina, kołatanie serca, hipotonia ortostatyczna, tachykardia;
• ból szyi bóle stawów, niedoczulica;
• bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, zawrót głowy;
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, suchej błony śluzowej;
• biegunka, przełyku, nieżyt żołądka, nudności, ból brzucha, wymioty;
• zapalenie gardła, duszność, krwawienie z nosa;
• wysypka, swędzenie i nadmierne pocenie się;
• zapalenie spojówek, ból oka, zmniejszenie ostrości widzenia i postrzegania koloru, rozdarcia, obrzęk oka;
• Nagle, spontaniczna erekcja, uporczywy wzwód.

Podczas terapii bólu w plecach i bóle mięśni były umiarkowane, oznaczony przez 12 chasov godzinach po podaniu leku i trzymano przez 2 dni, w sposób niezależny. Ciężkie bóle pleców rzadko jest przestrzegane.

Mniej niż jedną dziesiątą jednego procenta pacjentów skarżył się na zmiany w postrzeganiu koloru oczu.

Tadalafil, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Wewnątrz, doustnie, niezależnie od posiłku.

Tadalafil, instrukcje użytkowania

Lek jest przepisywany dla mężczyzn w wieku powyżej 18 lat w dawce 20 mg dziennie. Lek zaleca się podawać raz, co najmniej 15 minut przed potencjalnym stosunku.

Pacjent może próbować wykonania stosunek płciowy w ciągu 36 godzin po podaniu 20 mg tadalafil. W zależności od osoby, może ona przybierać różne ilości czasu, aby osiągnąć pożądany efekt.

Nie ma potrzeby, aby dostosować czas i dzienną dawkę w wieku powyżej 65 lat, z niewielkimi naruszenia w pracy nerek.

jeśli klirens kreatyniny Osiągnie poziom 30-50 ml na minutę, że dawki pojedynczej 5 mg leku, maksymalna - 10 mg (nie częściej niż raz na 48 godziny). Pacjenci z ciężkimi chorobami nerek lub są hemodializa To może być nie więcej niż 5 mg brane dziennie.

Osoby cierpiące na niewydolność wątroby średniego i niskiego ciężkości na dzień może być podawana w dawce 10 mg materiału. Tadalafil nie powinien być stosowany w ciężkiej niewydolności wątroby.

W połączeniu z przyjmowania leku inhibitorami CYP3A4 (rytonawir, ketokonazol) Maksymalna dzienna dawka - 10 mg (raz na 72 godziny).

przedawkować

Nawet przy podawaniu po 500 mg lub 1 g oznacza stosowany podczas dnia było zwiększenie częstotliwości i nasilenia działań niepożądanych.

W przypadku przedawkowania zaleca się użyć standardowego leczenia podtrzymującego, hemodializa nieskuteczne.

wzajemne oddziaływanie

oznacza intensyfikuje efekt hipotensyjny od daty otrzymania azotany. Tadalafil nie powinny być połączone z azotany organiczne.

inhibitory CYP3A4, ketokonazol znacząco zwiększa stężenie w osoczu substancji niezbędnej korekty dawkowania.

ryfampicyna łączne stosowanie z tadalafilu może zmniejszyć AUC lek o około 80%.

lek wzrost aktywności inhibitory proteazy, sakwinawir, rytonawir, itrakonazol, erytromycyna.

Jednoczesne stosowanie substancji o leki zobojętniające (wodorotlenek glinu lub magnez) Prowadzi do poniżenia lek Metabolizm.

Lek ostrożnie połączyć z alkoholem.

Warunki sprzedaży

W celu zakupu narkotyków Tadalfila mogą wymagać recepty.

warunki przechowywania

Tabletki były przechowywane w standardowych warunkach, w temperaturze nie wyższej niż 30 ° dla dzieci.

okres trwałości

Lek można przechowywać przez okres 3 lat.

Przestrogi

pacjenci białaczka, anemia sierpowata i mnogi niezbędne podczas leczenia najwyższą ostrożnością.

Jesteśmy cierpiących osób niewydolność nerek umiarkowane nasilenie, częstsze bóle pleców, w porównaniu do pacjentów z łagodną chorobą. Należy zachować szczególną ostrożność podczas klirens kreatyniny mniej niż 50 ml na minutę.

U mężczyzn z chorobami układu sercowo-naczyniowego, która nie jest zalecany do aktywności seksualnej, do leczenia zaburzeń erekcji za pomocą leku jest niepożądane. Konieczne jest również, aby wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia powikłań, zawały lub udarów, zaburzenia rytmu serca, rozwoju angina.

Jeśli po otrzymaniu tabletek opartych na tadalafil erekcji trwającej dłużej niż 4 godziny, należy zwrócić się do lekarza. Warunek ten jest niebezpieczne i może prowadzić do uszkodzenia tkanek penisa, utraty długoterminowej erekcji i potencji.

Lek nie może być łączony z innymi lekami do leczenia zaburzeń erekcji.

starsi

Pomimo pewnych zmian w farmakokinetyce leku u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, konieczne jest dostosowanie dawkowania.

z alkoholem

Alkohol w połączeniu z PDE 5 (Tadalafil włącznie) prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi, zwiększenie HR, bóle i zawroty głowy.

Preparaty, które zawierają (analogowy)