Foradil

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Wykorzystanie przewodnik Foradil (Metoda i dawkowanie)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

Struktura 1 zawiera kapsułki 12,5 mg substancji czynnej fumaranu formoterolu.

Gdy zaróbka służy laktoza (25 mg).

Formularz uwolnienie

Lek jest dostępny w postaci kapsułek, które zawierają Foradil białego sypkiego proszku do inhalacji. Na przezroczystego, bezbarwnego wielkości №3 kapsułki wykazywały znakowania "CG" (Pokrywki) i "FXF" (Na obudowie). Oznaczenie nakłada się na kapsułki w czarnym tuszem.

Kapsułki są pakowane w blistry części 10, które są umieszczone razem z aerolayzerom (urządzenia do inhalacji), do pudeł kartonowych.

Każde pudełko kartonowe może być 3 lub 6 blistrów z kapsułek.

Efekty farmakologiczne

fumaranu formoterolu Jest on selektywnym agonistą P2-adrenergicznych. Jego działanie farmakologiczne, które można stosować jako środki rozszerzające oskrzela, takich jak u pacjentów z odwracalnej niedrożności dróg oddechowych, a z nieodwracalnym.

Foradil główne zalety w stosunku do innych leków mających podobne działanie farmakologiczne, jest to, że fumaranu formoterolu Działa szybko (w ciągu 3 minut), a jej działanie trwa około 12 godzin po zabiegu inhalacyjnego. Również po podaniu leku w dawkach terapeutycznych praktycznie nie ma istotnego wpływu na układ sercowo-naczyniowego pacjenta.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

fumaranu formoterolu Proces zapobiega uwalnianiu obu leukotrieny, i histamina z komórek tucznych. Podczas eksperymentów na zwierzętach zostały zidentyfikowane i wystarczająco silne zdolności przeciwzapalne formoterolu. Jest udowodnione, że hamuje narkotyków i blokuje rozwój obrzęku i stanu zapalnego akumulacji komórek.

W wyniku eksperymentalnych badań na zwierzętach in vitro także, że (R, R) - i (S, S) enancjomerów racemicznego formoterol jak sobie mają właściwości wysoko-2 agonistów receptorów. Należy pamiętać, że (S, S) był znacznie mniej aktywny niż (R, R) enancjomer (800-1000 razy), co potwierdza, że ​​nie ma żadnego negatywnego wpływu na zdolność do (R, R ) -enancjomeru w stosunku do mięśni gładkich tchawicy. Podczas eksperymentów, i przez porównanie tych dwóch enancjomerów z mieszaniny racemicznej ekspertów nie dowody farmakologiczne zalet wskazanych (R, R) - i (S, S) związku.

Podczas badań, w których wzięło udział osoby, które zostały wykryte fumaranu formoterolu Jest bardzo skuteczny w zapobieganiu skurcz oskrzeli, które mogą być spowodowane jako alergeny silne, zimne powietrze i ćwiczeń, jak i substancji takmi histamina i metacholiną. Ze względu na fakt, że Foradil ma wyraźny efekt rozszerzania oskrzeli w ciągu 12 godzin po zabiegu inhalacyjnego, po otrzymaniu leku we wskazanych dawkach 2 razy dziennie pozwala w wielu przypadkach całkowicie skurcz oskrzeli sterowania dzień i noc.

na POChP (Przewlekła obturacyjna choroba płuc) Foradil stabilności przepływu, który jest stosowany przy użyciu urządzenia do inhalacji (aerolayzerom) w temperaturze 12 lub 24 mg dwa razy dziennie, wspomaga szybki początek działania rozszerzającego oskrzela, których czas trwania wynosi co najmniej 12 godzin.

ssanie

Podczas eksperymentu ustalono, że dla pojedynczej dawki inhalacyjnej 120 ug leku jest szybko absorbowany do osocza i Cmax zostało osiągnięte w ciągu 10 minut po zabiegu było 266 pmol / l Kiedy za pomocą formoterolu lub 24 do 12 mg, 2 razy dziennie przez okres 10-12 tygodni u pacjentów POChP (Przewlekła obturacyjna choroba płuc), stężenie w osoczu formoterolu (gdy pomiaru po upływie 15 minut, 2 godzin lub 5 godzin po zabiegu inhalacyjnego) wahała się pomiędzy 11,6 i 25,8 pmol / l i 23,4 i 50,4 pmol / l.

Badania również całkowite wydalanie badano jako formoterol, i jego dwa enancjomery moczu. W rezultacie okazało się, proporcjonalny wzrost ogólnej ilości obiegowej formoterol wraz ze wzrostem dawki.

Należy pamiętać, że stosowanie wziewnego leku w leczeniu podtrzymującym wydalania substancji czynnej w moczu pacjentów cierpiących astma oskrzelowa,zwiększa się o 64-74%, a dla tych, którzy są zdiagnozowani POChP zwiększyła się o 20-39%. Oznacza to, że formoterol kumuluje się w osoczu w wyniku wielu procedur. Ale w tym samym czasie, po wdychanie nie wykazały bardziej znaczącą akumulację enancjomerów formoterol.

ponieważ formoterol nanosi się inhalator, jest normą, że część substancji czynnej jest połykana i wchłaniane z przewodu pokarmowego.

dystrybucja

Foradil ma wystarczająco silne wiązanie z białkami osocza, które sięga 61-64%.

metabolizm

Głównym ścieżka metabolizm Foradil lek - bezpośredni glukuronidacja. uboczną metabolizm Jest O-demetylowanie i następnie glukuronidacji.

Również droga może obejmować sprzężenie substancji czynnej i siarczanu, a następnie odformylowanie. W procesie glukuronidacji uczestniczyć następujące izoenzymy: 1A7, UGT1A1, 1A10, 1A3 i 1A8 i1A6, 1A9, 2B7 i 2B15. Proces, w 0-demetylacji zaangażowanych izoenzymów: 2A6 i CYP2D6, CYP2C9 i CYP2C19 i.

hodowla

Pacjenci przyjmujący Foradil przez 12 miesięcy, a cierpiący astma w moczu o 10% formoterolu określono w niezmienionej postaci, a także u pacjentów z rozpoznaniem POChP około 7%. Stosunek (R, R) - i (S, S) -lub formoterolu w moczu aż około 40% (u pacjentów z astma) I 60% (u pacjentów z POChP).

Substancją czynną i jej metabolity przenika całkowicie (1/3 całkowitej dawki wydalanej w kale i moczu - 2/3).

Preparat klirens nerkowy Foradil waha się między 150 a 160 ml / min.

Końcowa t1 / 2 z lekiem w osoczu po podaniu pojedynczej dawki 120 mikrogramów 10 Godziny-T1 / 2 enancjomerów formoterol były odpowiednio 13,8 i 12,2.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Po uwzględnieniu masy ciała właściwościach farmakokinetycznych formoterol zarówno mężczyźni jak i kobiety są takie same.

Badania farmakokinetyki formoterol pacjentów w podeszłym wieku i z zaburzeniami wątroby i / lub chorób nerek nie została przeprowadzona.

wskazania

Zaleca się używać Foradil narkotyków:

• profilaktyka i leczenie skurcz oskrzeli u pacjentów z astma (Foradil lek stosuje się jako dodatek do terapii przez inhalację kortykosteroidami);
•  w zapobieganiu skurcz oskrzeli, które jest spowodowane przez poważny stres fizyczny, inhalację zimnego powietrza lub alergenu (Foradil lek stosuje się jako dodatek do terapii przez inhalację kortykosteroidami);
• profilaktyka i leczenie objawów spowodowanych niedrożnością oskrzeli u pacjentów z zaburzoną przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc, jak również POChP (Foradil lek stosowany jako odwracalne i nieodwracalne w obturacji oskrzeli).

Przeciwwskazania

Nie używaj Foradil narkotyków:

• u dzieci poniżej 5 roku życia;
• okres laktacja (Karmienia);
• nadwrażliwość na lek.

Z dużą ostrożnością należy stosować leku Foradil:

• na choroba niedokrwienna serca;
• na zaburzenia rytmu serca;
• na ciężka niewydolność serca;
• na idiopatyczne podzastawkowego zwężenie aorty;
• na kardiomiopatię przerostową;
• na nadczynność tarczycy;
• ze znanych lub podejrzewanych Wydłużenie odstępu QT;
• na cukrzyca.

skutki uboczne

Podczas leczenia, pacjenci mogą odczuwać dość silny dyskomfort Foradilom z następujących działań niepożądanych:

• przez Układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości (niedociśnienie, pokrzywka, naczynioruchowy obrzęk, swędzenie, osutka).
• Zaburzenia psychiczne: z agitacja, niepokój, nadpobudliwość, bezsenność.
• przez Układ nerwowy: z ból głowy, drżenie, zawroty głowy, zaburzenia smaku.
• przez układ krążenia: z kołatanie serca, tachykardia, obrzęki obwodowe.
• przez oddechowego: z skurcz oskrzeli, w tym paradoksalnym.
• Reakcje miejscowe: od podrażnienie błony śluzowej krtani i gardła.
• przez Układ trawienny: z nudności.
• przez Układ mięśniowo-szkieletowy: z skurcze mięśni, bóle mięśni.
• Inne: zakłócenie smaku.

Należy pamiętać, że przy stosowaniu tego leku w praktyce klinicznej odnotowano dość poważna zmiana wyników badań laboratoryjnych takich jak: hiperglikemiaja i kaliopenia, jak również Wydłużenie odstępu QT.

W badaniach klinicznych, gdy są stosowane w schematach leczenia leku Foradil zidentyfikowano i niewielki wzrost zapadalności na ostrą białaczkę astma w porównaniu z placebo.

Wykorzystanie przewodnik Foradil (Metoda i dawkowanie)

Zgodnie z instrukcją użytkowania Foradil produkt ten jest przeznaczony do inhalacji stosowania w schematach leczenia osób dorosłych i dzieci w wieku powyżej 5 lat. Lek jest odprowadzany w postaci proszku do inhalacji, która jest nakładana za pomocą aerolayzera (specjalne urządzenie do inhalacji).

dorosłych z astma musi się 12-24 g (1-2), kapsułki, 2 razy dziennie. W razie potrzeby, dawkę można zwiększyć do 12-24 mg dziennie. Jeśli korzystanie z dodatkowych dawek Foradil staje się trwały, a nie sporadyczne (zwykle 2 dni w tygodniu), a następnie pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w celu dokonania przeglądu schematu ponieważ częste przyjmowanie dodatkowych dawek mogą wskazywać na pogorszenie choroby.

w zapobieganiu skurcz oskrzeli, która występuje, gdy silny wysiłek fizyczny lub ekspozycja na alergeny nieuniknione, że konieczne jest podjęcie 12 mg kapsułki (1) przez 15 minut, aby kontakt lub obciążenia. pacjenci z astma Ciężkie etap może być stosowany w pojedynczej dawce 24 mikrogramów.

Pacjenci cierpiący na przewlekła obturacyjna choroba płuc, podczas regularnego stosowania utrzymania powinny 12 lub 24 mikrogramów (1-2 kapsułki), 2 razy dziennie.

Dzieci w wieku 5 lat i starszych trzeba wziąć 12 mg 2 razy dziennie podczas leczenia podtrzymującego. Jeśli jest to konieczne, dodatkowo ma 12 lub 24 mg leku na dzień. Jeżeli stosowanie dodatkowych dawek Foradil się stałe, nie epizodyczne (ponad 2 dni w tygodniu), pacjent powinien skontaktować się z lekarzem do zmiany schematu leczenia, t. K. częste przyjmowanie dodatkowych dawek może być wskaźnikiem rozkładu choroby podstawowej.

dla zapobiegania skurcz oskrzeli dzieci, które mogą być przyczyną poważnych ćwiczeń lub ekspozycji nieuniknione znanym alergenem należy stosować Foradil 12 mg kapsułki (1) przez 10-15 minut, aż obciążenie styku.

przedawkować

W przypadku przedawkowania pacjent może doświadczać Foradil dyskomfort z silnym nudności, wymioty, ból głowy, drżenie, senność, częstoskurcz, tachykardia, komorowe arytmie, kwasica metaboliczna, jak również hipokaliemia i hiperglikemia.

zaleca się leczenie wspomagające i objawowe w celu łagodzenia objawów przedawkowania. W przypadku znacznego przedawkowania może wymagać hospitalizacji.

Pod nadzorem lekarza można stosować beta-blokery.

wzajemne oddziaływanie

Ponieważ jest Foradil beta2-agonistów, jej z najwyższą starannością należy zachować u pacjentów, którzy już korzystają z ich schematów leczenia, takie jak leki prokainamid, dyzopiramid, chinidyna i fenotiazyny. Nie zaleca się również podjąć w związku z Foradil leki przeciwhistaminowe, inhibitory MAO, silny trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, jak również innych leków, które promują wydłużenie odstępu QT, ponieważ nie może jedynie wpływać niekorzystnie na układ krążenia, ale również zwiększają ryzyko komorowe zaburzenia rytmu.

Należy również zauważyć, że jednoczesne stosowanie z innymi lekami Foradil sympatykomimetyczne mogą nasilać skutki uboczne leku.

Wpływ na potencjalne hipokaliemii efekt p2-agonistów może również odbywać się równocześnie z Foradilom diuretyki, ksantyny i GCS .

kaliopenia Zwiększa to podatność pacjenta do powstania i rozwoju zaburzenia rytmu serca, jeśli ich reżim leczenia zawiera leki naparstnica.

Znacznie osłabić działanie Foradil zdolnego beta-blokery.

Warunki sprzedaży

Foradil można kupić w aptece na receptę.

warunki przechowywania

Foradil lek mają być przechowywane w suchym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C

okres trwałości

Foradil są przechowywane 2 lata, jeśli jest przechowywany zgodnie z zaleceniami.

analogi