Topiramat

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Instrukcje dotyczące stosowania topiramatu (Metoda i dawkowanie)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• Ciąża i laktacja
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

1 pomarańczowy tabletka zawiera powłokę membrana 25 lub 100 mg topiramat.

Dodatkowe składniki: ciężkiego hydroksywęglan magnezu, skrobia preżelatynizowana, dwuwodny wodorofosforan wapnia, powidon, stearynian magnezu.

Skład powłoki: specjalny barwnik o nazwie „słońca” żółty, ditlenek tytanu, makrogol, hypromelozę selekoat.

Formularz uwolnienie

Topiramat jest dostępny w postaci tabletki. Tabletki powlekane, okrągłe, obustronnie wypukłe, pomarańczowy.

Na cięcie wydanego prawie biały proszek.

Efekty farmakologiczne

Substancja czynna należący do grupy podstawionych siarczanem monosacharydów. topiramat ma aktywność przeciwpadaczkowy.

Składnik czynny zmniejsza częstość występowania konkretnych możliwości działania, które są typowe dla neuronów ciągłymi depolaryzacji, która niezawodnie wskazuje zależności efektu blokowania kanałów sodowych leku na ogólny stan samych neuronów.

W odniesieniu do pewnych podtypów receptorów GABA aktywności oznaczony nasilenie GABA modulacja receptorów GABAA siebie. Substancja czynna hamuje działanie kwasu kainowego, receptory AMPA zapewnia wrażliwość na glutaminian, nie wpływając na aktywność N-metylo-D-asparaginianu.

Powyższe działanie jest zależne od dawki i pojawiają się na poziomie krwi topiramatu w osoczu od 1 do 200 mikronów (z minimalnej aktywności w zakresie 1-10 uM).

Ponadto, lek ten jest zdolny do hamowania aktywności kilku izozymów anhydrazy węglanowej. w acetazolamid Efekt ten jest silniejszy niż topiramat, a mechanizm ten nie jest liderem w tworzeniu przeciwpadaczkowego działania leku.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Wchłanianie jest szybkie i efektywne. biodostępność wskaźnik wynosi 80%. Przyjmowanie pokarmu nie ma istotnego klinicznie wpływu. Po upływie 2 godzin po nałożeniu rejestruje maksymalne stężenie składnika czynnego w osoczu krwi.

Badania wykazały, że około 13-17% topiramatu wiąże się z białkami osocza. Po jednokrotnym rozkład objętości przyjmowanie doustne jest 0.55-0.8 l / kg w zależności od płci: mężczyzna 2 razy wyższy niż u kobiet. Topiramat jest łatwo przenika do mleka kobiecego.

jest metabolizowany w układzie reakcyjnym lek przez wątrobę hydroliza, hydroksylacji glyukonirovaniya 6 w celu wytworzenia metabolitów, które nie posiadają działanie farmakologiczne.

Klirens osoczowy Godzinę po podaniu doustnym 20-30 ml / min. Na farmakokinetykę charakterystyki leku liniowości stabilnej klirensu w osoczu, ale pole powierzchni pod krzywą (AUC stężenie-czas) zwiększa się w dawce w zakresie od 100 do 400 mg.

W normalnych warunkach, w pełni rozwiniętym pracy układu nerkowego, stężenie równowagi zachodzi w ciągu 4-8 dni.

Okres półtrwania w osoczu po wielokrotnym przyjmującej 50 i 100 mg dwa razy dziennie, topiramat wynosi 21 godzin. niezmieniony topiramat i ich metabolity są wydalane poprzez układ nerek.

W patologii nerek i zmniejszeniem klirensu kreatyniny (Mniej niż 60 ml / min) jest rejestrowana spadek klirensu substancji czynnej. hemodializa To pozwala na niemal całkowite usunięcie substancji czynnej z osocza krwi, jeżeli jest to konieczne.

wskazania

Topiramat jest używany do padaczka.

monoterapii

Dla dorosłych i dzieci w wieku od 3 lat. Leki przepisywane na nowo rozpoznaną padaczką.

terapia multimodalność

Dla dorosłych i dzieci w wieku od 3 lat z rozpoznaniem napadów toniczno-klonicznych (uogólnione i częściowe forma). Lek można stosować w celu łagodzenia napadów u pacjentów z zespół Lennoxa-Gastauta.

Przeciwwskazania

Topiramat nie jest podawany kobietom w ciąży w indywidualna nadwrażliwość, laktacja. Formularz tablet nie jest stosowany u pacjentów pediatrycznych (3 lata), ze względu na trudności z połykaniem tabletek.

Przeciwwskazania względne:

• nefrourolitiaz;
• nerki i patologii nerkowych;
• hiperkalciuria.

skutki uboczne

Układ nerwowy (część środkowa)

• dyzartria;
• drżenie kończyn;
• ataksja;
• afazja;
• labilność emocjonalna;
• oczopląs;
• parestezje;
• zawroty głowy;
• perwersja percepcji smaku;
• nadmierna;
• amnezja;
• zaburzenia myślenia;
• zaburzenia uwagi.

Przewód pokarmowy:

• nieżyt żołądka;
• pragnienie;
• zwiększone wydzielanie śliny;
• bębnica, Wzmocniona wzdęcia;
• nudności;
• zaparcie;
• zespół biegunkowe;
• refluks żołądkowo-przełykowy;
• suchość w jamie ustnej;
• cuchnący oddech uczucie;
• niestrawność.

Układ mięśniowo-szkieletowy:

• sztywność mięśni;
• skurcze mięśni;
• ból w klatce piersiowej;
• dyskomfort w kończynach;
• obrzęk stawów, zaczerwienienie;
• bóle mięśni;
• skurcze mięśni.

Układ sercowo-naczyniowy:

• kołatanie serca;
• rzadkich kołatanie serca bradykardia;
• hipotonia ortostatyczna.

zmysły:

• Wzmocniony łzawienie;
• podwójne widzenie;
• naruszenie percepcji wzrokowej;
• krótkowzroczność;
• obrzęk spojówek;
• nadciśnienie oczne;
• forma zamknięcia jaskra;
• ślepota noc;
• rozszerzenie źrenic.

Narządy słuchu:

• głuchota;
• dyskomfort w uszach;
• zawrót głowy (Dzieci);
• głuchota odbiorczy;
• dzwonienie w uszach;
• ból ucha;
• naruszenie odbioru słuchowego;
• jednostronna głuchota.

Układ oddechowy:

• przekrwienie błony śluzowej nosa;
• trudności w oddychaniu;
• wyciek z nosa (Dzieci);
• nosowy krwawienie;
• nadmierne w zatokach przynosowych.

Inne reakcje:

• kwasica metaboliczna;
• zmęczenie;
• obrzęk twarzy;
• lęk;
• Utrata masy;
• drażliwość;
• nadmierne pragnienie;
• pokrzywka;
• kamica nerkowa;
• astenia;
• gorączka (w pediatrii);
• zespół grypa;
• trudności w oddawaniu moczu;
• zmiany wyników badań laboratoryjnych;
• obrzęk uogólniony;
• alergiczne zapalenie skóry;
• kończyny zimne przystawki.

Instrukcje dotyczące stosowania topiramatu (Metoda i dawkowanie)

Tabletki do Hour ustnej (niezależnie od posiłku).

w sprawie stosowania topiramatu w monoterapii Przewodnik

W przejściu do leków ważne jest, aby wziąć pod uwagę, że jeśli odwołać poprzedni przeciwdrgawkowe terapia epipripadki mogą stać się częstsze. Jeśli to możliwe, jednoczesne leczenie podnoszony stopniowo ze względów bezpieczeństwa, zmniejszając dawkę co 2 tygodnie w 1/3.

Rezygnacja z lekami, które działają jako induktory enzymów wątroby może powodować nagły wzrost stężenia substancji czynnej topiramatu, które wymaga zmniejszenia dawki indywidualnego wzoru.

U osób dorosłych podawana w ciągu pierwszego tygodnia do 25 mg topiramat 1 raz na dzień (raz odbioru - przed snem). Następnie co 1-2 tygodnie ilość leku zwiększa się o 25-50 mg (dzienna dawka brane 2 godziny).

Przy rejestracji przejawy nietolerancji zaleca bardziej stopniowe zwiększenie dawki lub wzrost w przedziale czasowym. Wybór dawki jest przeprowadzane w odniesieniu do efektu klinicznego.

Najbardziej powszechnie stosuje się w monoterapii dawce 100 mg na dzień (maksymalna - 500 mg). Kiedy postacie z ogniotrwałych padaczki u niektórych pacjentów trzeba do 1 g / dobę.

Dzieci w wieku od 3 lat wyznaczyć 0,5-1 mg / kg dziennie w pierwszym tygodniu leczenia przed snem. Co 1-2 tygodnie dawkowania, zwiększa się na 0,5-1 mg / dzień (2 godziny dziennie). Przy rejestracji przejawy nietolerancji zaleca zwiększenie odstępu czasowego i gładką wzrost.

Dopuszczalny zakres dawek 3-6 mg / kg dziennie w pediatrii. Kiedy nowo zidentyfikowane napady częściowe maksymalna dawka dzienna wynosi 500 mg.

Instrukcje dotyczące stosowania topiramatu w połączeniu

Początkowa dawka dla dorosłych o 50 mg na noc 1 raz dziennie podczas pierwszego tygodnia. Ponadto, ilość leku zwiększa się stopniowo, co 1-2 tygodnie 25-50 mg w celu osiągnięcia pożądanych wyników. Średni dzienny przypisany 200-400 mg na godzinę 2. Może się zwiększyć do maksymalnej dawki - 1600 mg. W niektórych przypadkach efekt jest możliwy do osiągnięcia przy poświęcenie czasu lek 1 dziennie.

Leczenie skojarzone u dzieci (3 lata)

Całkowita dzienna dawka zalecana przez producenta, 5-9 mg / kg przez 2 godziny. Dawkowanie rozpoczyna się od wyboru 25 mg na dobę. Ponadto, co 1-2 tygodnie ilość leku zwiększa się o 1,3 mg / kg. 30 mg / kg leku było dobrze tolerowane.

Hemodializy przypisany dodatkowej dawki topiramatu równą dobę (2 godziny). Anuluj lek jest przeprowadzane stopniowo, minimalizując ryzyko ponownych ataków.

przedawkować

Zarejestrowany zwiększone nasilenie opisanych powyżej niekorzystnych reakcji ubocznych. skutecznie terminowe płukanie żołądka, gospodarstwa terapię posindromnoy.

Resztki środka leczniczego może być uzyskany przez hemodializę.

wzajemne oddziaływanie

karbamazepina i fenytoina Topiramat zmniejsza poziom we krwi, w wyniku indukcji specyficznych enzymów, które zaangażowane są w metabolizm lek.

W kilku przypadkach odnotowano wzrost stężenia fenytoiny we krwi. Zarejestrował obniżenie AUC digoksyna przy jednoczesnym leczeniu topiramatem.

doustne środki antykoncepcyjne, w składzie: etynyloestradiol i noretyndronem, zmienić ich klirens (od noretyndronu nieznacznie wzrosła, z Etynyloestradiol znacznie wzrosła). Co może wskazywać na spadek skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych.

Brak istotnych klinicznie interakcji z metformina Nie opisano jednak, topiramat zmniejszony klirens i Cmax i AUC zwiększone parametry Metformina 18 i 25%.

Leki, które predysponują do powstawania kamicy nerkowej, w połączeniu z zastosowaniem topiramatu zwiększa ryzyko kamień formacja Na poziomie nerek.

Warunki sprzedaży

Recepta.

warunki przechowywania

Temperatura - do 25 stopni. Zaleca się chronić przed światłem.

okres trwałości

2 lata.

Przestrogi

Niedopuszczalne nagłe odstawienie topiramatu z powodu wysokiego ryzyka odnawiane epipripadkov. Badania kliniczne wykazały bezpieczeństwo stopniowego znoszenia leku w ramach programu: 50-100 mg w odstępach tygodniowych w leczeniu padaczki u dorosłych. U dzieci dawka leku jest zmniejszona w ciągu 2-8 tygodni.

Jeśli to konieczne, szybkie wycofanie leku z powodów medycznych wymaga wdrożenia odpowiedniej kontroli stanu ogólnego pacjenta. Szybkość wydzielania substancji czynnej przez układ nerek zależy jedynie od funkcji nerek, i nie zależy od wieku pacjenta.

Przy doborze dawki należy skoncentrować się na obrazie klinicznym i skuteczności leku, ocenę nasilenia działań niepożądanych i stopień zwalczania drgawek. Pacjenci z chorobą nerek utworzenia stabilnego stężenia substancji czynnej w osoczu wymaga dłuższego czasu.

analogi topiramatu