Sibutramina

• nazwa chemiczna
• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Sibutramina, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• dzieci
• starsi
• z alkoholem
• odchudzanie
• Ciąża i laktacja
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

nazwa chemiczna

(±) -1- (4-chlorofenylo) -N, N-dimetylo-a- (2-metylopropylo) tsiklobutanmetanamin

Leki najczęściej występujące w postaci chlorowodorek.

właściwości chemiczne

Sibutramina, co to jest?

Ta grupa odnosi się związek regulatory apetyt. Lek zwiększa i przyspiesza pojawienie się uczucia sytości. Z pomocą otyłości lek w leczeniu i jest stosowany w leczeniu podtrzymującym.

W 2010 roku lek na chwilę dłużej stosowane ze względu na wykrycie nowych efektów ubocznych. W tym momencie, po zmiany zostały dokonane w oficjalnych ręcznych pomocą aplikacji, ponownie podawać pacjentom.

Co jest sibutramina? Sibutramina monohydratu chlorowodorku - krystaliczny proszek, krem ​​lub białawy kolor. Masa cząsteczkowa = 334.33 związki gramów na mol. Indeks wodoru w roztworze wodnym = 5,2. Lek wytwarzany w postaci kapsułki do podawania doustnego.

Efekty farmakologiczne

anoreksigennoe.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Sibutramina to co to jest i jak to działa?

Lek zdolne do hamowania procesu wychwytu noradrenaliny i serotoniny ze szczeliny synaptycznej. Środek również zwiększa oddziaływanie centralnego jedno- serotoniny i systemy noradrenaliny. Pod działaniem sibutraminę zmniejszony apetyt, co zwiększa sytość i zmniejsza ilość pokarmu spożywanego przez pacjenta. W korpusie znajduje się proces aktywacji pośredniczy beta3-adrenergicznego, zwiększając tym samym termogenezę.

Po uwolnieniu substancji do krążenia ogólnego utworzonej wtórny i aminy, Sibutramina jest lepszy w jego aktywności farmakologicznej kilka razy. Ponadto, metabolity te są zdolne do hamowania zajęcia dopamina. Metabolity narkotyków i nie mają żadnego wpływu na działalność monoamin, MAO, nie reaguje z neuroprzekaźnikiem (serotoninergicznego, dopaminergicznego, glutaminian, adrenergiczne, benzodaizepinovymi) Receptory, nie ma przeciwhistaminowy i antycholinergiczne Działania. Jednak w badaniach laboratoryjnych stwierdzono, że lek hamuje wychwytywanie Płytek 5-HT i jest w stanie zmienić swoją aktywność funkcjonalną.

Utrata masy ciała związane z przyjmowaniem substancji, na tle stężeniem wzrost HDL oraz spadek liczby trójglicerydy, cholesterol i kwas moczowy.

Podczas leczenia znaczy nieco zwiększa ciśnienie krwi, (3 mm Hg) i częstość akcji serca przyspiesza w temperaturze 4-7 bpm. Jednakże, u pacjentów z nadciśnienie i choroby serca, a jednocześnie inhibitory mikrosomalnego utleniania nie może być znaczny wzrost tych parametrów i wydłużenie QT.

Lek nie oczekuje się rakotwórcze wpływ na organizm, nie jest mutagenny, nie zmniejszając płodność.

Po zażyciu kapsułki wewnątrz leku szybko i niemalże całkowicie absorbowana z przewodu pokarmowego. lek jest narażony "pierwszy przebieg" przez tkankę wątroby przez enzym cytochromu CYP3A4. Wynikiem jest aktywnym metabolitem 2: monodesmetilsibutarmin i didesmetilsibutramin.

Jego maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga się substancję przez 1,2 godziny, a jego aktywnego metabolitu - w ciągu 4 godzin. posiłek równolegle zmniejszenie maksymalnego stężenia metabolitów do 30%, zwiększa się czas do osiągnięcia do 3 godzin. Lek szybko dociera do narządów docelowych. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 97% do 94% i sibutramina na jej metabolitów.

Systematyczne stosowanie substancji osiągnięciu stężenia równowagi przez 4 dni. Okres półtrwania - do 16 godzin. później "pierwszy przebieg" przez metabolity wątroby są koniugacja i hydroksylacji, nieaktywnych metabolitów są utworzone, a następnie wydalane przez nerki.

wskazania

Lek jest przepisywany:

• do kompleksowego leczenia pacjentów z pokarmowy otyłość, wskaźnik masy ciała 30 kg na m2 lub więcej;
• Osoby cierpiące na nadwagę Due dyslipoproteinemię lub cukrzyca Typ 2.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany:

• na alergie do substancji czynnej;
• pacjenci z bulimia lub anoreksja;
• z przyczyn ekologicznych otyłość;
• osób cierpiących na syndrom de la Tourette;
• w różnych chorób psychicznych;
• w ciągu 14 dni po odwołaniu inhibitory MAO, antydepresanty, tryptofan lub neuroleptyki;
• choroby układu krążenia (niedokrwienie, atelocardia, niemiarowość, niewyrównaną niewydolność serca, chorobę tętnic obwodowych, tachykardia);
• później suw i inne przemijające łamanie krążenia mózgowego;
• na nadciśnienie;
• pacjenci z nadczynność tarczycy;
• z ciężką niewydolnością nerek i wątroby rozrost stercza;
• osoby alkohol, farmakologiczny i lek uzależnienie;
• na pheochromocytoma i jaskrę zamkniętego kąta.

Podczas leczenia należy zachować ostrożność:

• dzieci i osoby powyżej 65 lat;
• na padaczka;
• pacjenci z tic motor-werbalne i łamanie artykulacja.

skutki uboczne

W badaniach klinicznych, około 9% w grupie otrzymującej czynny lek i 7% w grupie otrzymującej placebo, Oczywiście przerwane z powodu działań niepożądanych.

Najczęściej pacjent ma bóle głowy, zaparcie, Suchość w jamie ustnej, anoreksja, bezsenność, nudności.

Również ewoluowała:

• niepokój i alarm, zawroty głowy, parestezje, zniekształcenia smaku;
• drgawki, pocenie się, ostra psychozę (W obecności kofaktory);
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, utrata apetytu;
• wysokie ciśnienie krwi tachykardia, kołatanie serca;
• dermahemia, uczucie ciepła, hemoroidy;
• rzadko - poważny wzrost ciśnienia krwi i zwiększenie częstotliwości rytmu serca;
• mesangiocapillary kłębuszkowe zapalenie nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek;
• plamica, małopłytkowość.

W przypadku każdego z tych działań niepożądanych, należy zgłosić się do lekarza, dostosować dawkę leku lub przerwać. W większości przypadków, reakcje uboczne występują w ciągu pierwszych 4 tygodniach leczenia, ciężkości w czasie i częstotliwości wpływu osłabienia.

Sibutramina, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Kapsułki brać 1 dziennie rano, najlepiej na czczo.

Zgodnie z instrukcją sibutramina, inicjał dzienna dawka leku wynosi 10 mg na dobę. W razie potrzeby, dzienną dawkę można zwiększyć do 15 mg (waga zmniejsza się o mniej niż 2 kg na miesiąc).

Przy słabej tolerancji na leki, obfitość reakcji ubocznych, dzienna dawka może być zmniejszona do 5 mg.

Jeżeli maksymalna dawka nie prowadzi do pożądanego obniżenia masy ciała (mniej niż 2 kg w ciągu 4 tygodni), lek jest zalecane, aby anulować lub wymienić.

Gdy niewystarczająca odpowiedniej odpowiedzi pacjenta na leczenie (przez 3 miesiące masa ciała spadła o mniej niż 5%), lek nie powinien być wzięty więcej niż 3 miesiące.

Maksymalny czas trwania leczenia - 1 rok.

przedawkować

W przypadku przedawkowania zwykle zwiększa częstotliwość i ryzyko wystąpienia efektów ubocznych. Najczęściej występują tachykardia i bóle głowy, podwyższone ciśnienie krwi, zawroty głowy. Jak przy terapii węgiel absorpcyjny, monitorowanie parametrów życiowych, eliminuje nieprzyjemne objawy. Jeśli mocno podwyższone ciśnienie krwi lub opracowane tachykardię, pokazuje odbiór beta-blokery.

wzajemne oddziaływanie

Jednoczesne leczenie inhibitory izoenzym CYP3A4 (ketokonazol, troleandomycyna, erytromycyna, cyklosporyna) Zwiększone stężenie Sibutramina i jej metabolitów, które mogą prowadzić do zwiększenia odstępu QT.

selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (fluoksetyna, paroksetyna, citalopram, sertralina), - pochodne leków alkaloidy sporyszu, antagoniści 5-HT1 receptory, opioidy, przeciwkaszlowe zwiększyć prawdopodobieństwo zespół serotoninowy.

Jednoczesne stosowanie leków z ryfampicyna, karbamazepina, deksametazon, antybiotyki makrolidowe, fenytoina, fenobarbital może przyspieszyć metabolizm sibutramina.

Warunki sprzedaży

Może trzeba recepty.

warunki przechowywania

Kapsułki z dala od dzieci, w chłodnym, ciemnym miejscu.

okres trwałości

24 miesiące.

Przestrogi

Bardzo rzadko ma żadnej reakcji na zniesienie leku (ból głowy, zwiększenie apetytu).

Lek jest stosowany tylko wtedy, gdy wszystkie inne metody, utraty masy ciała, były nieskuteczne, a masa ciała spadła o mniej niż 5 kg, w ciągu 3 miesięcy.

Leczenie powinno być pod nadzorem lekarza prowadzącego, który ma doświadczenie w stosowaniu lek. znaczy. Dodatkowo zaleca się, aby dostosować dietę i styl życia pacjenta, zwiększyć swoją aktywność fizyczną. W ten sposób zwiększa prawdopodobieństwo zachorowania na wynik odporne na zmiany nawyków żywieniowych i stylu życia w ogóle.

Ostrożność w pacjentów leczonych c hipomagnezemia, hipokaliemia, padaczka, choroby wątroby, nerek i wydłużenia odstępu QT.

Podczas leczenia zaleca się kontrolowanie ciśnienia krwi i tętna co 14 dni do 1 miesiąca, a następnie 1 raz w miesiącu. Jeśli pomiary ciśnienia krwi w dwa razy co 90 przekracza 145 mm Hg, leki upadku.

Pomimo faktu, że istnieje bezpośredni związek pomiędzy rozwojem pierwotnego nadciśnienie płucne sibutramina i leczenie nie zostało ustalone, zaleca się, aby zwrócić szczególną uwagę na postępujący duszność, Obrzęk i ból w mostku i za nim.

dzieci

Lek nie jest stosowany w praktyce pediatrycznej.

starsi

Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku, musimy być szczególnie ostrożni.

z alkoholem

Jako część diety, który jest w dodatku do leczenia tym lekiem nie zaleca się picia alkoholu.

Sibutramina do odchudzania

Materiał ten stał się powszechny w przygotowaniach do odchudzania. Jest wysoce skuteczne i stosunkowo bezpieczne w porównaniu z innymi lekami. Cena pigułki środkowy i zmienia się w zależności od producenta.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest przepisywany kobietom w ciąży oraz kobiet w okresie laktacji. Zaleca się również, aby korzystać z wiarygodnych metod antykoncepcji podczas leczenia lekiem.

Preparaty, które zawierają (analogowy) Sibutramine