Pimekrolimus

• nazwa chemiczna
• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Pimekrolimus, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• z alkoholem
• Ciąża i laktacja
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

nazwa chemiczna

(3S, 4R, 5S, 8R, 9E, 12S, 14S, 15R, 16S, 18R, 19R, 26aS) -3 - [(E) -2 - [(1 R, 3R, 4S) -4-chloro-3- metoksycykloheksylo] -1-metylowinylo] -8-etylo-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18, 19,24,25,26,26a- geksadekagidro-5,19- dihydroksy-14,16-dwumetoksy-4,10,12,18-tetrametylo-15,19-epoksy-3H-pirydo [2,1-c] [1,4] oksaazatsiklotrikozin-1,7,20,21 (4H , 23H) -tetronu

właściwości chemiczne

Substancja ta jest pochodną makrolaktama askomycyny. Jego ciężar cząsteczkowy = 810,4 gramów na mol. Środek jest biała lub w kolorze białym biały, krystaliczny proszek, który jest łatwo rozpuszczalny w etanol i metanol, ale nie rozpuszczalne w wodzie.

Efekty farmakologiczne

Immunosupresyjnego, dermotropic, przeciwzapalne.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Substancja wpływa na Receptory cytosolowe makrofiliny-12 w limfocyty T i hamuje produkcję wapnia niezależnie fosfatazy - kalcyneuryny. W rezultacie, limfocyty T nieaktywna, rozwój i transkrypcji cytokin w komórkach T-pomocników Nie występuje.

Jako środek hamuje wytwarzanie specyficznych mediatorów zapalenia interleukina-10, interferon, interleukina 4, czynnik martwicy nowotworu, interleukina 5 granulocytów, czynnik stymulujący tworzenie kolonii makrofagów i interleukina-2. Pimekrolimus nie wpływa na fibroblasty, karatinotsity i komórki śródbłonek.

Podczas badań farmakokinetycznych tego związku w leczeniu dorosłych pacjentów z atopowe zapalenie skóry, w zmianach od 13 do 60% powierzchni ciała, przez 12 miesięcy, były bardzo małe stężenia substancji obserwowano. Stężenia poniżej czułości metody oznaczania i była na niższym poziomie mniejszym niż 0,5 nanogramów na mililitr krwi. Jednak środki do wywarcia efektu terapeutycznego. Pimekrolimus nie kumulują się w tkankach i narządach, jego maksymalne stężenie, a okres półtrwania AUC To było niemożliwe do ustalenia. Stwierdzono, że stopień wiązania z białkami osocza leków wynosi od 75 do 87%.

Po pojedynczym podaniu pacjentom substancji oznaczony znacznik radioaktywny można było go wykryć O-odmetylowuje się metabolitów, krążącego przez ciało. W ten sposób około 80% radioaktywności stwierdzono w kale jako metabolity i 1% bez zmian. Okazało się również, że obiekt podlega reakcji metabolicznych enzymów CYP3A. transformacja biologiczna występuje w skórze.

Parametry farmakokinetyczne są w stanie wykryć i porównać dzieci i dorosłych były porównywalne. Podczas różnych badań klinicznych w różnych grupach wiekowych pacjentów wykazały skuteczność leku. W ciągu sześciu miesięcy od dnia codziennego stosowania pimekrolimusu w kremie na podstawie objawów atopowe zapalenie skóry zniknęły lub praktycznie nieobecne u 35% pacjentów, 57% wykazało prawie całkowite zniknięcie swędzenie i poprawy w sumie.

Po przeprowadzeniu dwóch oddzielnych badaniach u dzieci z atopowe zapalenie skóry o różnych stopniach nasilenia poprawę obserwowano już w 15 dniu leczenia. Nie wiadomo, jak lek wpływa na osoby starsze i na rozwój układu immunologicznego u dzieci.

wskazania

Substancja jest pokazany użycia:

• do krótkotrwałego leczenia łagodne lub umiarkowane atopowe zapalenie skóry u pacjentów w wieku powyżej 2 lat, z normalnego funkcjonowania układu odpornościowego;
• na atopowe zapalenie skóry, U pacjentów opornych na leczenie konwencjonalne.

Przeciwwskazania

Leku nie należy stosować:

• nadwrażliwości do substancji czynnej;
• dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy;
• ostre wirusowe, grzybicze lub bakteryjne zakażenia, w celu zapobiegania rozwojowi powikłań.

Należy zachować ostrożność u kobiet w ciąży w okresie laktacji (szczególnie nie zaleca się stosowania maści na klatce piersiowej).

skutki uboczne

Podczas stosowania kremu 1% odnotowano przypadki fototoksyczność, reakcje zapalne, uczulenie, kontakt fotoalergii.

Najpowszechniej stosowane leczenie podczas obserwowanego pieczenie, swędzenie, zaczerwienienie w miejscu stosowania leku, zapalenie mieszków włosowych i inne infekcje skóry, uczucie ciepła.

Rzadziej występuje zapalenie, ropień i pogorszenie stanu skóry, zapalenie skóry, opryszczkowe zapalenie egzema, wysypka skórna, parestezje, Suchość i łuszczenie się skóry, obrzęk brodawczaka i czyraki.

Przy długotrwałym stosowaniu, przez jeden rok, co w połączeniu z GCS często pojawiają się: nadkażenia, pokrzywka i inne reakcje alergiczne o charakterze lokalnym, liszajec, katar.

Bardzo rzadko na tle środka do obróbki opracowany nietolerancję napojów alkoholowych.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, zaleca się zaprzestanie stosowania środków i skonsultować się z lekarzem.

Pimekrolimus, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Pimekrolimus krem ​​jest stosowany jedynie miejscowo.

Zgodnie z oficjalnym oświadczeniem, narzędzie zaleca się nałożyć cienką warstwę dotkniętym zapalenie skóry Porcje 2 razy dziennie. Ostrożnie, powoli wcierać krem ​​w skórę aż do całkowitego wchłonięcia.

Lek może być stosowane na twarzy, głowy, szyi, obszarów tarcia.

Czas trwania leczenia - do ukończenia zniknięcie objawów.

Jeśli są jakieś oznaki nawrotu choroby, leczenie należy rozpocząć od nowa.

Jeżeli w ciągu 1,5 miesiąca przy użyciu kremu do poprawy stanu pacjenta nie przyszedł, zaleca się, aby skonsultować się z lekarzem i zmienić taktykę i sposób leczenia.

Bezpieczeństwo stosowania kremu pod opatrunkiem okluzyjnym nie było badane, więc lek nie jest zalecany do stosowania bandaż.

przedawkować

Brak zgłaszane przypadki przedawkowania narkotyków i przypadki przypadkowego połknięcia.

wzajemne oddziaływanie

Lek ostrożnie połączyć z itrakonazol, flukonazol, erytromycyna, ketokonazol, cymetydyna i inne inhibitory enzymów CYP3A.

Ze względu na bardzo niski stopień wchłaniania układowego substancji prawdopodobnie nie wchodzi w interakcje z innymi lekami, przenikając do głównego przepływu krwi.

Warunki sprzedaży

trzeba mieć receptę.

warunki przechowywania

Krem mogą być zabezpieczone przed dziećmi, w temperaturze nie wyższej niż 25 stopni Celsjusza, lecz nie może zapobiec zamarzaniu.

okres trwałości

Kiedy przechowywany materiał w postaci kremu do użytku zewnętrznego są przechowywane przez 2 lata. Po otwarciu - 12 miesięcy.

Przestrogi

Unikać kremu na błony śluzowe i oczy. Zaleca się również, że w trakcie leczenia, aby uniknąć narażenia na bezpośrednie działanie promieni słonecznych i promieniowanie UV.

Należy pamiętać, że terapia pimekrolimus zwiększa ryzyko varicella, półpasiec, opryszczka wargowa i wyprysk opryszczkowy mięsak.

Z dużą ostrożnością należy stosować leku u dzieci poniżej 2 roku życia.

Krem nie powinny być stosowane na skórze dotkniętej ostrej infekcji wirusowej, najpierw trzeba ją usunąć.

Podczas obróbki substancji zgłoszone 14 przypadki występowania powiększenie węzłów chłonnych. Jeśli nie ma jasnego Etiologia choroby jest ostry lub choroba całować, wówczas nie można używać kremu. Pacjent powinien być monitorowany, aż warunek normalizacji.

z alkoholem

Rzadko, w połączeniu z lekami alkohol wystąpiły reakcje nadwrażliwości, uderzenia gorąca, wysypka, swędzenie i obrzęk.

Ciąża i laktacja

Wykorzystanie środków w czasie ciąży jest możliwe w razie wypadku i po konsultacji z lekarzem. Stosując krem ​​w okresie karmienia piersią należy przerwać, czy można przerwać karmienie.

Preparaty, które zawierają (analogowy)