Midazolam

• nazwa chemiczna
• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Midazolam, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• noworodki
• starsi
• z alkoholem
• Ciąża i laktacja
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

nazwa chemiczna

8-chloro-6- (2-fluorofenylo) -1-metylo-4H-imidazo [1,5-a] [1,4] benzodiazepiny (jako chlorowodorek albo maleinian)

właściwości chemiczne

Midazolam należy do klasy benzodiazepiny leki uspokajające. Substancja został zsyntetyzowany w '76 20. wieku amerykańskich naukowców Walser i frytkownicy.

Midazolam jest bezpieczniejszy niż inne benzodiazepiny. Po jego stosowania u pacjentów mniej narażone na rozwój zakrzepowe zapalenie żył. Właściwości substancji starannie studiował od końca 70 i 90-tych aż do jego wysoka skuteczność stwierdzono w leczeniu napadów padaczka. W tym momencie, najczęściej stosowany w anestezjologii. W Stanach Zjednoczonych, substancja jest stosowana w postaci leku do iniekcji śmiertelnej dla tych skazany na śmierć.

Substancja jest najczęściej przepisywany lek do przedwstępnego leczenia przed interwencjach chirurgicznych, ponieważ ma szybki czas odzyskiwania, wysoką wydajność i niską toksyczność. Korzystnie, lek często powoduje amnezji, który blokuje złe wspomnienia z przygotowania pacjenta do operacji. Jednak pacjenci uzależnienia benzodiazepin może powodować drgawki i mieszane przedawkowania.

uwolnienie forma midazolam

Lek wytwarzany w formie chlorowodorek lub maleinian. Maleinian - biały lub żółtawy kryształów słabo rozpuszczalnych w wodzie. chlorowodorek midazolam To dobrze rozpuszcza się w wodzie, a najczęściej jest stosowany w miodzie. praktyka.

Efekty farmakologiczne

Hipnotyczny, przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdrgawkowe, amnezji, zwiotczające mięśnie.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Podobnie jak inni członkowie tej serii preparatów, midazolam współdziała ze specyficznymi receptory benzodiazepiny, które znajdują się w kompleksie receptora postsynaptycznego kwas gamma-aminomasłowy. Substancja zwiększa wrażliwość tych receptorów jest narażony na neuroprzekaźnik GABA, zwiększa częstotliwość utworzenie kanałów jony chloru, prawie całkowicie hamuje aktywność neuronów. Midazolam również prowadzi do akumulacji kwas gamma-aminomasłowy w szczeliny synaptycznej a zatem umożliwia znieczuleniu ogólnym na odpowiednim poziomie.

Lek zmniejsza czas zasnąć, zwiększając długość i jakość snu nie wpływa snu REM.

Jeśli lek jest przyjmowany doustnie, substancja czynna szybko dostaje się do krążenia ogólnego, to jest prawie całkowicie wchłaniany przez przewód pokarmowy. Midazolam jego stężenia maksymalnego osiąganego w ciągu godziny. Należy zauważyć, że tempo realizacji Cmax niezależnie od posiłków.

Przy podawaniu dożylnym środkiem wchłaniana szybciej metabolizowany prawie cały wprowadzony lek (biodostępności powyżej 90%). Maksymalne stężenie w krwi, - pół godziny (maksymalnie 45 minut). Po półtorej minuty po wstrzyknięciu (15 minut po podaniu domięśniowym) Wpływ uspokajający można zaobserwować.

Stopień wiązania z białkami osocza substancji (albumina) Osiągnie 98%. Lek jest w stanie pokonać krew-mózg, bariery łożyskowe, przenikać do mleka matki. W wątrobie, 45% poddawanych reakcjom przemiany oznacza - hydroksylacji z systemem Cytochromu P450 3A4. 2 prowadzi do tworzenia się aktywnego metabolitu: 1 gidroksimidazolam (60%) oraz 4-hydroksy-midazolamu (Mniej niż 5%).

Wyświetlane lek jest wydalana przez nerki w postaci metabolitów i nieznacznie - bez zmian. Okres półtrwania - pół do 3 godzin.

W podeszłym wieku, noworodki z ciężkimi chorobami wątroby, otyłość i zastoinowa niewydolność serca parametry farmakokinetyczne kilka zmieniany półtrwania jest zwykle zwiększona.

amnezja dorosłych pacjentów występuje w ciągu pół godziny - godzina po zastrzyku dożylnego lub domięśniowego. przypadki aktywność amnezji Oznacza i po spożyciu.

W większości przypadków, gdy pacjent jest podawany midazolam narkotyczne leki przeciwbólowe lub inne leki do znieczulenia ogólnego. Z powodu niewystarczającej liczby badań klinicznych i krótki czas trwania wpływu leków na osobę nie może złożyć wniosku o działanie rakotwórcze midazolamu.

Substancja nie wykazuje aktywność mutagenne, brak efektu nie płodność. Systematyczne oznacza odbiór może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i wycofanie.

wskazania

Lek jest stosowany:

• dla lek do przedwstępnego leczenia Przed operacją pacjentom (tabletki i zastrzyki);
• z naruszeniem snu, problemy z zasypianiem, wczesny początek (tabletki);
• dla opanowanie pacjentów w oddziałach intensywnej opieki (wstrzyknięcie domięśniowe);
• jak indukcja znieczulenia wziewnego lub mieszane znieczulenie (Dożylnie);
• w złożonej terapii do leczenia ataralgezii dzieci (+ ketamina, domięśniowo).

Przeciwwskazania

Midazolam, podobnie jak inni członkowie grupy benzodiazepiny wymagają opieki w użyciu.

Oni nie mogą być przypisane:

• w ciąży (1 trymestr) oraz karmiące piersią;
• zaburzeń psychicznych, psychozy, depresja;
• alkoholików;
• na alergie Midazolam lub benzodiazepiny;
• Pacjenci z uzależnienia od narkotyków;
• na miastenia;
• dzieci (w postaci tabletek).

Należy zachować szczególną ostrożność:

• 2 i 3 trymestr;
• na organiczne uszkodzenie mózgu;
• ludzie z serca, układu oddechowego (bezdech) Lub niewydolność wątroby;
• jeżeli substancja jest stosowana do indukcji znieczulenia u dzieci.

skutki uboczne

Mogą wystąpić następujące reakcje uboczne w przypadku tabletek:

• słabość senność i ogólne letarg;
• matowania uczuć i emocjami, zmniejszenie szybkości psychomotorycznej reakcji;
• bóle głowy, ataksja;
• depresja;
• zawroty głowy, podwójne widzenie;
• W zależności od dawki, istnieje prawdopodobieństwo amnezja;
• agresywność, agitacja, podniecenie i inne reakcje paradoksalne (Większe ryzyko rozwoju u alkoholików, narkomanów, osób starszych i dzieci, przez podawanie pozajelitowe);
• niestrawność;
• wysypki skórne, reakcje alergiczne;
• niedociśnienie;
• rozwój tolerancji wycofanie i uzależnienie od narkotyków.

U pacjentów w wieku powyżej 60 lat zwiększa ryzyko upadków, złamań szyjki kości udowej i zaburzenia pamięci.

Przy długotrwałym stosowaniu benzodiazepiny znacznie gorsza pamięć, w której pacjent, który może lub nie może zauważyć. Jest udowodnione, że ostateczne przywrócenie normalnych procesów myślowych odbywa się po pół roku po zażyciu substancji.

Do podawania dożylnego i domięśniowego ale zanim te reakcje są czasami pojawia się:

• laryngism;
• Hamowanie funkcji oddechowych, do zaprzestania oddychania lub serca;
• duszność, drgawki, nadmierne uspokojenie;
• abstynencja, rozszerzenie naczyń;
• niedociśnienie, zwiększone HR;
• zaparcie, wymioty;
• pokrzywka, wysypka i swędzenie;
• reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktyczne;
• w kombinacji z fentanyl zwiększone ryzyko bezdech i hipoksemia.

Midazolam, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Tryb dawkowania i odbierać ustalana jest przez lekarza prowadzącego.

Wewnątrz środki powołać 7,5-15 mg dziennie, przed snem. Tabletki nie mogą zostać podzielone lub żucia.

Czas trwania obróbki nie powinna przekraczać 14, korzystnie jest - kilka dni. Pacjenci z grupy ryzyka, leczenie należy rozpocząć przy minimalnych dawkach.

anestezjologia i intensywnej terapii lek jest stosowany domięśniowo lub dożylnie, doodbytniczo (dla dzieci), w środku.

Dawkowanie zależy od pożądanego efektu i cech indywidualnych pacjenta.

dla lek do przedwstępnego leczenia:

• domięśniowo podawano 100-150 mg na kg masy ciała, na godzinę przed znieczuleniem;
• dożylnie w dawce 50-100 mg na 1 kg wagi w ciągu 10 minut.

Dawka 150-200 mikrogramów na kg wagi ciała, jest ogólnie stosowane w kombinacji z leki przeciwbólowe stworzyć znieczulenia. W stanie obsługiwać dodatkowe wstrzyknięcia dożylnego.

przedawkować

Objawy przedawkowania to: ogólne osłabienie, szczególnie osłabienie mięśni, zamieszanie, rozwój reakcji paradoksalnych, głęboki sen, amnezja, bezdech, śpiączka, brak oddechu i pulsu, arefleksiya.

Jako leczenie jest zalecane w celu wywołania wymiotów (przemywanie w żołądku), otrzymując ofiarą chelatory (Po wyjęciu tabletki) anapnotherapy, stymulacja serca. pokazano odbiór antagonistów receptora benzodiazepiny.

wzajemne oddziaływanie

Midazolam nie mogą być łączone z lekami o działaniu hamującym z OUN i inhibitory izoenzym CYP3A4 (darunawir alprazolam, difenhydramina, amprenawir, zopiclon, aprepitant, indinawir, atazanawir, tramadol, atorwastatyna, buprenorfina, werapamil, haloperidol, clonazepam, propofol, topiramat).

W połączeniu ze środkami worykonazol Zaleca się, aby dostosować dawkę midazolam.

kofeina w dawce 250 mg w stanie znacząco zmniejszyć uspokajające działanie czynnika.

Substancja zwiększa działanie leków do znieczulenia i przeciwbólowych: bupiwakainy, kwas walproinowy, hydroksyzyny, diazepam, diltiazem, ketamina, lidokaina.

ketokonazol znacząco zwiększa stężenie w osoczu i na klirens osocza zmniejsza się leku, co uspokojenie wzmacniany i trwać znacznie dłużej.

Warunki sprzedaży

Recepta.

warunki przechowywania

Przechowywane preparaty oparte midazolam od dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C.

okres trwałości

5 lat.

Przestrogi

Używać leku do wstrzyknięcia dożylnego powinny być ostrożnie, tylko w warunkach szpitalnych i specjalnie przeszkolony personel.

Po zakończeniu iniekcji, pacjent powinien być starannie obserwowany przez 3 godziny.

Należy zachować ostrożność podczas korzystania z obiektów przez kobiety w ciąży, pacjentów w podeszłym wieku, osoby z uzależnieniem od narkotyków lub alkoholu w małych dzieci lub osób z niestabilną mentalności.

Midazolam i jej aktywnych metabolitów mogą gromadzić się w organizmie. Zwłaszcza u pacjentów ze schorzeniami nerek lub wątroby.

Podczas leczenia oznacza lepiej powstrzymać się od samochodu lub innego zarządzania transportem.

W ciągu jednego dnia po podaniu nie zaleca się używać alkoholu lub innych substancji działających hamująco na OUN. Należy pamiętać o możliwości rozwoju wycofanie, bezsenność, Uzależnienie od narkotyków.

noworodki

W leczeniu noworodków oznacza, że ​​trzeba być bardzo ostrożnym. Substancja może być używane dłużej niż 72 godzin, podawanych dożylnie bolus.

starsi

Osoby starsze niż 60 lat wykazują szczególną wrażliwość na midazolam. U tych pacjentów metabolizm ulega spowolnieniu, efekty uboczne są bardziej prawdopodobne.

z alkoholem

Lek nie może być łączony z alkoholem.

Ciąża i laktacja

Substancja jest przeciwwskazany do otrzymania 1 trymestrze ciąży. Szczególną ostrożność zaleca się obserwować na 3 trymestrze.

Zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Preparaty, które zawierają (analogowy)