Iwabradyny

• nazwa chemiczna
• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Iwabradyna, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• starsi
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

nazwa chemiczna

(S) -3- (3 - (((3,4-Dimetoksibitsiklo (4,2,0) okta-1,3,5-trien-7-ylo) metylo) metyloamino) propylo) -1,3,4,5 tetrahydro-7,8-dimetoksy-2H-3-benzazepin-2-onu

właściwości chemiczne

Iwabradyna - pierwszy składnik - inhibitor Jeżeli kanały przelotowe, posiadających specyficzne i selektywne działanie. Jego rozwój był możliwy po odkryciu w 1980 roku Jeśli kanałów jonowych, które są odpowiedzialne za tętna. Do 2005 r substancja godu został zatwierdzony do stosowania w leczeniu stabilny angina w normalnych rytm zatokowy, u pacjentów z nietolerancją innych środków. Ponadto, zdecydowano się na zastosowanie związku w połączeniu z beta-blokery.

NARKOTYKOWEGO składnik aktywny na ogół występuje w postaci chlorowodorek iwabradyny.

Efekty farmakologiczne

Dusznicy bolesnej, anty-niedokrwienną.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Substancja posiada zdolność do swoistego i selektywnie blokować działanie Jeżeli kanały przelotowe w węźle zatokowym, które są odpowiedzialne za kontrolę rozkurczowe depolaryzacji i regulacja HR. Lek ten ma wpływ na atrioventricular wewnątrzkomorowego wewnątrzsercowych i ścieżek, nie wpływa na zdolność skurczu mięśnia sercowego nie zmienia się proces repolaryzacji komór.

Wpływ leku jest zależna od dawki, prawdopodobieństwo wystąpienia bradykardia znacznie zmniejszone. Lek zmniejsza HR tylko około 10 uderzeń na minutę, serce staje się mniej intensywne, ilość tlenu wymagana przez mięsień sercowy jest zmniejszona.

Substancja reaguje z IH kanały w siatkówce, które są strukturalnie podobne do Jeżeli kanały przelotowe w sercu, przy czym zmiany siatkówki wrażliwość na jasnym impulsów świetlnych. występuje fotopsja.

Podczas leczenia lekiem nie rozwija tolerancję lub wycofanie na substancję. Narzędzie nie wpływa na ciśnienie tętnicze oraz całkowity naczyniowy opór obwodowy bez zmiany metabolizmu lipidów i węglowodanów.

Po doustnym podaniu substancji czynnej szybko i całkowicie wchłaniany. jego biodostępność sięga 40%, a to ze względu na efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę. W równoległym wzrost ilości przyjmowanego pokarmu zaobserwowano wchłaniania systemowego razem w temperaturze 60 minut. Maksymalne stężenie obserwowano po upływie 1,5 godziny po podaniu leku. O 70% substancji wiąże się z białkami osocza.

Narzędzie poddawanych reakcjom przemiany w jelicie i wątrobie, przez utlenianie pod działaniem izoenzymu CYP3A4. Głównym metabolitem jest aktywny związek utworzony w wyniku N dezmetilirovaniya.

Środek półtrwania wynosi około 2 godzin, a skuteczna półtrwania - 11. substancja wyjściowa niezmienione nieaktywnej i aktywne metabolity następuje przez nerki i jelita.

Gdy choroba nerek parametry farmakokinetyczne zmieni się nieznacznie. AUC Iwabradyny i jej metabolitu jest zwiększona o 20%.

wskazania

Iwabradyna jest przepisywany:

• w leczeniu stabilnej angina u pacjentów z prawidłowym rytm zatokowy, jeśli jesteś uczulony na beta-blokery lub przeciwwskazanie do ich otrzymania;
• w połączeniu z beta-blokery kontroli stabilności angina;
• na przewlekła niewydolność serca, w celu zmniejszenia częstości występowania powikłań, jeśli HR jest mniejsza niż 70 uderzeń na minutę.

Przeciwwskazania

Lek ma pewne ograniczenia dotyczące użytkowania.

To nie może być stosowany:

• na zawał mięśnia sercowego;
• osób cierpiących na AV-blokada 3 stopnie;
• Pacjenci z ciężkim zaburzeniem ciśnienie krwi;
• na bradykardia;
• pacjenci z wstrząs kardiogenny;
• gdy ciężkie zaburzenia w wątrobie;
• osoby Zespół chorego węzła zatokowego;
• na zatokowo-blokada;
• pacjenci z przewlekła niewydolność serca 3 i 4 grupy (klasyfikacja NYHA);
• laktacja;
• pacjentów z rozrusznikiem serca, który jest w trybie stałej stymulacji;
• w niestabilnej angina;
• kobiety w ciąży;
• na alergie Iwabradyny na;
• dzieci i młodzież do 18 lat.

skutki uboczne

Podczas terapii, w zależności od częstości występowania można zaobserwować:

• fotopsja (Zakłócenia w percepcji od stopnia oświetlenia);
• bradykardia, obniżona ostrość wzroku, zawrót głowy, blok AV pierwszego stopnia;
• beats, ból głowy, zawroty głowy;
• czasami - nudności, kołatanie serca, biegunka, zaparcie, duszność;
• podwójne widzenie, migotanie przedsionków, omdlenia;
• drgawki w mięśniach, eozynofilia, hiperurykemia, hypercreatininemia.

Ponadto, nie ma związku pomiędzy występowaniem następujących reakcji ubocznych i odbiór iwabradyny: niestabilny angina, migotanie przedsionków, zawał mięśnia sercowego, komorowa tachykardia, zatoka niemiarowość, zaostrzenie angina, niedokrwienie mięśnia sercowego.

Iwabradyna, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Tabletki podaje iwabradyna brane 2 razy dziennie, rano i przed snem, korzystnie w czasie posiłku.

Zaleca się, aby rozpocząć w dawce 10 mg dziennie, dzieląc ją na 2 dawki 5 mg. W razie potrzeby, w zależności od skuteczności leczenia może być 3-4 tygodnie, aby zwiększyć dawkę do 15 mg dziennie.

Jeśli w trakcie leczenia obserwowano rozwój niepożądanych reakcji ubocznych, zmęczenie, bradykardia, zmniejszać HELL, zawroty głowy, zalecana dawka dzienna zmniejszona do 5 mg na dobę Częstotliwość dawkowania jest taki sam.

Jeśli tętno staje się mniej niż 50 uderzeń na minutę, leczenie należy przerwać.

dostosowanie dawkowania zalecany do pacjentów starszych. Zaleca spożycie 2,5 mg leku, 2 razy dziennie. Z korzystnego wpływu danej substancji na organizm dzienna dawka może zostać zwiększona w ciągu miesiąca.

przedawkować

W przypadku przedawkowania najczęściej rozwijają ciężką bradykardię. W leczeniu objawowym jako środki terapeutyczne przedstawiono dożylne beta-agonistów (Np izoprenalina) Instalacja sztucznych kierowców rytmu serca.

wzajemne oddziaływanie

Środkiem do pielęgnacji jest połączona z diuretyk i diuretyki pętlowe, Może to prowadzić do hipokaliemia i serce niemiarowość.

induktorami CYP3A4 (Barbituranów fenytoina, preparaty dziurawca dziurawiec, ryfampicyna) Dolny stężenie w osoczu i skuteczność leku może zmniejszyć jego AUC.

Środki ostrożności powinny łączyć leków z lekami, które zwiększają odstęp QT (dyzopiramid, sotalol, amiodaron, zyprazydon, mefloąuinę, pentamidyna, erytromycyna, chinidyna, bepridilom, ibutilidu, pimozyd, sertindol, halofantryny, cyzapryd). Może to prowadzić do silnego spadku częstości rytmu serca i wydłużenia odstęp QT. W ostrym potrzebie takiej kombinacji zaleca się, aby śledzić pracę serca za pomocą elektrokardiogram.

Ponieważ metabolizm substancji odbywa się z udziałem systemu cytochromu CYP3A4, to znaczy igibiruet ten izoenzym. Jednak narzędzie zasadniczo nie wpływa na inne procesy metaboliczne słabe, umiarkowane i silne inhibitory cytochrom. Podczas badań klinicznych i laboratoryjnych wykazały, że induktorami CYP3A4 zmniejszenie stężenia iwabradyny w osoczu oraz inhibitory tego enzymu podnieść go, co może prowadzić do bradykardii.

Ponadto, lek nie jest zalecany przy jednoczesnym silnym inhibitorem izoenzym, ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, jozamycyna, erytromycyna, telitromycyna, rytonawir, nelfinawir, nefazodon.

Lekarstwa nie jest najlepiej łączyć z umiarkowanymi inhibitorami izoenzym werapamil i diltiazem. Prowadzi to do wzrostu AUC substancja 3 razy i zmniejszenie częstości akcji serca o 5 uderzeń na minutę.

Narzędzie to może być połączone z flukonazol z zastrzeżeniem, że częstość akcji serca powyżej 60 uderzeń na minutę. W tym przypadku zaleca się zająć nie więcej niż 5 mg iwabradyny dziennie i kontroli HR.

W połączeniu z lekiem sok grejpfrutowy lub grejpfrutowy obserwowano wzrost stężenia leku w osoczu w dwojaki.

Warunki sprzedaży

Może trzeba recepty.

warunki przechowywania

Tabletki zawierające iwabradyny, zwykle nie wymagają specjalnych warunków przechowywania.

okres trwałości

Substancja w postaci tabletek mogą być przechowywane przez okres 3 lat.

Przestrogi

Dla celów leku jest najlepiej, jeśli jest stabilny z powodu niewydolności serca. Należy zachować ostrożność podczas łamania dokomorowe przewodzenie lub zaburzenia synchronizacji komór.

Lek nie jest wskazany do leczenia arytmie, jest niewystarczająca w wydajności.

Podczas leczenia tego środka zaleca się wykonać EKG, aby szybko zidentyfikować migotanie przedsionków. Z pogorszeniem przepływu angina, kołatanie serca, tętno przesunięcie leku zaleca się zatrzymać i zalecić odpowiednie leczenie.

Wstęp iwabradyny należy przerwać na jeden dzień przed do kardioinversii elektryczne.

Podczas leczenia nie zaleca się jazdy, należy pamiętać, że lek zniekształca postrzeganie świeci w oczy, zwłaszcza w nocy.

starsi

starsi pacjenci muszą wytwarzać korekty dawkowania, a następnie jego powolny wzrost.

Preparaty, które zawierają (analogowy) Iwabradyna