Brilinta

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Instrukcje dotyczące Brilintu (metoda i dawkowanie)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• Ciąża i laktacja
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

W jednym Brilinta tabletka zawiera 90 mg substancji czynnej tikagrelor + mannitol, skrobia sodowa karboksymetylocelulozy, stearynian magnezu, ditlenek tytanu, makrogol 400, wodorofosforan wapnia, giproloza, hydroksypropylometyloceluloza, talk, tlenek żelaza żółty barwnik.

Formularz uwolnienie

Lek wytwarzany w postaci żółtych okrągłe, dwustronnie wypukłe tabletki. Po jednej stronie jest wygrawerowane „90 / T”. Tabletki są sprzedawane w opakowaniach blistrowych 14 sztuk w opakowaniach kartonowych z 4 blistry.

Efekty farmakologiczne

Antiagregatnoe.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

tikagrelor Należy do klasy chemicznej cyklopentyl triazolo pirymidyny, jest antagonista receptora P2Y12 selektywne ADP. Do substancji zapobiega ADP agregację aktywowanych płytek. Lek oddziałuje z receptora płytkowego P2Y12 adenozyny i blokuje transmisję sygnału.

U pacjentów ze stabilną Choroba wieńcowa serca na tle leczenia z poprawą stanu pacjenta przychodzi szybko. PAT zmniejszona o około 40% po upływie pół godziny, po środek przyjmujący w dawce 180 mg. Po 3 godzinach, wzrasta do wartości maksymalnej. Działanie leku trwa 8 godzin.

Jeśli anulować tikagrelor przed operacją (mniej niż 96 godziny), ryzyko krwawienia jest wyższa niż w przypadku klopidogrel.

Podczas badań klinicznych wykazano, że w porównaniu z klopidogrel, Było to najbardziej skuteczna terapia tikagrelor (180 mg dziennie). Efekt terapeutyczny był szybki i trwało przez rocznej leczenia. Leczenie Brilinta zmniejsza częstość Pierwotnym punktem końcowym połączona, w porównaniu z leczeniem klopidogrel. Efekt ten utrzymywał się jak u pacjentów z niestabilną angina bez podnoszenia odcinka ST, oraz osoby z zawał mięśnia sercowego wraz ze wzrostem odcinka ST.

Farmakokinetyka w preparacie liniowy. Stężenie w osoczu substancji czynnej i jej aktywny metabolit Dawkowanie proporcjonalna do 1260 mg.

W przypadku podawania doustnego tikagrelor szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie substancji osocze krwi Jest to osiągnięte w czasie 1,5 godziny, a T max aktywnego metabolitu AR-C124910XX - 2,5 godziny. Biodostępność leków osiąga 37%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu tłuszczowej prowadzi do zmniejszenia stężenia aktywnego metabolitu i AUC tikagrelorem. Jednakże kliniczne znaczenie tych wskaźników nie mają.

sam tikagrelor i jego aktywny metabolit są niemal w całości wiąże się z białkami osocza krew.

metabolizm substancji czynnej za pomocą enzym CYP3A4 w tkance wątroby. Pochodzące leku w niezmodyfikowanej postaci lub w postaci metabolitów w żółci, okres półtrwania od 7 do 8,5 godziny.

farmakokinetycznych Wskaźniki w podeszłym wieku i kobiety różnią się nieco od innych grup pacjentów. Jednakże, jest konieczne dostosowanie dawkowania.

U pacjentów z ciężką i umiarkowaną niewydolność wątroby Stosowanie leków przeciwwskazane.

U pacjentów z ciężką niewydolność nerek Poziomy we krwi aktywnego metabolitu czynnego związku i mniej niż około 20%, niż u ludzi zdrowych.

wskazania

Brilinta lek jest przepisywany w połączeniu z kwas acetylosalicylowy jako środek zapobiegawczy miażdżycą tętnic wydarzenia u dorosłych pacjentów z niestabilną angina, zawał mięśnia sercowego, później coronary artery bypass grafting i przezskórna interwencja wieńcowa.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany do odbioru:

• na alergie na każdy ze składników środków;
• jeśli historia krwawienie śródczaszkowe;
• z aktywnym nieprawidłowe krwawienie;
• osób z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby;
• dzieci, kobiet w ciąży i karmiących;
• podczas przyjmowania inhibitory enzymu CYP3A4 (nefazodon, atazanawir, ketokonazol, rytonawir, klarytromycyna).

skutki uboczne

Dla tego preparatu najczęstsze skutki uboczne - duszność, zasinienie skóry, krwawienia z nosa.

Badanie leku następujące działania niepożądane zostały zidentyfikowane:

• duszność, w tym noc, podczas nat. ładunki wierzby odpoczynku;
• nosa, krwawienie GI;
• siniaki, krwawienie podskórnie podskórnie krwiak, wybroczyny;
• zasinienie w miejscu wkłucia, miejsca wstrzyknięcia, w którym zainstalowano cewnik.

Rzadko wykazywały:

• plucie krwią;
• ból głowy, zawroty głowy, krwawienie śródczaszkowe, udar krwotoczny, krwotok mózgowy;
• wysypki skórne i swędzenie;
• wewnątrzgałkowe, spojówek krwotoku;
• nieżyt żołądka, krwawienie dziąseł;
• krwiomocz, krwi w moczu;
• nudności, biegunka, wymioty, ból w nadbrzuszny, niestrawność;
• krwawienie z pochwy, maciczny.

Bardzo rzadko, w niektórych przypadkach obserwowano:

• traumatyczne krwawienie, hemarthrosis, wzrost poziomu kreatyniny we krwi;
• zaparcie, parestezje, zawrót głowy;
• krwawienie ucha;
• zamieszanie;
• hiperurykemia.

Wszystkie znaczące klinicznie różnic częstotliwości i charakteru jakiegokolwiek krwawienia podczas klopidogrel lub tikagrelor Został on zidentyfikowany. Jednakże, krwawienie śródczaszkowe częściej występowały w leczeniu tikagrelor.

duszność, zwykle występuje w bardzo krótkim okresie czasu, ma natężenie niską lub umiarkowaną i nie wymaga tabletki anulowania.

pacjenci z astma, duszność To rozwija się i ma większą skalę. Dlatego też, gdy mianowania leku dla pacjentów astma Bądź szczególnie ostrożny.

Około 8% pacjentów z zastosowaniem leku, stężenie zwiększające kreatyniny o 50%, a jedna czwarta - 30% pacjentów. Silny spadek stężenia prawie 50% wystąpiło u osób starszych niż 75 lat.

Instrukcje dotyczące Brilintu (metoda i dawkowanie)

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku.

Instrukcja obsługi Brilinty

Leczenie rozpoczyna się od dawki 180 mg (2 tabletki Brilinta 90 mg). Następnie, w drugim dniu wziąć jedną tabletkę 2 razy dziennie.

Dodatkowo, jeśli nie ma bezpośrednich przeciwwskazań, są zachęcani do wyznaczenia kwas acetylosalicylowy.

dawkowanie konserwacja aspiryna Jest to od 75 do 150 mg, w zależności od zaleceń lekarza.

Maksymalna dzienna dawka leku Brilinta 180 mg.

Przebieg leczenia jest zwykle jeden rok.

pacjenci z Ostry zespół wieńcowy Nagłe odstawienie leku może zwiększać ryzyko zachorowania zawał mięśnia sercowego lub zgon sercowo-naczyniowy.

Z tego samego powodu nie można przegapić następnego spożycie narkotyków. Jeśli pacjent zapomni przyjąć tabletkę, następujące mogą być podejmowane tylko w zaplanowanym czasie.

Jeśli to konieczne, należy przejść do leku analogów na Brilintu zaleca, aby skonsultować się z lekarzem. Pacjenci, którzy wzięli długo klopidogrel, można skakać tikagrelor. Proces tłumaczenia z prasugrel na ten lek nie został przebadany.

przedawkować

W trakcie badań klinicznych, lek był dobrze tolerowane nawet przy pojedynczej dawce 900 mg. W przypadku przedawkowania może wystąpić duszność, asystolia komory serca, toksyczność żołądkowo (Zwiększa się wraz ze wzrostem dawki).

W przypadku przedawkowania, zaleca się, aby monitorować stan pacjenta, w razie konieczności, EKG.

specyficzny antidotum lek nie ma. dializa, Jest prawdopodobne, aby być nieskuteczne. Therapy - objawowe.

wzajemne oddziaływanie

tikagrelor substratem enzym CYP3A4 i P-glikoproteiny oraz inhibitorem tego samego enzymu.

Metabolizm i skuteczność leków zależy od:

• inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, nefazodon, klarytromycyna, Rytonawir, atazanawir) Dolna zawartość tikagrelor i jego aktywnego metabolitu w krwi;
• umiarkowanymi inhibitorami enzym CYP3A4 (diltiazem, amprenawir, erytromycyna, aprepitant, flukonazol) Stężenie podniesiono tikagrelor o 69% i zmniejszenie con-nia aktywnego metabolitu o 40%, jednakże, pozostawia do wspólnego stosowania leku;
• induktorami CYP3A (ryfampicyna, fenytoina, deksametazon, fenobarbital, karbamazepina) Zmniejszenie ilości leku we krwi i jego skuteczność.

Lek można łączyć z heparyna, kwas acetylosalicylowy, enoksaparyny, Desmopressinom.

Ze względu na ograniczoną od Brilinty wspólnego odbioru danych werapamil, cyklosporyna, chinidyna i inny potężny inhibitory P-glikoproteiny, jednocześnie terapia fundusze te zaleca się ostrożność.

Lek wpływa na metabolizm leków, w których następuje pod wpływem systemu cytochromu CYP3A4.

Klinicznie znaczące zmiany w kombinacji oznacza w doustnych środkach antykoncepcyjnych (lewonorgestrel, etynyloestradiol) Nie występuje.

W połączeniu z tablicą danych simwastatyny lub Lovastatinom, Stężenie leku w osoczu jest znacząco zwiększone i zwiększa prawdopodobieństwo niepożądanych działań ubocznych. Nie zaleca się do formulacji dawkowania od 40 mg w przypadku gdy pacjent jest leczony w równoległe tikagrelor.

Lek można łączyć z warfaryna, tolbutamid i inne inhibitory enzym CYP2C9.

narzędzie nie może być połączona z CYP3A4 o małym indeksie terapeutycznym (cyzapryd, alkaloidy sporyszu), Ponieważ lek może znacznie poprawić ich stężenia w osoczu.

w połączeniu P-glikoproteiny Zależne środków, takich jak digoksyna lub cyklosporyna z Brilintoy wymaga odpowiedniej kontroli stężenia leku w osoczu.

Ze względu na możliwość farmakodynamiki interakcje z środkiem wpłynięcia na homeostazy, to połączenie z ostrożnością.

Połączona spożycie leku z selektywnymi inhibitorami wychwytu serotoniny (citalopram, paroksetyna, sertralina) Może prowadzić do krwawienia.

Warunki sprzedaży

Recepta.

warunki przechowywania

W temperaturze nie wyższej niż 30 stopni z dala od dzieci.

okres trwałości

3 lata.

Przestrogi

Lek należy stosować ostrożnie u osób z wysokim ryzykiem krwawienia, należy uważnie przestudiować stosunek korzyści do ryzyka.

Również zagrożone są:

• pacjenci, którzy niedawno otrzymali urazy, po operacji, ostatnie krwawienie z GI;
• Ekspres do innych środków, połączona z tikagrelor (Patrz interakcji.);
• Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem bradykardia.

W trakcie badań stwierdzono, że u pacjentów leczonych kwas acetylosalicylowy i lek Brilinta nieznacznie zwiększone ryzyko wystąpienia dużych i małych krwawień, ale prawdopodobieństwo wystąpienia zagrażających życiu krwawień, śmiertelnego człowieka nie została zmieniona. nie powinno zwiększać dawkowanie ASA do 300 mg lub więcej.

Przed zabiegiem pacjent powinien poinformować lekarza, który przyjmuje lek. Jeśli to konieczne, trzeba przestać pić pigułki na 7 dni przed planowanym zabiegiem.

Mechanizm powstawania duszności u pacjentów otrzymujących tabletki Brilinta wciąż nie są w pełni zrozumiałe. Duszność, co do zasady, jest umiarkowane lub słabe, i odbywa się w trakcie leczenia. Jeśli sytuacja jest skomplikowana, duszność staje się bardziej wyraźne i ustępuje po kilku tygodniach leczenia, konieczne jest przeprowadzenie dodatkowych badań, a może zastąpić lek.

Pacjenci mogą zwiększyć poziom kwas moczowy. W związku z tym, jeśli pacjent miał historię urarthritis lub hiperurykemia, przepisać lek ten nie jest zalecany.

Jeśli podczas leczenia u ludzi ewoluowała niepożądane reakcje niepożądane, takie jak zawroty głowy lub zamieszania, wskazane jest, aby powstrzymać się od prowadzenia samochodu.

analogi Brilinty