Temodal

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Instrukcje stosowania Temodal
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

W 1 kapsułka zawiera 5, 20, 100, 140, 180 lub 250 mg składnika aktywnego - temozolomid.

stosuje się jako substancje pomocnicze: bezwodną laktozę, koloidalny dwutlenek krzemu, kwas winowy i kwas stearynowy, i karboksymetyloskrobię sodową.

Formularz uwolnienie

Lek w postaci twardych kapsułek żelatynowych, przy czym obudowa, która jest biały. Kapsułki całkowicie nieprzezroczysty. Wewnątrz kapsuły zawiera proszek jasną (cień może zmieniać się od czystej bieli lekko zielonkawe, lekko różowe).

Kapsułki żelatynowe twarde powłoki, która jest obecna "czapka" bogaty niebieski odcień. Na powierzchni kapsułek się dwa paski, które są równoległe do siebie nawzajem, jak również oznaczenie SP i poziom temozolomidu. Na przykład, kapsułki 180 mg zaznaczono "180 mg"250 mg kapsułki - "250 mg" itd. Na wieczku jest stosowana nazwę leku.

Lek Temodal jest wykonana w następujących formach:

• Kapsułki 5 mg, № 5, № 20;
• 20 mg kapsułki № 5, № 20;
• Kapsułki 100 mg, № 5, № 20;
• Kapsułki 140 mg, № 5, № 20;
• Kapsułki 180 mg, № 5, № 20;
• Kapsułki 250 mg, № 5, № 20;
• Liofilizat do sporządzania roztworu infuzyjnego 100 mg.

Efekty farmakologiczne

Lek ma Temodal efekt przeciwnowotworowy.

Po wprowadzeniu środka czynnego do krążenia ogólnego, w warunkach fizjologicznego pH ulega szybkiemu Nieenzymatyczna konwersji - przekształcenie związku aktywnego monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK). Cytotoksyczność MTIK Uważa się, że w wyniku procesu alkilowania DNA.

Alkilowania (metylowania) guanina, Z kolei, występuje głównie w pozycji 6 i O N 7. Wydaje się, że cytotoksyczne uszkodzenia powstałe w wyniku tego procesu, działający jako aktywatora reakcji redukcyjnego pozostałości metylu.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

ssanie

stężenia temozolomidu (Temozolomid) szybko i całkowicie absorbowane, a maksymalne w osoczu uzyskuje się po średnio 60 minut. Pokarm zmniejsza szybkość i stopień wchłaniania temozolomidu. Średnie maksymalne stężenie w osoczu zmniejszyło się o 32%, a efekt substancji czynnej zwiększa się 2-krotnie (od 1 do 2,25 godziny). Dzieje się tak, gdy lek zostanie zrobione natychmiast po obfitym śniadaniu obejmującej tłuste, węgiel produktów.

dystrybucja

Temozolomid alokowane średniej objętości 0,4 l / kg (% CV = 13%). Z białka osocza ludzkiego związany słabo. Średni odsetek radioaktywności całkowitej wynosi 15%.

metabolizm

Temozolomid występuje spontanicznie ulegają hydrolizie w warunkach fizjologicznego pH do aktywnego monometiltriazenoimidazolkarboksamid gatunków (MTIK) oraz metabolitów kwasu temozolomidu. MTIK dalej hydrolizuje się z 5-amino-imidazolo-4-karboksyamid (APC), które jest znane, to element pośredni w biosyntezie puryn i kwasów nukleinowych i metylohydrazyną. Enzymów cytochromu P450 w metabolizmie temozolomidu i MTIK odgrywają mniejszą rolę. W stosunku do wartości AUC temozolomidu i oddziaływania MTIC AIC wynosi 2,4% i 23%, odpowiednio.

hodowla

Około 38% wstrzykniętej dawki temozolomidu całkowitego radioaktywnego wydalana w ciągu 7 dniach: 37,7% w moczu, a 0,8% w kale.

Odstawienia razy substancji czynnej z osocza wynosi nieco mniej niż 2 godzin. Zasadniczo, lek jest wydalany przez nerki. Po jednym dniu od czasu, substancja lecznicza o 10% wydalane z moczem. Substancja może być wyprowadzona z organizmu w postaci metabolitów polarnych nie podlegające identyfikacji. Luz i T1 / 2 normalnego odbioru jest niezależny.

wskazania

Oznacza przewidziany do leczenia następujących chorób:

• glejaka wielopostaciowego ujawniła się po raz pierwszy. W takim przypadku, lek musi być stosowany w połączeniu z radioterapią, przy konieczności leczenia podtrzymującego.
• złośliwy glejak. Temodal lek przepisywany do leczenia wspomnianej choroby u nawrotu lub progresji choroby w przypadku nawet po zastosowaniu standardowych środków terapeutycznych.
• czerniak w postaci powszechnego przerzutowych nowotworów złośliwych. Lek jest podawany jako leczenie podstawowe.

Przeciwwskazania

Lek Temodal przeciwwskazany do stosowania u pacjentów, którzy mają zwiększone nadwrażliwość na substancję czynną lub na jednym z elementów stanowiących jego ramy.

Nadwrażliwość jest wyrażona w postaci, na przykład, pokrzywka, reakcje alergiczne, łącznie anafilaksja i inne objawy alergii.

Dodatkowo lek nie jest przeznaczony do leczenia pacjentów mających zwiększoną podatność na dakarbazyna (DTIC), ponieważ występuje w metabolizmie kwasu 5- (3-methyltriazen-1-ilo) imidazol-4-karboksyamid (MTIK).

ciąża, między karmienia niemowląt i wieku dzieci są również zawarte w liście przeciwwskazań do leku.

skutki uboczne

Podobnie jak wszystkie leki z tej grupy, odbieranie Temodal może powodować manifestację skutków ubocznych. Wśród najczęściej - nudności, wymioty, anoreksja, zaparcie, zmęczenie, słabość i ból głowy .

Nudności i wymioty mogą być ciężkie. Farmakoterapia może być konieczne, aby zapobiec lub złagodzić nudności i wymioty. Zmiany diety i stylu życia może przyczynić się do zmniejszenia niektórych z tych efektów. Jeśli którykolwiek z tych objawów niepożądanych utrzymują się lub nasilają, należy dostarczyć szybko powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Rzadziej, lek powoduje tymczasowe wypadanie włosów. Odrost włosów powinien powrócić po zakończeniu leczenia.

Temodal może wywołać przejaw bardzo rzadkie, ale nie mniej poważne działania niepożądane, takie jak owrzodzenia jamy ustnej, obrzęk kostek lub stóp, płuco krwawienie lub siniaki, ciężki oddech. Ten lek może zmniejszać zdolność organizmu do wytrzymania skutków infekcji.

Pomimo faktu, że temozolomid stosowany w leczeniu rak, bardzo rzadko u niektórych pacjentów może to zwiększać ryzyko zachorowania na inne rodzaje raka (np Rak szpiku kostnego).

na obrzęk węzłów chłonnych, niewyjaśnione lub nagły odchudzanie, ciężkie pocenie w trakcie leczenia, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Poważne reakcje alergiczne na ten lek jest bardzo rzadko, ale są możliwe. Ciężkie reakcje występują w następujących objawów: wysypka, swędzenie, obrzęk (Zwłaszcza w obrębie twarzy, języka, gardła), ciężkie zawroty głowy, problemy z oddychaniem.

Instrukcje stosowania Temodal

Instrukcje dotyczące Temodal ma pewne cechy, więc proszę podać szczegóły.

Lek rozpuszcza się w dawce 75 mg / m² raz dziennie przez 42 dni z gospodarstwa zdarzeń niepożądanych radioterapia (W łącznej dawce 60 Gy podaje się w 30 dawkach).

Przerywanie lek nie jest zalecane, ale w rzadkich przypadkach może być przypisany do lekarza (jeżeli stabilny objawem reakcji ubocznych). W przypadku przerwania leczenia Temodal należy wznowić w ciągu 42-dniowego okresu jednoczesnego, a okres ten może być opóźniony przez 49 dni, jeśli wszystkie następujące warunki:

• bezwzględna liczba neutrofili większa niż lub równa 1,5 10⁹/ l płytek większa niż lub równa 10 100⁹/ L;
• Badanie toksyczności jest ogólnie mniejsza niż lub równa 1 (wyjątkiem może być łysienie, nudności i wymioty).

W procesie interwencji terapeutycznych wykorzystujących ten lek badanie krwi powinny być przeprowadzane regularnie. Frequency - raz w tygodniu. Leczenie lek powinien być przerwany lub zakończony zgodnie z kryteriami z toksycznością listy 1.

Lista 1: dozowanie przerwanie lub zaprzestanie

• Toksyczność jeśli ANC jest większy niż lub równy 0,5 i mniejszy niż 1,5 10⁹/ L, lek musi być przerwana;
• gdy toksyczność jest mniejsza niż 0,5 10⁹/ L, lek powinien być zatrzymany;
• jeśli liczba płytek jest większy lub równy 10 i mniejszy niż 100. 10⁹/ L, lek musi być przerwana;
• Jeśli poziom liczba płytek krwi jest mniejsza niż 10 października⁹/ L, to jest konieczne, aby przerwać odbieranie Temodal;
• Jeśli CTC toksyczność niehematologiczną (nudności, wymioty i łysienie są wyjątki) na drugim poziomie, to niezbędne jest usunięcie leku;
• Jeśli CTC toksyczność niehematologiczną (nudności, wymioty, łysienie jest wyjątkiem) w 3 i 4 nie mogą przyjmować lek dalej.

Uwaga: ANC skrót bezwzględna liczba neutrofili (Dalej wszystkich list w tej sekcji).

cykl 1

Gdy zakończyła pierwszy etap, po jednym miesiącu Temodal + RT Lek podaje się w ciągu dalszych 6 cykli leczenia podtrzymującego. Dozowanie w cyklu 1 wynosi 150 mg / m² codziennie w ciągu 5 dni, a następnie przez 23 dni zawieszonych leczenia.

2-6 cykle

Na początku cyklu 2 może zwiększyć ilość otrzymanej substancji czynnej do 200 mg / m² , Jeśli STS niehematologiczną toksyczności cyklu 1 jest mniejsza niż lub równa 2, to bezwzględna liczba neutrofili jest większa niż lub równa 1,5 10⁹/ L, a liczba płytek krwi przekracza lub jest równy 10 100⁹/ L Porcję 200 mg / m² od dnia wyznaczonego do odbioru w ciągu 5 dni od każdego kolejnego cyklu. Jeżeli żadna część została zwiększona przez 2 cykle, to nie należy jej w kolejnych cyklach.

Podczas drugiej fazy spadku stopy leku powinno być stosowane zgodnie z listy 2 i 3.
W okresie podawania leku w trzy tygodnie po pierwszej dawce leku Temodal należy wykonać pełną morfologię krwi.

Lista 2: Poziomy leczenia podtrzymującego temozolomid

• Jeśli poziom dawki 1, część 100 (mg / m²/ Dzień), należy wcześniej redukcji toksyczności;
• Jeśli poziom dawki 0, część 150 (mg / m²/ Dzień) - jest normą w pierwszym cyklu leczenia;
• Jeśli poziom dawki 1, część 200 (mg / m²/ Dzień) - jest normą w cyklu obróbki 2-6, w przypadku braku toksyczności.

Lista 3: ograniczenie lub przerwanie w trakcie leczenia podtrzymującego

• gdy toksyczność ANC mniejszą niż 1,0 x 10⁹/ L, lek powinna zostać zmniejszona o 1 poziom dawki TMZ;
• lek należy przerwać, jeśli to konieczne zmniejszenie dawki;
• Jeśli poziom płytek krwi poniżej 100 10⁹/ L, lek powinna zostać zmniejszona o 1 poziom dawki TMZ;
• Jeśli CTC toksyczność niehematologiczną (nudności, wymioty, łysienie wyjątki) na trzecim poziomie, że jest konieczne zmniejszenie TMP na 1 poziom dawki;
• jeśli CTC toksyczność niehematologiczne (nudności, wymioty, łysienie są wyjątkiem) na 4, aby wziąć lek bardziej niemożliwe.

przedawkować

Dawki 500, 750, 1000 i 1250 mg / m² (Całkowitej dawki dla cyklu pięć dni) oceniono w chorych. Toksyczność część ograniczającą była toksyczność hematologiczna obserwuje się przy każdym odbiorze dawki. W związku z tym, im większa część otrzymanego produktu, tym wyższy jest poziom toksyczności hematologicznej.

Przedawkowanie zauważyć, gdy pacjent przyjmując lek w ilości 2000 mg na dzień. Czas trwania spożycie wyniosło pięć dni. W tym przypadku, pacjent zauważyć reakcje uboczne, takie jak pancytopenia, hipertermii, niewydolność wielu narządów wewnętrznych i śmierci. Nie ma informacji o pacjentów, którzy mają lek został przydzielony do otrzymywania w okresie więcej niż 5 dni (dwa miesiące), co wynikało w manifestacji takich skutków ubocznych jak supresja szpiku kostnego i śmierć.

Interakcje z innymi lekami

Stopień wchłaniania leku nie wpływa na jego jednoczesne podawanie z ranitydyna. luz temozolomid Nie zmienia to jednak biorąc deksametazon, Prochlorperazyna, fenytoina, karbamazepina, ondansetronu, histaminowego receptora H2 lub fenobarbital.

Zmniejszony klirens substancji czynnej obserwuje się jednocześnie z lekiem Temodal kwas walproinowy. Zmniejszonego klirensu w tym przypadku słabo wyrażone wartości.

Wstęp Temodal preparatami zawierającymi substancje wykazujące działanie tłumiące szpiku kostnego, zwiększa prawdopodobieństwo mielosupresję.

Warunki sprzedaży

Lek jest we wszystkich formach wydaniu jest wydany w aptece tylko na receptę.

warunki przechowywania

Temodal musi być przechowywane w suchym miejscu w temperaturze nie niższej niż 2 i nie więcej niż 30 stopni Celsjusza.

okres trwałości

Do 2 lat.

analogi Temodal

Przez Temodal analogi obejmują następujące leki:

• temozolomid
• temozolomid Rousse
• Temozolomid Teva,
• Temomid
• Temtsital

Recenzje Temodal

Recenzje Temodal bardzo dużo, ale wszystkie one wydają się zbieżne z tym, że lek ma skutecznego działania i nie powoduje działań niepożądanych u większości pacjentów. Wyjątkiem jest ból głowy i nudności - to działania uboczne obserwowane w każdym trzecim pacjenta stosowania tego leku.

Cena Temodal

Kupić Temodal w Moskwie apteki może być tak niska, jak 8640 do 66671 rubli, w zależności od postaci użytkowej substancji czynnej i uwalnianie leku. Specjaliści nie zalecają, aby pacjenci, którzy chcą kupić lek odpowiedzieć ogłoszeń w dziale „sprzedaż”, jak w tym przypadku, nie ma gwarancji, że lek będzie oryginalny i pomoże poradzić sobie z chorobą. Nie zapominaj, że cena Temodal nie może być niższa niż ustalona przez producenta, więc kupić lek powinna być dozwolona tylko w szczególnych punktów aptecznych (apteki).