Takrolimus

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Instrukcje dotyczące stosowania takrolimusu (Metoda i dawkowanie)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

W 1 kapsułce takrolimus 0,5 mg 1 mg do 5 mg.

Formularz uwolnienie

Kapsułki 0,5 mg, 1 mg lub 5 mg № 50.

Efekty farmakologiczne

immunosupresyjne.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

farmakodynamika

Takrolimus - wysoce immunosupresyjna, Streptomycestsukabaensis izolowane z bakterii. Korzystnie hamuje odporność komórkową. specyficznie hamuje kalcyneuryny, udział w utrzymywaniu sygnalizację komórek T. W ten sposób blokowanie proliferacji limfocytów, wytwarzanie wielu cytokin, aktywacja komórek T, jak i proliferacji komórek B. Hamuje uwalnianie mediatorów zapalnych. W eksperymencie, zmniejsza tworzenie się cytotoksycznych limfocytów, które odgrywają rolę w odrzucenie przeszczepu.

Farmakokinetyka

Wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi określa się po 1-3 godzinach. Biodostępność na średnią 20-25%. Stężenie równowagi osiąga się po przeszczepie wątroby 3 dni. Stopień absorpcji powyżej czczo. Żółci nie wpływa na wchłanianie leku. Do 98% związanego białka. Ma niski prześwit. U osób zdrowych T 1/2 43 godzin. To jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom R450-3A4 w ścianie jelita. W krążeniu jest określona przez nieaktywny metabolit w niskich stężeniach. Po wyjściu połknięcia przez jelicie i nerce 2%.

wskazania

immunosupresja na Transplantacja narządów - Zapobieganie i leczenie odrzucenie przeszczepu.

Przeciwwskazania

Jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na makrolidy.

skutki uboczne

Takrolimus często powoduje:

• nadciśnienie, CHD, tachykardia, zatorowa, krwawienia;
• bóle i zawroty głowy, drżenia, napady padaczkowe, parestezje, obwodowy neuropatia;
• pobudzenie bezsenność, zamieszanie, dezorientacja, depresja, zaburzenia nastroju, omamy, różne zaburzenia psychiczne;
• biegunka, nudności, utrata apetytu, bóle brzucha, wymioty, wrzody żołądka i jelit i krwawienie, bębnica, zapalenie jamy ustnej, naruszenie enzymów wątrobowych żółtaczka, zapalenie wątroby, zapalenie dróg żółciowych;
• zaburzenia czynności nerek niewydolność nerek, skąpomocz, toksyczne nefropatię;
• bóle stawów, bóle kończyn i pleców, drgawki;
• kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, duszność, wysięk;
• niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia;
• wirusowe, bakteryjne, grzybicze;
• hiperglikemia i cukrzyca, hiperkaliemia, hipomagnezemią, hiperlipidemia, hipercholesterolemia, hipokaliemii, hipokalcemii, niedobór sodu we krwi;
• szumy uszne oraz upośledzenie słuchu;
• niewyraźne widzenie, światłowstręt;
• astenia, gorączka, zwiększenie masy ciała;
• świąd, wysypka, zwiększona potliwość, łysienie, trądzik.

Rzadko występujące niepożądane

• zaburzenia rytmu serca, kardiomiopatia, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego;
• zapalenie otrzewnej, niedrożność jelit, ostry zapalenie trzustki, refluks żołądkowo-przełykowy;
• zaburzenia krzepnięcia, plamica małopłytkowa;
• zakrzepicę tętnicy wątrobowej i żył wątroby niewydolność wątroby;
• zapalenie skóry, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Pacjentów przyjmujących ten lek, istnieje ryzyko złośliwość (choroby limfoproliferacyjne i rak skóry).

Instrukcje dotyczące stosowania takrolimusu (Metoda i dawkowanie)

Rozpoczęła leczenie pooperacyjne preparatu doustnego. Kapsułka połknięcia wodą. Weź go na pusty żołądek lub 2-3 godziny po jedzeniu. Dzienna dawka podzielona jest na dwa etapy - rano i wieczorem. leczenie immunosupresyjne spędzić życie.

W zapobieganiu odrzucenia przeszczepu w przeszczep wątroby adults- początkowa dawka 0,1-0,2 mg / kg / dzień, podzielone na dwie dawki dla dzieci 0,3 mg / kg / dzień, w dwóch podzielonych dawkach.

na przeszczep nerki początkowej dawce 0,2-0,3 mg / kg / dzień światło - 0,10-0,15 mg / kg / dzień trzustka - 0,2 mg / kg / dzień jelito - 0,3 mg / kg / dzień. W leczeniu odrzucenia przeszczepu stosować wyższe dawki w połączeniu z kortykosteroidami i monopoliklonalnymi przeciwciał.

Gdy ciężkie wątroby zmniejsza się dawkę, dawka nie jest korygowane dysfunkcji nerek. Biorąc pod uwagę działanie nefrotoksyczne, trzeba stale monitorować czynność nerek.

Wybór dawki na podstawie indywidualnej oceny tolerancji odrzucenia. Po operacji, monitorowanie stężenia leku we krwi dwa razy w tygodniu. U większości pacjentów jest leczona pomyślnie, jeżeli stężenie utrzymuje się w zakresie od 10 do 20 ng / ml. na leczenie podtrzymujące Stężenie 5-15 ng / ml.

maść zawierający inhibitor takrolimus kalcyneuryny, To nazywa się "Protopic”. takrolimusu w maści stosowane zapalenie skórno-mięśniowe, atopowe zapalenie skóry, łuszczyca. Jego zastosowanie przy pierwszych oznakach atopowe zapalenie skóry (Przepływ łagodne, umiarkowane) zapobieżenia poważnej choroby.

0,1% maść Jest on stosowany u dorosłych i 0,03% u dzieci. nie powoduje atrofia skóry przy podawaniu miejscowym, zmniejsza intensywność procesu zapalnego, nie gromadzi się w skórze w przypadku długotrwałego użytkowania. Pierwsze dni leczenia maścią może powodować uczucie pieczenia, rumień i świąd. Nałożyć cienką warstwę na zmienioną chorobowo skórę, nie wcierać. Pierwszy maść zastosowano 2 razy dziennie (1,5 miesięcy), a następnie leczenie podtrzymujące przeprowadzono 2 razy w tygodniu (do 4-12 miesięcy), w zależności od stopnia nasilenia choroby.

przedawkować

Przypadkowe przedawkowanie przejawia objawy: bóle głowy, drżenie, nudności i wymioty, wysypka, zwiększenie stężenia mocznika we krwi kreatyniny, aktywność ALT, letarg.

Wyznaczony przez leczenie objawowe i podtrzymujące. Wykonano płukanie żołądka, adsorbentów.

wzajemne oddziaływanie

Zwiększać stężenie takrolimusu: itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, makrolidy antybiotyki rytonawir, worykonazol.

Hamować metabolizm takrolimusu: kortyzon, bromokryptyna, ergotamina, gestoden, mefetoiny, mikonazol, lidokaina, midazolam, nilwadypina, Kvinidin, noretysteronu, tamoksyfen, troleandomycyna.

Zmniejszenie stężenia leku we krwi: ryfampicyna, Dziurawiec ekstrakt brzeczki, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, metamizol, izoniazyd, niska dawka glikokortykosteroidy (Wysoka dawka, wręcz przeciwnie, zwiększają koncentrację).

Okres półtrwania cyklosporyna wydłuża się podczas odbierania takrolimusu może zwiększać nefrotoksyczne działanie - ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane.

Takrolimus zmniejsza luz hormonalne środki antykoncepcyjne. Zwiększa półtrwania antypirynie i fenobarbital.

Wzmacniany efekty neurotoksyczne nefrotoksyczne lub podczas jednoczesnego stosowania z aminoglikozydy, wankomycyna, inhibitory gyrazy, gancyklowir, NLPZ, Sulfometoksazol + trimetoprim.

Gdy podjęte amfoterycyna B i ibuprofen Zauważono zwiększoną nefrotoksyczność.

Pogorszenie hiperkaliemia obserwowano przy jednoczesnym podawaniu amiloryd, triamterena i veroshpirona.

Należy unikać w trakcie leczenia lekiem przeznaczenia żywe szczepionki.

Warunki sprzedaży

Recepta.

warunki przechowywania

W temperaturze nie wyższej niż 30 ° C

okres trwałości

2 lata.

analogi