Mirapex

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Instrukcje użytkowania
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• dzieci
• z alkoholem
• Ciąża i laktacja
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

jedna tabletka Mirapex Zawiera 0,25 mg lub 1 mg Monohydrat dichlorowodorku pramipeksolu (0,18 mg lub 0,7 mg pramipeksolu). Opcjonalnie koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, mannitol, poliwinylopirolidon, skrobia kukurydziana.

jedna tabletka PD Mirapex (Depot) zawiera 0,375 mg / 0,75 mg / 1,5 mg / 3 mg / 4,5 mg Monohydrat dichlorowodorku pramipeksolu (0,26 mg / 0,52 mg / 1,05 mg / 2,1 mg / 3,15 mg pramipeksolu). skrobia kukurydziana, hypromeloza 2208 koloidalna krzemionka, Carbomer 941, stearynian magnezu: opcjonalne.

Formularz uwolnienie

Środek terapeutyczny Mirapex (INN - pramipeksol, pramipeksol) wytwarza się w postaci tabletek i PD №30 №10 №30 lub tabletek.

Efekty farmakologiczne

Przeciwparkinsonowskich, dopaminergicznych.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

agoniści receptora dopaminy - pramipeksolu Jest wysoce specyficzne i selektywne zdolność do wiązania się z podgrupy D2 receptory dopamina, większość z nich wykazuje wyraźne powinowactwo do receptorów D3. stymulacja przez receptory dopaminy, położony w prążkowiu, lek pomaga zmniejszyć aktywność ruchowa niewydolności chorego obserwuje się Choroba Parkinsona.

charakterystyczne dla pramipeksolu jest jej hamujący wpływ na syntezę a następnie uwolnienie dalszej przemiany dopamina. In vitro pramipeksolu chroni neuronów dopaminowych proces degeneracji rozwija się metamfetaminę neurotoksyczność lub niedokrwienie.

leczenie Zespół niespokojnych nóg Mirapex (SC), nie jest w pełni zrozumiała, ponieważ patofizjologia stanu chorobowego nie całkowicie znane. Mimo to, jest tam neurofarmakologiczne dowód zaangażowania terapii podstawowej układ dopaminergiczny. Badania przy użyciu PET (pozytronowa tomografia emisyjna), wykazały możliwość oddziaływania w prążkowiu umiarkowanym presynaptyczne zaburzenia dopaminergicznych patogeneza RLS.

In vitro pramipeksolu To chroni neurony przed neurotoksyczne ekspozycja lewodopy. W zależności od dawki zmniejsza wydzielanie prolaktyna.

Długotrwałe stosowanie leku (ponad 3 lata) do leczenia pacjentów cierpiących na Choroba Parkinsona, jak również w leczeniu swoich pacjentów z VNS do 1 roku nie wykazały żadnych oznak zmniejszania jego skuteczności.

Po podaniu doustnym, pramipeksol absorpcja z przewodu żołądkowo-jelitowego występuje bardzo szybko. Cmax w osoczu występuje po około 120 minut. Wskaźnik absolutna biodostępność jest większa niż 90%. Stopień wchłaniania pramipeksolu jest niezależna od jego odbioru podczas posiłku, ale zwiększa czas do osiągnięcia Cmax w osoczu o około 60 minut. Css obserwowano 48 godzin po rozpoczęciu przyjmowania Mirapex.

Pramipeksol posiada szeroką dystrybucję w ludzkim organizmie, Vd wynosi około 500 litrów (z zmienności 20%). wiąże się z białkami osocza około 15% preparatu. Wyraźna akumulacja pramipeksolu erytrocyty, jak wynika stosunek jej stężenia w erytrocyty w porównaniu ze stężeniem w osoczu 2. W młodych zdrowych ochotników, T1 / 2 jest lekiem 8 godzin u ochotników w podeszłym wieku - 12 godzin.

Wydalanie pramipeksolu odbywa się głównie w nerkach, 90% leku w moczu oznacza się prawie w całości w postaci niezmodyfikowanej. Extrarenal droga wydalania pramipeksolu może odgrywać rolę w jego eliminacji, chociaż w moczu i osoczu nie wykazały żadnych produktów jego metabolizmu. Klirens leku wynosi 400 ml / min (w wariancie 25%), która jest około trzy razy większa od szybkości filtracji kłębuszkowej. Tak więc, wydzielanie pramipeksolu Występuje przez kanalikach nerkowych, możliwe, za pomocą systemu transportowego kation organiczny.

figura kobiety klirens pramipeksolu około 30% niższa niż u mężczyzn wskaźnika, chociaż taka różnica może znacznie zależeć od różnic w masie. Różnica w wartości t1 / 2 kobiet i mężczyzn nie brakuje.

Pramipeksol spadki klirens z wiekiem. Pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat), T1 / 2 leku zwiększa się o 40% (z 8,5 godziny do 12 godzin). W porównaniu ze zdrowymi młodymi wolontariuszami (40 lat) Całkowity klirens pramipeksolu zmniejszona o około 30%.

pacjenci z Choroba Parkinsona, w porównaniu do zdrowych ochotników w podeszłym wieku obserwuje się spadek klirens pramipeksolu do 30%. Przyczyną tej różnicy może być w postaci zmniejszenia funkcji nerek, znany w Choroba Parkinsona.

Te cechy farmakokinetyczne pramipeksolu u pacjentów z zaburzenie czynności wątroby Nie badano. W związku z tym 90% przenikania leku przez nerki w niezmienionej postaci można zakładać bez znaczącego wpływu na czynność wątroby, zaburzenia wydzielania pramipeksolu.

W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności nerek (CC 20 ml / min) maleje klirens pramipeksolu około 75%, przy czym zaburzenia czynności nerek łagodny charakter (CC 40 ml / min), klirens zmniejsza się o 60%. Pacjenci z tych kategorii muszą zmniejszyć początkową i utrzymanie dawkowanie Mirapex. Pacjenci poddawani procedurę hemodializa, istnieje bardzo niska klirens pramipeksolu, podczas dializy jako wyjście niewielką ilość.

W pediatrii farmakokinetykę pramipeksolu grupie wiekowej nie badano.

wskazania

Mirapex terminu jest wskazany do leczenia objawowego Choroba Parkinsona (Stosowany jako monoterapia i równoległego odbioru lewodopy) I leczenie objawów negatywnych Zespół niespokojnych nóg.

Przeciwwskazania

Mirapex przeciwwskazany u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na osobisty pramipeksolu lub inne składniki tabletek, a także w wieku poniżej 18 lat.

Staranne powołanie wymaga pacjentów do leków zniżka ciśnienie krwi i niewydolność nerek, i matek karmiących i kobiet w ciąży.

skutki uboczne

Leczenie Mirapex może powodować następujące negatywne skutki uboczne:

• utrata apetytu;
• koszmary senne;
• omdlenia;
• amnezja;
• swędzenie/wysypka i innych imprez Nadwrażliwość;
• Zaburzenia behawioralne (objawy działań impulsywnych i kompulsywnych, w tym hiperseksualność, przejadanie, obsesyjny Chęć zakupu, patologiczny przywiązanie do hazardu i tak dalej) .;
• niewydolność serca;
• Wzrost / spadek wagi;
• zamieszanie;
• łagodzenia / rozdzielczości percepcji wzrokowej;
• zaparcie;
• lęk;
• delirium;
• senność;
• hiperkinezja;
• zawroty głowy;
• czkawka;
• dyskineza;
• ból głowy;
• giperfagiya-
• duszność;
• nagłego zasypiania;
• zmęczenie;
• zapalenie płuc;
• omamy;
• zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie);
• obniżenie ciśnienia krwi;
• paranoja;
• zmniejszonego wydzielania wazopresyny;
• obrzęki obwodowe;
• bezsenność;
• nudności / wymioty;
• zaburzenia popędu płciowego.

Instrukcje użytkowania

Mirapex Tabletki do podawania doustnego (doustnie) otrzymanie razem z wodą, niezależnie od posiłku. Wszystkie dawki dzienne leku w mg obliczany przez Monohydrat dichlorowodorku pramipeksolu i rozdziela równo do 3 dawek.

Instrukcja obsługi Mirapex w leczeniu choroby Parkinsona

Pierwszy tydzień terapii z zastosowaniem Mirapex pokazany przeprowadzono w dziennej dawce 0,375 mg podzieloną na trzy dawki 0,125 mg. W przypadku niewystarczającej skuteczności leczenia, w drugim tygodniu dzienna dawka może być zwiększona do 0,75 mg (0,25 mg trzy razy), a w trzecim tygodniu i 1,5 mg (0,5 mg trzy razy). Następnie może zwiększyć dzienne dawkowanie leku o stężeniu 0,75 mg na tydzień, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki dziennej - 4,5 mg. Ten stopniowy wzrost (1 co 5-7 dni) w dawkach dziennych prowadzi się w celu zmniejszenia możliwych objawów i skutków ubocznych Mirapex prowadzi się aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego leczenia.

Leczenie podtrzymujące odbywa się za pomocą indywidualnie wybrane Mirapex dziennych dawkach od 0,375 mg do 4,5 mg. We wszystkich stadiach choroby (od początku do późnego) obserwowano skuteczności leku, ponieważ zastosowanie w dziennej dawce 1,5 mg. Zatem, w niektórych pacjentów nie wyklucza dodatkowych terapii efekt leczniczy Mirapex w dawce większej niż 1,5 mg, a zwłaszcza w późniejszym etapie choroby, gdy są one zmniejszenie dawek lewodopy.

Zakończenie terapii Mirapex wykonywane przez stopniowe zmniejszenie codziennych dawkach uprawnień 0,75 mg aż dziennej dawce 0,75 mg, a następnie dalsze zmniejszenie dawki 0,375 mg.

Podczas leczenia skojarzonego lewodopy Zaleca się ze wzrostem dawkowania Mirapex, jak również w trakcie leczenia podtrzymującego, zmniejszyć dawkę otrzymaną lewodopy, W celu uniknięcia nadmiernego stymulacja dopaminergicznych Ciało.

na choroba nerek wstępne leczenie pacjentów CC Mirapex większa niż 50 ml / min, działa w trybie dawkowania powyżej zalecanego. Podczas kontroli jakości 20-50 ml / min, początkowa dawka dzienna leku należy zmniejszyć o jedną trzecią i w ilości 0,25 mg (0,125 mg dwa razy w ciągu 24 godzin). Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka podtrzymująca Mirapex dla tych pacjentów nie powinna przekraczać 2,25 mg. Gdy QC jest mniej niż 20 ml / min podawać pojedynczą dawkę leku dziennie, począwszy od dawki 0,125 mg. Pacjenci ci jako dawka podtrzymująca może trwać maksymalnie 1,5 mg Mirapex 24 godziny.

W przypadku zaburzenia czynności nerek W leczeniu podtrzymującym, zmniejszenie dawki dobowej Mirapex zmniejszenie procentu CC (czyli ze spadkiem CC 30% zmniejszenie dawki leku, do 30%). Podczas kontroli jakości 20-50 ml / min, Mirapex dawkę dzienną dzieli się na dwa etapy, CC mniej niż 20 ml / min, dawkę raz na dobę.

Potrzeba regulacji dawkowania do leczenia pacjentów z zaburzenia wątroby To nie istnieje.

Instrukcja obsługi Mirapex w leczeniu zespołu niespokojnych nóg

W leczeniu tej patologii Mirapex początkowo podawany w dawce 0,125 mg w pojedynczej dawce na 2-3 godziny przed snem. W razie potrzeby dalszego obniżenia negatywnych objawów choroby, dawka dzienna może stopniowo zwiększać co 4-7 dni, zaczynając od 0,25 mg do 0,5 mg, a następnie do maksymalnie 0,75 mg.

Leczenie podtrzymujące jest wykonywana indywidualnie wybrany Mirapex dzienną dawkę, która jest w zakresie od 0,125 mg do 0,75 mg.

Zaprzestanie leczenia nie wymaga stopniowe zmniejszenie dawki leku. W badaniach klinicznych, przeprowadzonych przez zjawisko nasilenia negatywnych objawów choroby po jednoczesnym zakończeniu leczenia w każdej dziennej dawce zaledwie 10% pacjentów.

na choroba nerek Wydalanie pramipeksolu jest zależne od ich stanu funkcjonalnego i wydajność jest określana przez QC. Wyniki badań farmakokinetycznych u pacjentów z zaburzenia czynności nerek (CC większa niż 20 ml / min) wykazała, że ​​brak konieczności regulacji systemu dozowania. pacjentów Mirapex aplikacja RLS i zaburzenie czynności nerek Nie badano.

na patologie wątroby Mirapex redukcja nie wymaganej dawki, ze względu na fakt, że około 90% absorbowanego składnika aktywnego, lek jest wydalana z moczem.

Bezpieczeństwo i skuteczność w leczeniu pacjentów pediatrycznych Mirapex grupie wiekowej (poniżej 18 lat) nie zostały ustalone.

przedawkować

Epizody ciężkiej przedawkowania w Mirapex leczenia nie została opisana. Prawdopodobnie podczas odbierania nadmiernych dawek leku może manifestować objawy negatywne farmakodynamicznej profilu agonistów receptora dopaminy: wzbudzenie, nudności / wymioty, omamy, hiperkinezja, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Antidotum na pramipeksolu nie istnieje. Leczenie przedawkowania powinno obejmować Trawienny czyste, dynamiczne monitorowanie i leczenie objawowe. skuteczność hemodializa kwestionowana. W przypadku obserwacji pacjenta CNS wzbudzenia pozwalają na wykorzystanie neuroleptyki.

wzajemne oddziaływanie

Ponieważ wiązanie się z białkami osocza pramipeksol prowadzi się w niewielkiej ilości (mniej niż 20%), ale również z powodu niskiej przemiany biologicznej leku i jego interakcji z innymi środkami terapeutycznymi działając na komunikat wydzielania białka lub w wyniku procesu biotransformacji są mało prawdopodobne.

Leki, które hamują wydzielanie substancje kationowe w kanalikach nerkowych (cymetydyna) Jako leków na własnych mogą być wyprowadzane przez kanaliki nerkowe, mogą oddziaływać z substancją Mirapex składnik - pramipeksolu, co prowadzi do obniżenia klirensu leku, lub obu środków terapeutycznych. Równolegle z zastosowaniem pramipeksolu takich leków (w tym amantadyna) Trzeba zwrócić uwagę na zjawisko nadmiernego stymulacja dopaminy (Pobudzenie, omamy, dyskineza) Oraz czas na dostosowanie dawkowania.

selegilina i lewodopy nie wpływa na profil farmakokinetyczny pramipeksolu, co z kolei nie wpływa na ogólne parametry wchłaniania i wydalania lewodopy.

Oddziaływanie pramipeksolu z leków antycholinergicznych i leczniczych amantadyna celowo nie badano. Jednakże, ze względu na podobny mechanizm wycofania interakcja amantadyny i pramipeksolu możliwe. Antycholinergiczne leki głównie narażone przemian metabolicznych, a zatem ich wzajemne oddziaływanie z pramipeksol wątpliwe.

Przy wyższych dawkach pramipeksolu zalecić zmniejszenie dawki lewodopy otrzymane razem. Dawki innych leków przeciw chorobie Parkinsona są utrzymywane na stałym poziomie.

Ze względu na możliwość kumulacji w organizmie muszą być ostrożnym podczas odbioru kombinacji z etanolem lub Mirapex leki uspokajające, i leki, które zwiększają stężenie w osoczu pramipeksolu (cymetydyna).

podczas leczenia pramipeksolu Uniknąć równoległego odbioru leki przeciwpsychotyczne (Na przykład, oczekiwana antagonizm).

Warunki sprzedaży

Mirapex dotyczy środków leczniczych, sprzedawanych na receptę.

warunki przechowywania

Mirapex Tabletki należy przechowywać w temperaturze pokojowej do 30 ° C

okres trwałości

Mirapex zdatne do użytku przez 3 lata od daty produkcji tabletek.

Przestrogi

manifestacje omamy i zamieszanie są najbardziej znane skutki uboczne podczas odbierania agoniści dopaminy (W tym Mirapex) i lewodopy. W przypadku równoległego odbiorczego pramipeksolu i lewodopy w późniejszym etapie choroby, objawów omamy To występowało częściej w porównaniu z pacjentami, którzy są Mirapex monoterapii we wczesnym stadium choroby. Biorąc Mirapex Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia omamy (Zwykle wizualna), które mogą wpłynąć na ich zdolność do wykonywania niebezpiecznej pracy i prowadzenia samochodu.

Pacjenci poddawani terapii leki dopaminergiczne, jak również tych, którzy dbają o nich, powinien być świadomy możliwości wystąpienia nietypowych objawów zachowania (objawy kompulsywnego i działań impulsywnych), w tym: hiperseksualność, żarłoczność (przejadanie się) patologiczny zakupy (Stała chęć zakupu) i patologicznych hazard. Gdy przejawem tych nienormalnych objawów należy podjąć decyzję o zmniejszeniu dawki Mirapex i ewentualnie stopniowe odstawienie terapii.

pacjenci z psychotyczny Zaburzenia stosowanie pramipeksolu w połączeniu z agoniści dopaminy jest możliwe tylko wtedy, odpowiednia ocena ryzyka / korzyści z takiego leczenia. Unikać kombinacji zabiegów przeciwpsychotycznych i pramipeksolu.

Na etapie leczenia Mirapex zalecanej w regularnych odstępach czasu w celu sprawdzenia wizję pacjenta. Również w obecności zaburzenia widzenia Widok powinny być sprawdzane bezpośrednio po pierwszej dawce.

Wymagają starannego pacjentów Mirapex aplikacja z ciężką choroby układu krążenia. Ze względu na możliwość powstawania hipotonia ortostatyczna, w leczeniu leków dopaminergicznych, należy przez pacjenta w celu monitorowania ciśnienia krwi, szczególnie na początku leczenia.

Pacjenci powinni być ostrzeżeni o możliwości manifestacji opanowanie Mirapex. Istnieją doniesienia o uczucia powstać senność i późniejsze nagły sen podczas normalnych codziennych czynności pacjenta (w tym niebezpiecznych pracy i jazdy), obchodzone na każdym etapie leczenia.

Badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko zachorowania czerniak u pacjentów z chorobą Parkinsona (2-6 razy wyższe w porównaniu z ogólną populacją). Nie wiadomo, czy to zwiększone ryzyko powstawania czerniak wynikiem najbardziej Choroba Parkinsona, lub związane z innymi czynnikami, w tym przyjmowania preparatów medycznych stosowanych w leczeniu tej patologii. Z powyższych względów, te same, a opiekę nad nimi pacjenci powinni zostać poinformowani o możliwości tworzenia czerniak podczas przyjmowania leków dopaminergicznych, w tym pramipeksolu.

Doniesiono, że podczas terapii Choroba Parkinsona nagłe odstawienie leków dopaminergicznych doprowadziły do ​​rozwoju objawów negatywnych podobne do objawów neuroleptyczny zespół złośliwy.

Komunikaty, które są wymienione w literaturze wskazują na możliwość wzmocnienia Zespół niespokojnych nóg w przypadku jego leczenia leków dopaminergicznych. Takie wzmocnienia wcześniej wykazano wystąpienie objawy nocne choroby (czasem po obiedzie) i rozprzestrzenianie podobnych negatywnych skutków na drugim końcu. Jednak przeprowadzone w 26-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym poświęcony badaniu tego szczególnego efektu, nie znaleźliśmy żadnej znaczącej różnicy w poprawie klinicznych objawów RLS w grupach otrzymujących pramipeksol i placebo.

Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości powstawania omamy (Zwykle wizualna), niekorzystnie wpływając na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Kiedy można zaobserwować otrzymaniu Mirapex efekt uspokajający przygotowanie, aby pokazać uczucia senność i natychmiastowy zasypianiem podczas codziennego życia. Ze względu na fakt, że senność jest dość częstym zjawiskiem negatywnym leków dopaminergicznych i leczenie może prowadzić do potencjalnie śmiertelne konsekwencje, pacjenci powinni odmówić niebezpiecznej pracy i jazdy przed nabyciem wystarczającej terapii Mirapex doświadczenie oraz zdolność do właściwie ocenić jej wpływ na własną rękę motor i / lub umysłowy działalność. W przypadku objawów podczas codziennego życia wzmocnionej senność lub nagły sen (Podczas jedzenia, rozmowy, itd.) W trakcie leczenia, pacjenci nie są zalecane do angażowania się w niebezpiecznej pracy i prowadzenia pojazdów.

analogi Mirapex