Tretynoiną

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Tretinoina Cream instrukcje stosowania, sposób i reżim dawkowania
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Przestrogi
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

Tretynoiny (kwas transretinovaya) jest substancją czynną jest krystalicznym proszkiem o silnym zapachem kwiatowym. Substancja ta jest bardzo dobrze rozpuszczalna w dimetylosulfotlenek, Trudno rozpuszczalne w glikol polietylenowy, oktanol i 100% alkoholu (etanol) Prawie nierozpuszczalna w wodzie (parametr rozpuszczalności w temperaturze 25 ° C wynosi 0,126 mg / l), oleje mineralne i glicerol. kolor proszku może wahać się od żółtego do jasno pomarańczowy.

Formularz uwolnienie

Tretinoin jest dostępny w formie:

• płyny o stężeniu substancji czynnej 0,05%;
• żel o stężeniu substancji czynnej w 0,025%, 0,05% lub 0,1%;
• Krem przy stężeniu substancji czynnej 0,05% lub 0,1%);
• Roztwór do stosowania zewnętrznego, przy stężeniu substancji czynnej, 0,1%;
• Kapsułki do doustnego preparatu (zawartość substancji czynnej w każdej kapsułce wynosi 10 mg).

Efekty farmakologiczne

substancja Tretinoin należący do grupy „protipoopuholevye Inne leki”, „dermotropic pomocą” i grupy „Witaminy i witaminowe z narkotykami”.

Działając na ciele, prowokuje:

• przeciwnowotworowym;
• keratolityczne;
• protivoseboreynoe;
• komedonolitichesky;
• immunostymulujące;
• pobudzający regenerację tkanki;
• miejscowy efekt przeciwzapalny.

Tretynoina również stosować jako środek do leczenia trądzik pospolity i jak prowitamina A.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Tretinoin jest klasyfikowana jako System retinoidy, które są induktorami różnicowania komórkowego. jest podobny w konstrukcji do witamina A i jest produktem metabolizmu retinol.

Środek umożliwia indukcję procesy różnicowania komórkowego, hamując proliferację promyelocytic (poprzednicy granulocyty), Co jest spowodowane przez zmiany w wiązaniu kwas transretinovoy Jądra komórkowe receptory retinowy kwas (W tym białaczka szpikowa).

Pod wpływem tretynoiną aktywuje dojrzewanie pierwotnego miejsca prymitywnego białaczkowych klonu promyelocytic, jak również sposoby ich wymiany w szpik kostny i krwi obwodowej przekształca normalne poliklonalne komórki krwiotwórcze.

Na tym tle, jak u pacjenta rozwija się remisję choroby, która stanowi średnią z dwóch do czterech miesięcy.

Aplikacja lokalna jest w stanie przeniknąć przez Tretinoin błona komórkowa, tworząc kompleks cytoplazmy, wejściu do jądra komórkowego. Otrzymany w którym kompleks hormon-receptor jest zdolny do wiązania się z DNA i hamują proces transkrypcji, a tym samym naruszenie biosyntezy białka (Który jest oparty na tych procesów gipopigmentnoe tretynoiną akcja).

Substancja ma działanie stymulujące mitozy komórek naskórkowej warstwie skóry, przyczynia się do zwiększenia ilości mukopolisacharydy elastyny ​​białka i tworzą włókna, które są elastyczne w brodawkowym warstwy skóry.

Ponadto Tretinoin:

• hamują proces tworzenia melanina;
• Stymuluje wzrost i różnicowanie komórek nabłonek;
• hamuje adhezję komórek, które tworzą trądzik;
• gdy stosuje się otworzyć trądzik Evens naskórek, bez pozostawiania śladów stanu zapalnego;
• gdy stosuje się zamknięte trądzik To sprzyja ich otwarcia lub do transformacji grudkowa guzki i dalej gojenie bez wykształcenia blizna po wyjęciu z keratyny wtyczek;
• Zapobiega to tworzeniu się nowych trądzik.

Keratolityczne działanie tretinoiny jest wyeliminowanie zjawiska rogowacenie. Jej mechanizm jest spowodowane przez tłumienia proliferacja keratynocytów i ulepszone procesy ich złuszczania.

Efekt Protivoseboreynoe jest spowodowane hamowaniem proliferacji komórek naskórka, Hamowanie proliferacji tkanka nabłonkowa kanały wydalniczy gruczoły łojowe, zmniejszenie produkcji łoju i normalizację procesie opróżniania, zmniejsza nasilenie reakcji zapalnej całego gruczoły łojowe, jak również nasilenie procesów regeneracja skóry.

Komedonoliticheskoe i miejscowe działanie przeciwzapalne wyrażono jako absorbancja nadmiarem wydzielania gruczołów łojowych, hamowanie procesów produkcyjnych gruczoły łojowe, zwężenie porów i usuwania objawów zapalenie.

Znaczące efekty terapeutyczne obserwowano przy zastosowaniu tretynoiny Po około sześciu tygodniach od rozpoczęcia stosowania leku (zwykle 6 lub 7 tygodni). Maksymalne działanie obserwowano po 8-12 tygodniach jego stosowania.

kwas Transretinovaya reprezentuje endogenny metabolit witaminy, która Jest zwykle obecny w osocze krwi osób. Po doustnym podaniu substancji jest dobrze wchłaniany w żołądku i jelitach, maksymalne stężenie w osocze krwi Obserwuje się, po trzech godzinach.

Wskaźniki Tretinoin ssące mogą się różnić, zarówno w różnych grupach pacjentów i każdego indywidualnego pacjenta. Substancją zdolną do wiązania się z dużym stopniu białka w osocze krwi (głównie albumina). oceną wiązania jest w 95%.

Czas półtrwania wynosi średnio 0,7 godziny. Po jednorazowym użyciu tretynoiny w dawce 40 mg, maksymalne stężenie w osocze krwi Powraca do pierwotnego poziomu po około 7-12 godzin.

Lek nie gromadzi się w organizmie i nie jest opóźniony w różnych tkanek nawet po wielokrotnym podaniu.

kwas Transretinovaya znamienny tym, że zdolność do indukowania swojej własnej metabolizm, powodując zmniejszenie AUC i zmniejszenie stężenia wskaźników średnio jeden tydzień po trzecim ciągłego podawania leku. Wzrost nie sprzyja odpowiedniej dawki zwiększenie stężenia w osoczu.

Około 60% tretynoiną metabolity, które są utworzone podczas utleniania i glyukuronirovaniya eliminowana przez nerki w ciągu 3 dni (72 godzin). częściowo metabolity Wyjście z treści jelit, w ciągu 3 do 6 dni.

Powtarzany odbiór powoduje zmniejszenie stężenia, które jest spowodowane indukcją oksydazy cytochromu c (układ enzymów cytochromu P-450). Jak wynika z tego zwiększenie klirensu i zmniejszenie substancję wskaźnik biodostępności po podaniu doustnym.

Jeżeli lek służy do stosowania na powierzchnię skóry, tretinoina zakres wskaźnika pochłaniania od 1,41-31%. Na pierwszym miejscu jest pod wpływem takich parametrów jak:

• ogólny stan osłon skóry pacjenta;
• powierzchni obrabianej powierzchni;
• czas trwania leku.

Po wstrzyknięcie naskórne 4,45% tretynoina wchłoniętej dawki jest wydalana przez nerki w moczu, oraz około 1,6% - z żółcią.

wskazania

Doustne podawanie Tretinoin przypisane pacjentów z rozpoznaniem wariantu ostra białaczka limfoblastyczna, charakteryzuje się nienormalnym nagromadzeniem jednej z odmian komórek szpikowych - promyelocytic.

Ponadto, zastosowanie leku stymuluje indukcję remisji u pacjentów, u których wcześniej nie przeszły leczenia, jak i pacjentów, którzy cierpieli na APL nawrót / ponownego (ostra forma białaczkę promielocytową) Lub opornym na standardowe chemoterapia, przeprowadzono przy użyciu rubomycin, cytarabina lub ich analogów.

Po wystąpieniu pełnej remisji u pacjentów wykazuje konsoliduje chemoterapia w pełnych dawek.

Instrukcje lek ostrzega, że ​​pacjenci, którzy przechodzą leczenie podtrzymujące tretynoiną, może być utrata odpowiedzi na leczenie.

Jako środek zewnętrznego tretynoina stosować w leczeniu:

• spuścić trądzik (to znaczy, węgorze, będące wynikiem połączenia kilku stwardniały trądzik, połączone za pomocą głębokich zakrętach);
• trądzik pospolity, którym towarzyszy powstawanie grudki (węzły) zaskórniki (Korki tworzy się ujścia pęcherzyków łoju włosów), lub krosty (Wypełnione elementami zawartości ropnych wysypka);
• Favre choroby Rakusha (Zwyrodnienie skóry koloidalne, czyli dermatozy niepewny charakter pochodzenia);
• przebarwienia skóry.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do tretynoiną w postaci kapsułek są:

• Indywidualna nadwrażliwość na tretynoiną;
• ciąża (Lek ma na płód teratogenne, powodując poważne naruszenie rozwoju embrionalnego);
• laktacja (Jeśli nie można uniknąć podawania leku, należy przerwać karmienie).

Zastosowanie na zewnątrz jest zabronione:

• w trakcie ciąży;
• ludzie, którzy mają ostre zapalenie skóry;
• na wyprysk;
• w obecności rany i oparzenia;
• na skórny nabłoniak (W tym przypadku, gdy choroba została zaobserwowanych w historii rodziny).

skutki uboczne

o ćwierć chorych obserwuje się rozwój leku przy podawaniu doustnym, tak zwane "Zespół kwasu retinowego„, Które w przypadku braku odpowiedniej obróbce może być śmiertelne.

Główne cechy "Zespół kwasu retinowego„są duszność, febrility, zespół ostrego wyczerpania oddechowego, formacja nacieki w płucach, hyperskeocytosis (Zwiększona liczba krwinek białych we krwi, przy czym wskaźnik od ich stężenia we krwi przekracza 40-50 tysięcy na 1 ml. MM) niedociśnienie, patologiczne gromadzenie się płynu w jamie opłucnej (wysięk), Wątroby i nerek oraz niewydolności wielonarządowej.

Inne ewentualne działania niepożądane obejmują:

• reakcje skórne, które są wyrażone w postaci objawów skóra pergaminowa (Zwiększone wysuszanie i łuszczenie się skóry), wzrost suchości ust cheilosis (Zapalenie skóry czerwone felgi i warg), wysypka, świąd, krwotok śródskórne, zwiększone pocenie się, utrata włosów (łysienie), Cellulit, zwiększając wrażliwość na działanie promieni ultrafioletowych (Fotosensybilizacja), Powstawanie pęcherzy lub kondycjonowaniu skóry, pojawienie się ognisk tymczasowego hiper- lub hipopigmentacja.
• Naruszenia trawiennych funkcji systemowych, w tym nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, zaburzenia krzesło (Dostępny jako zaparcia lub biegunki), rozwój pęcherzowe zapalenie jamy ustnej, zwiększona aktywność enzymów wątroby wewnątrzkomórkowego ALT i AST (alaninowej i aspartatovoy amino-transferazy).
• dysfunkcja ośrodkowy układ nerwowy, które są wyrażane w postaci depresja, zaburzenia poznawcze, słuch i wzrok, wygląd zawroty głowy, zwiększyć poziom niepokoju, poprawa wydajności ciśnienie śródczaszkowe.
• Zaburzenia metaboliczne, wyrażone jako wzrost stężenia w osoczu cholesterol i trójglicerydy, jak również zmiany masy ciała.
• Łamanie funkcji układu oddechowego, które są wyrażone w postaci kaszel, infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych, duszność, duszność, obrzęk błony śluzowej nosa i krtań, wygląd wysięk i świszczący oddech, rozwój zapalenie gardła i pojawienie stridor.
• Naruszenia przez układ mięśniowo-szkieletowy, wyrażone w postaci bóle mięśni i ból kości.
• Naruszenia przez funkcję serca i układu krążenia, które są wyrażane w postaci arytmie.
• zwiększenie krwawienie.
• Rosnąca słabość i senność.
• rozwój wtórny zakażenia.
• Występowanie bólu w klatce piersiowej i plecach.

W zależności od nasilenia skutków ubocznych dla pacjenta może być zalecane do całkowitego odrzucenia leku do leczenia lub jego czasowego odwołania.

Ograniczeniem tego celu:

• Dzieci w wieku poniżej jednego roku po podaniu doustnym;
• Dzieci w wieku dwunastu lat w powołaniu tretynoiną jako zewnętrzne środki;
• brak skutecznej metody antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym;
• zaburzenia czynności nerek;
• zaburzenia czynności wątroby;
• wzrosła ciśnienie śródczaszkowe;
• Z wiekiem większa niż pięćdziesiąt lat;
• leukocytoza;
• przewlekłe zatrucie (W szczególności alkoholu);
• gipertriglitseridermiya;
• hipercholesterolemia;
• zapalenie trzustki;
• cukrzyca.

Tretinoina Cream instrukcje stosowania, sposób i reżim dawkowania

Lek podaje się tylko lekarza, który ma doświadczenie z hematologiczne i rak choroby.

Zalecana dawka dzienna do podawania doustnego - 45 mg tretynoina na każdy metr kwadratowy powierzchni ciała skórze dziewięćdziesięciu dni (lub w ciągu trzydziestu dni po zakończeniu leczenia remission zabolevaniya- dopełniacza chemoterapia z Preparaty, cytostatyki). Dawka nie zależy od wieku pacjenta, i jest taka sama dla dorosłych i dla starszych i dla dzieci.

Maksymalna dopuszczalna dawka dzienna dawka wynosi do 195 mg tretynoina na każdy metr kwadratowy powierzchni ciała skóry. Maksymalna dopuszczalna dawka dzienna dzieci - 60 mg tretynoiny na każdy metr kwadratowy powierzchni ciała na skórę.

Jeśli pacjent jest diagnozowany nerkowy i / lub niewydolność wątroby, Zaleca się zmniejszenie dziennej dawki 25 mg tretynoiny na każdy metr kwadratowy powierzchni ciała skóry.

W przypadku pacjentów z dużymi guzami dawka dzienna wynosi jedną trzecią dopuszczalnych dla dzieci - poniżej maksymalnej zalecanej, określone przez lekarza.

Po dwóch do czterech miesięcy po zakończeniu leczenia Tretinoin jest możliwe recydywa.

Po podaniu doustnym lek w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa "Zespół kwasu retinowego„Przy wzrastających stężeń leukocyty lub wystąpienie któregokolwiek z objawów tej choroby, pacjent jest przepisywany pełny chemoterapia, oznacza podawanie leków cytostatycznych w odpowiednich dawkach.

Jako miejscowego środka balsamu, żelu lub kremu tretynoina nakładano na dotkniętą skórę jest bardzo cienka warstwa raz dziennie i zostawić je do sześciu godzin. Po tym czasie, lek musi być płukane pod bieżącą wodą.

Wycisnąć niewielką ilość śmietany na opuszka palca i równomiernie rozłożone na powierzchni, od czoła, brodzie i szyi. Następnie przejdź do innych obszarów dotkniętych katastrofą.

Krem wcierać lekko. Jednocześnie należy natychmiast stają się niewidoczne lub przynajmniej dyskretne. Jeśli nie łuszczy kremu po wysuszeniu, lub też jest to widoczne na skórę, jest to wskazówka, że ​​dawka została przekroczona.

Ważne jest, aby pamiętać, że nadmierna ilość kremu nie jest gwarancją lepszej lub szybszych rezultatów.

ludzie jasnoskórych i osób o zwiększonej suchości skóry, w początkowym okresie leczenia zaleca się stosowanie Tretinoin nie więcej niż pół godziny. Następnie pozwolono stopniowo zwiększać czas trwania kontaktu skóry z lekiem.

W trakcie leczenia to również dopuszczalne jest usunięcie stopniowo dojrzewa i całkowicie złagodzić zaskórników i krost.

Według instrukcji trwania leczenia może się różnić od jednego do dwóch tygodni do trzech miesięcy. Do zapobiegania trądzik Tretinoin jest stosowana po ciepłej kąpieli dla jednego do trzech razy w ciągu dnia przez długi okres czasu.

przedawkować

Konsekwencje przekroczenia zalecanej dawki Tretinoin powyżej objawów "Zespół kwasu retinowego”.

W przypadku ich wystąpienia w terapii polega na przebieg leczenia deksametazon. Lek należy podawać w ciągu trzech dni, 10 mg co dwanaście godzin).

wzajemne oddziaływanie

Tretynoiny metabolizm w wątrobie przez układ oksydazy cytochromu c enzymu. Z tego powodu wspólny wniosek z narkotykami leków, które wpływają na ten układ enzymatyczny może powodować zmianę parametrów farmakokinetycznych tretynoiną.

Na tle jednoczesnego stosowania tretinoiny i antykoncepcyjne, które są oparte na progesteron, przeszłość wydajność jest znacznie zmniejszona.

Jednoczesne stosowanie z tretynoiną tetracykliny pacjentów może wystąpić zwiększenie ciśnienie śródczaszkowe.

Jednoczesne stosowanie z lekami witamina A To stymuluje rozwój objawów gipervitaminoza.

Przestrogi

Korzystanie kremy, żele i płyny do użytku zewnętrznego, unikać kontaktu z lekiem w oczy, usta, nos rogach, otwarte rany i błony śluzowe. Jeśli tak się stanie, należy natychmiast dokładnie spłukać Tretinoin wody.

W trakcie leczenia farmakologicznego zaleca się unikanie ekspozycji na słońce. Pacjenci, którzy mieli tan, leczenie należy rozpocząć po opalaniu łatwość nieco.

Przez uszkodzoną skórę należy stosować krem ​​do opalania lub zatuszować swoje ubrania. Podczas przygotowań Tretinoin Zastosowanie Do stosowania zewnętrznego nie zaleca się w wiatr lub zimno.

W pierwszych dniach stosowania Tretinoin może zwiększyć trądzik, spowodowane wpływem leku na zlokalizowane w głębokich warstwach skóry trądzik, która pozostała niezauważona przed kursem leczenia.

Po podaniu doustnym lek u kobiet w wieku rozrodczym (nawet jeśli są one z rozpoznaniem niepłodności) zaleca się używać niezawodny antykoncepcyjne. Zażyciem nich co najmniej jeden miesiąc przed rozpoczęciem leczenia, należy kontynuować przez cały czas trwania leczenia, a następnie raz w miesiącu po odstawieniu leku.

Leczenie zazwyczaj rozpoczyna się w drugim lub trzecim dniu normalne cykl menstruacyjny. Dwa tygodnie przed rozpoczęciem terapii należy laboratoryjnego potwierdzenia faktu, że kobieta nie jest w ciąży. W kolejnych badań w celu określenia ciąży zaleca się wziąć w miesiącu.

W przypadku zajścia w ciążę w trakcie leczenia Tretinoin ponieważ z wysokiej teratogenne bardzo wysokim ryzykiem urodzenia dziecka z deformacjami i innymi zaburzeniami rozwojowymi.

Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leczenia Tretinoin dzieci. Istnieją jednak informacji o Quickening toksyczne objawy u dzieci, które były leczone lekiem (w szczególności nie było przypadków zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe). Z tego powodu zaleca się, aby powstrzymać się od stosowania w tretinoiną pediatria.

leczenie lek może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania potencjalnie niebezpiecznych maszyn i urządzeń. Wynika to z faktu, że często towarzyszy silny tretynoiną recepcji bóle głowy i zawroty głowy.

Lek w postaci kremu jest wysoce łatwopalny, więc w trakcie użytkowania, aby uniknąć otwartego ognia i palenia.

Kiedy objawy podrażnienia jest silnie wyrażane w zastosowaniu leku jako środka zewnętrznej, należy przerwać.

W niektórych przypadkach może wystąpić niezgodność leku z oddzielnymi środkami do stosowania miejscowego: mydło (zarówno konwencjonalnych i medyczne), żele do mycia, kosmetyków, itp ..

Ponadto, szczególną ostrożność należy używać równolegle preparatów tretinoin, zawierających siarkę rezorcyny lub kwas salicylowy.

Warunki sprzedaży

Tretinoin w postaci tabletek jest wydany w aptekach wyłącznie na receptę.

preparaty do stosowania zewnętrznego Tretinoin są klasyfikowane jako OTC.

warunki przechowywania

Tretinoin powinien być przechowywany w chłodnym, suchym i dobrze chronione przed światłem słonecznym miejscu. dopuszczalna temperatura - nie więcej niż 25 ° C

okres trwałości

Lek jest użyteczny do 3 lat.

Recenzje tretynoiną

Reputacja lek zasłużony jako skuteczne narzędzie do problemu skóry. Liczne pozytywne opinie o Tretinoin śmietaną wskazują, że ze wszystkich zaleceń podanych w instrukcji trądzik wysypki i trądzik praktycznie znikają po dwóch tygodniach leczenia.

Cena tretynoiną

Rosyjscy i ukraińscy rynki Tretinoin jest sprzedawany w postaci leków generycznych, które są:

• kapsułki Vesanoid (Vesanoid), Hoffmann-La Roche, Szwajcaria;
• Krem do stosowania miejscowego i roztwór Lokatsid (Locacid), Pierre Fabre Medicament, Francja;
• Krem i żel Retin-A (Retin-A) Janssen-Silag (Johnson&Johnson Corporation), Indie;
• krem Airolo (Airol), Pierre Fabre Italia SpA, Włochy.

Biorąc pod uwagę liczbę pozytywnych opinii na temat leku, wiele osób przed wyzwaniem trądzik, zadał pytanie „gdzie kupić Tretinoin? w Moskwie.” Większość odpowiedziach zaleca się zamówić w sklepach zagranicznych przez dostawców lub w celu wyszukania w miejskich synonimicznych leków wymienionych powyżej.

Średnia cena Tretinoin śmietaną, a także lek w postaci kapsułek, w zależności od producenta.

Na przykład, Airolo w postaci kremu lub balsamu będzie kosztował 2-2,5 tysięcy rubli rosyjskich. Średnia cena kapsułek Vesanoid waha się od 10 do 14000 rosyjskich RUB za opakowanie, w którym znajduje się 100 części. cena krem Lokatsid około 1500 rosyjskie rubli rurki o pojemności '30