Propafenon

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Propafenon, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• Ciąża i laktacja
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

w jednym tabletka Propafenon zawierał 150 mg chlorowodorek propafenonu.

Pomocniczymi są: MCC laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, sól sodową glikolanu skrobi, stearynian magnezu, talk, poliwinylopirolidon, Opadry White Y-1-7000.

1 ml Rozwiązanie / z Podawanie zawiera 3,5 mg chlorowodorek propafenonu.

Formularz uwolnienie

Propafenon jest dostępny w tabletkach białe, okrągłe dwustronnie wypukłą, powlekane i mają ryzyko jednej ze stron. Są one pakowane w butelki z ciemnego szkła w tabeli 40., które są zamknięte w pudełkach kartonowych.

Roztwór dostępna w 10 ml ampułkach propafenon. W tekturowym wiązki 2 jest pęcherze 5 ampułki.

Efekty farmakologiczne

Preparat wykazuje działanie antyarytmiczne w oparciu o bezpośrednie Membrana oraz miejscowo znieczulający wpływu na kardiomiocytów. Ponadto m-antycholinergiczny charakterystyczne dla niego czynność słaby adrenoblokiruyuschee (odpowiada w przybliżeniu 1/40 poziom aktywności propranolol) I zdolność do blokowania kanałów sodowych membranowej.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Dane dotyczące farmakodynamiki

Zastosowanie propafenon jako znej antyarytmiczne leku wiąże się z jego zdolnością do blokowania szybko kanały sodowe i spowodować zależne od dawki zmniejszenie w szybkości depolaryzacji, hamując początkowej fazy potencjału czynnościowego (0) i amplitudy włókien kurczliwych i komorowych włókien Purkinjego i hamowania automatyzm serca. W takim przypadku:

• Jest on przedłużony o czasie węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionków i przechowywanie włókien Purkinjego - zwalnia;
• Odstęp PQ wydłuża się i rozszerza zespołu QRS i odstępy AH HV;
• na tle spowolnienie prędkością obrotową, wydłuża okres efektywnej refrakcji węzeł AV, przedsionków, dodatkowe belki, a w mniejszym stopniu - komór;
• Zmiana odstępu QT jest nieznaczna.

Ponadto, nie ma ujemnego działania inotropowego, ogólnie przejawia się zmniejszeniem się wyrzucania lewej komory serca o 40%. Inne efekty elektrofizjologiczne są najbardziej widoczne w stanie niedokrwienia mięśnia sercowego, a nie normalne.

Propafenon działania rozpoczyna się po 0,5 godziny, w wyniku spożycia i trwa 8-12 godzin.

Dane dotyczące farmakokinetyki

Jak wynika z przyjmowania leku wchłania się ponad 95%, ma nieliniowy wzrost biodostępności wraz ze wzrostem dawki: zwiększenie pojedynczej dawce 150 mg do 300 prowadzi do wzrostu o 5 do 12% biodostępność, 450 mg - około 40-50%. Maksymalne stężenie w zakresie od 500-1500 g / l, i obserwuje w ciągu 2-3 godzin. Zdolność do przechodzenia przez bariery krew-mózg lub barierę łożyskową pomijalne. Objętość dystrybucji 3-4 l. Wiązanie się z białkami osocza i białek z organów wewnętrznych, na przykład, z wątroby, płuca występuje w 85-97%. Metabolizm odbywa się niemal całkowicie.

Zostały określone i opisane jedenaście metabolitów propafenon metabolicznie aktywne są N-depropilpropafenon i 5 gidroksipropafenon. Oksydacyjny metabolizm jest zależny od cytochromu wykazujący aktywność genetycznie deterministyczny. Okres półtrwania. - 6.2 h wydalane przez nerki i przez jelita w postaci metabolitów.

wskazania

• nadkomorowe i komorowe beats;
• LDC napadowe zaburzenia rytmu, Łącznie migotanie, uszny trzepotanie;
• WPW (Wolfa-Parkinsona-White'a);
• przedsionkowo-komorowy tachykardia (Używany zarówno do leczenia i profilaktyki);
• jako środek zapobiegawczy przedłużonym jednokształtny częstoskurcz komorowy.

Przeciwwskazania

• jest przeciwwskazane nadwrażliwości składników preparatu;
• na zatrucie digoksyna;
• Ciężkie i przewlekła oporna niedostateczna czynność serca, i niewyrównaną;
• na wstrząs kardiogenny, wyjątek - niedociśnienie, powodowany tachykardia;
• na niedociśnienie i bradykardia;
• wewnątrzprzedsionkowych różne zaburzenia przewodzenia;
• Blok SA, blok odnogi, dokomorowe bifastsikulyarnaya, AV klasa II-III (stymulator bez użycia);
• Zespoły takie jak „chorego zatoki”, „tachykardii bradykardii”;
• przyniósł zawał mięśnia sercowego;
• Specjalne grupy: karmienie piersią kobiety, dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia.

Stosowanie z ostrożnością

• przewlekłą obturacyjną płuc (POChP), zapalenie płuc;
• ciężki psevdoparaliticheskaya i inne rodzaje miastenia;
• niewydolność serca z frakcją wyrzutową 30%;
• kardiomiopatia;
• zastosowanie stymulatora;
• wątroby cholestasia lub niewydolność;
• niewydolność nerek;
• Połączenie z innymi antyarytmiczne Leki mają podobny wpływ na właściwości elektrofizjologicznych serca;
• Grupa wiekowa: pacjenci w wieku powyżej 70 lat.

skutki uboczne

• układ krążenia: Części układu mogą rozwijać bradykardia, AV-dysocjacji, komorowej i nadkomorowej tachyarytmii, angina, pogorszenia niewydolności serca, AV i SA-blokada regresji dokomorowe przewodność wysokie dawki mogą powodować hipotonia ortostatyczna.
• układ pokarmowy: Część zmiany systemu w smaku zarejestrowano i wygląd suchości goryczy w ustach, nudności, nadbrzuszu ciężkości, utrata apetytu, zaparcia, diareya- w rzadkich przypadkach - funkcji wątroby cholestasia i żółtaczka cholestatyczna.
• CNSBóle głowy, golovokruzhenie- rzadkością - i powodując senny niewyraźne widzenie, split (podwójne widzenie), Napady padaczkowe.
• układ odpornościowy: Wysypka i / lub świąd, osutka, Zespół toczniopodobny, zaczerwienienie skóry, pokrzywka.
• wyniki badań laboratoryjnych: Agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, wykrywanie przeciwciał przeciwjądrowych.
• Między innymi: skurcz oskrzeli, osłabienie, krwotoczne wysypki skórne.

Propafenon, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Tabletki należy wziąć wewnątrz poposiłkowej połykania całości i wodą.

schemat dawkowania

• To musi być ustawiony indywidualnie i dostosowywana przez lekarza.
• Tryb standardowy: 150 mg co 8 godzin (odpowiednio 450 mg / dzień).
• Zwiększenie dawki powinno odbywać się stopniowo, korzystnie co 3-4 dni przy czym maksymalna dawka dobowa - 600 mg w 2 dawkach podzielonych, lub 900 mg raz na 3 dawki.
• Podczas wydłużania zespołu QRS lub odstępu QT o więcej niż 20%, wydłużenie odstępu PQ - większe niż 50% wzrost częstości lub nasilenia zaburzenia rytmu - jest niezbędne do zmniejszenia dawki lub przerwania leczenia w czasie.
• Pacjenci powyżej 70 roku życia lub ważących mniej niż 70 kg dawka powinna być zmniejszona, z podaniem pierwszej dawki powinny występować w środowisku szpitalnym i pod kontrolą parametrów EKG i ciśnienia tętniczego.
• U pacjentów z upośledzeniem funkcjonowania nerek i klirens kreatyniny mniej niż 10% dawki powinna być 20-30% standardowej dawki wyjściowej (około 50%).
• Pacjenci z niewydolnością wątroby podczas biodostępność więcej niż 70% jest możliwa kumulacja leku i jego metabolitów w tkankach organizmu, ponieważ redukcja zalecana dawka i regularne parametry laboratoryjne i ich kontrola.

B / w kroplówce

Dawka początkowa wynosi 500 mg / kg, w przypadku, w razie potrzeby, dawkę można zwiększyć do 1-2 mg / kg. Należy podawać powoli - 3-6 min z monitorowaniem EKG. Odstęp między wstrzyknięciami I i II powinna wynosić co najmniej 90-120 minut. Jeśli pacjent ma ciężką niemiarowość, należy podawać kroplami w izotonicznym roztworze 5 procent glukoza. Standardowa dawka podtrzymująca - 0,3 mg na 1 kg na godzinę.

przedawkować

Obserwowane objawy

Pacjenci mogą wystąpić nudności, suchość w ustach, trwałe obniżenie ciśnienia krwi, rozszerzenie źrenic, wymioty, ospałość, zaburzenia pozapiramidowe, dezorientacja, jak również otrzymania przedawkowania (dawka ostrego podawania 2 razy dziennie) może prowadzić do bradykardia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia wewnątrzprzedsionkowych lub śródkomorowe, SA-, blokada komory AV tachyarytmii, mnogomorfnoy napad częstoskurczu komorowego, asystolię, śpiączka, drgawki, delirium, obrzęk płuc.

Opis metody leczenia

Płukanie żołądka, defibrylacja Podawanie diazepam, dobutaminy, W razie potrzeby - wentylacja mechaniczna, a także uciskanie klatki piersiowej. Ustalono, że hemodializa w tym przypadku, to jest nieskuteczne.

wzajemne oddziaływanie

• C lidokaina Jest przeciwwskazane, ponieważ efekt wzmacniany cardiodepressive.
• C propranolol, Antykoagulanty działania pośredniego, cyklosporyna jest wzrost stężeń w osoczu.
• C warfaryna - wzmocnienie działania tego ostatniego przez blokowanie metabolizmu.
• C -blokery lub Tantydepresanty ritsiklicheskimi wzmocnione działanie antyarytmiczne.
• z lokalnym znieczulające - zwiększać ryzyko zajęciem OUN.
• C cymetydyna i chinidyna, Leki, które hamują metabolizm propafenon stężenia w osoczu o 20%, i ryfampicyna - zmniejsza się.
• C amiodaron zwiększone ryzyko tachykardia typu "piruet”.
• Z lekami przygnębiające AF lub AV węzłów, ma negatywny efekt inotropowy większym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych.
• Z lekami, które hamują szpiku kostnego krwi, zwiększając ryzyko mielosupresję.
• Leczenie skojarzone z antykoagulanty i środki hipoglikemiczne wymaga starannej obserwacji klinicznych i laboratoryjnych.

Warunki sprzedaży

Lek na receptę.

warunki przechowywania

Lek konieczna jest ochrona przed działaniem promieni świetlnych i temperatura 15-25 ° C, Ponadto witryna powinna być niedostępne dla nieletnich osób.

okres trwałości

Nie więcej niż 3 lata.

Przestrogi

Warunki rozpoczęcia leczenia:

• stałe monitorowanie EKG wskaźników krwi i równowagi elektrolitycznej (w szczególności stężenie potasu);
• warunki w szpitalu, jak na zwiększone ryzyko działań proaritmogennoe;
• okresowa kontrola aktywności aminotransferaz wątrobowych.

Ciąża i laktacja

Zwłaszcza I trymestrze być stosowana tylko w przypadku przekroczenia planowanej korzyści dla organizmu matki, niż potencjalnych ryzyk dla przyszłej płodu.

analogi propafenon