Xenical

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Xenical Tabletki instrukcja obsługi
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• dla dzieci
• z alkoholem
• odchudzanie
• Ciąża i laktacja
• opinie
• Ile apteka Xenical?

struktura

Skład jednej tabletki Xenical (kapsułki) Obejmują: 120 mg orlistat (W postaci granulek - 240 mg) i talk jako środek pomocniczy.

Jeden osad zawiera 120 mg orlistat, MCC Primogel (karboksymetylo Na) powidon K-30, laurylosiarczan sodu Na.

W przypadku wytwarzania kapsułek stosuje się powłoki indygo, żelatyna, ditlenek tytanu.

Formularz uwolnienie

kapsułki.

twarde kapsułki żelatynowe, turkusowy. Stosuje się do ciała napisem „Xenical 120” na pokrywie - "ROCHE" napis.

Kapsułki są pakowane w blistry z 21 sztuk., Yn. №21, №42, №84.

Efekty farmakologiczne

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

farmakodynamika

Lek w określony sposób, a odwracalnie Silnie wpływa lipazy GIT (enzymy, pomóc frakcjonowany w celu rozpuszczenia i trawienia tłuszczów). Charakteryzuje się długim działaniu.

Wpływ leku prowadzi do światła żołądka i jelita cienkiego. Działanie terapeutyczne wynika z możliwości orlistat do tworzenia wiązania kowalencyjnego z lipaz aktywne miejsce serynowe PZHZH i żołądka.

Po inaktywacji enzymu nie jest w stanie rozszczepić przychodzące tłuszczów spożywczych w postaci triglicerydów i monoglicerydów lub estrem () kwas tłuszczowy.

Niestrawione triglicerydów nie są wchłaniane w organizmie, a tym samym zmniejszenie spożycia kalorii i zmniejszenie wagi ciała.

W ten sposób lek działa bez wchłania się do krążenia ogólnego.

Zgodnie z wynikami analiz w celu określenia stężenia tłuszczów w stolcu, widzimy, że efekty orlistat pojawiają się po 1-2 dniach po zażyciu kapsułek.

Po odwołaniu Xenical stężeniu tłuszczu w kale jest zwrócony do poziomu, który miał miejsce przed rozpoczęciem leczenia, w ciągu 2-3 dni.

Farmakokinetyka

Ogólnoustrojowe wystawienie na działanie substancji jako minimum u osób o normalnej masy ciała u osobników otyłych. Po podaniu pojedynczej dawki 120 mg trzy kapsułki substancji w postaci niezmodyfikowanej w osoczu nie jest wykrywana, co wskazuje, że jego stężenie nie przekracza 5 ng / ml.

Po otrzymaniu dawki terapeutyczne niezmodyfikowanej Xenical wykryć substancję osocze krwi Udało się niezwykle rzadko, a jego treść była znikoma.

Ze względu na słabe wchłanianie orlistat określić jego objętość dystrybucji nie jest możliwe. In vitro więcej niż 99% substancji wiąże się z białkami osocza państw (przede wszystkim z połączenia albumina i lipoproteiny). może przenikać minimalnych stężeń erytrocyty.

Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że orlistat metabolizowana głównie w ścianie jelita. Badania u pacjentów z otyłością wykazała, że ​​około 42% substancji poddawanych ogólnoustrojowe konta frakcji absorpcji 2 metabolit - M1 i M3.

Cząsteczki metabolitów otwarty pierścień B-lakton zorientowane i bardzo słabo hamują lipazy (przy 1 i 2,5 tys słabsze orlistat). Niskie stężenie i aktywność hamująca niski M1 i M3 pozwalają uznać produkty metabolizm orlistat jako farmakologicznie aktywny.

I o prawidłowej masie ciała i otyłych preparat pochodzący głównie przez eliminację nevsosavsheysya preparatu z treści jelitowej (o około 97% dawki). Spośród nich 83% - w postaci orlistat niezmienione.

Nerki usunięcie nie więcej niż 2% wszystkich strukturalnie pokrewne orlistat substancje.

Lek jest całkowicie usunięty z organizmu (w kale i moczu) przez 3-5 dni. Stosunek dróg oddechowych u osób otyłych i osób o normalnej wadze, tak samo.

i orlistat, i produkty jej metabolizmu są wydzielane z żółcią.

wskazania

Lek jest przeznaczony do długotrwałego stosowania u pacjentów z nadwagą, otyłych oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka związanego z otyłością.

Xenical jest przepisywany w połączeniu z niskokaloryczną dieta, źle Cukrzyca insulinoniezależna otyłe lub z nadwagą - z umiarkowanie ograniczone niskokaloryczna dieta lub środki hipoglikemiczne.

Przeciwwskazania

Instrukcja wymienia następujące przeciwwskazania do stosowania Xenical:

• zespół cholestatyczna;
• zespół złego wchłaniania;
• nietolerancja jednego z elementów kapsułki.

skutki uboczne

Stwierdzono, że najbardziej powszechne (zachorowalność 1/10) skutki uboczne leku, poddaje się reakcji z przewodu pokarmowego. Ich przyczyną jest działanie farmakologiczne orlistat, zapobieganie absorpcji przez spożycie tłuszczów spożywczych.

Te działania niepożądane są objawia się w postaci:

• obowiązkowe (pilne) Zachęcam do oddawania kału;
• gazowanie (flatulentsiya) usunięcia pewnej ilości zawartości jelitowej;
• biegunka;
• Oleistą wyciek z odbytu;
• bębnica;
• steatorrhea;
• zwiększona częstotliwość wypróżnień;
• dyskomfort i / lub ból w jamie brzusznej.

Częstość występowania tych objawów wraz ze wzrostem zawartości tłuszczu w diecie. Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia takich reakcji i są przeszkoleni, jak przyjmowanie leku w celu zminimalizowania lub wyeliminowania ich.

Podczas leczenia Ksenikalom bardzo ważne w jak największym stopniu zgodne z przypisaną dietę i ze szczególną starannością, aby kontrolować zawartość tłuszczu w diecie.

Zastosowanie diety ubogiej w tłuszcze zmniejsza ryzyko zaburzeń przewodu żołądkowo-jelitowego, a tym samym przyczynia się do kontrolowania i regulowania spożycia produktów tłuszczowych.

W większości przypadków działania niepożądane wymienione powyżej zostały łagodny i były przemijające. Powstają one głównie w pierwszych trzech miesiącach leczenia, a prawie wszyscy pacjenci mieli nie więcej niż jeden epizod takich reakcji.

Nieco mniej (z częstością 1/100, <1/10) фиксировались:

• Dyskomfort i / lub ból odbytu;
• wzdęcia;
• "Soft" krzesło;
• kału;
• uszkodzić dziąsła i / lub zębów.

Inne działania niepożądane:

• bardzo częste - grypa, infekcje górnych dróg oddechowych, bóle głowy;
• częsty - infekcje dolnych dróg oddechowych, stany lękowe, bolesne miesiączkowanie, zakażenie dróg moczowych, osłabienie.

pacjenci z Cukrzyca insulinoniezależna Częstotliwość i rodzaj zdarzeń niepożądanych była porównywalna do tych, u pacjentów z nadwagą i otyłością, ale bez zaharnogo cukrzycy. Jedyne nowe działania niepożądane stan hipoglikemii i wzdęcia.

stan hipoglikemii było więcej niż 2% pacjentów chorych cukrzyca. Ich występowania w porównaniu z placebo - 1% (z tego samego powodu, najbardziej prawdopodobne jest wzrost kosztów związanych z metabolizmem węglowodanów).

Czteroletnie badania kliniczne wykazały, że profil bezpieczeństwa Xenical nie różni się od uzyskanego w jedno- i dwuletnich studiów. Ogólna częstość występowania niekorzystnych skutków w przewodzie żołądkowo-jelitowym w ciągu czterech lat, zastosowanie leku każdego roku zmniejszona.

nadzoru po wprowadzeniu do obrotu

Do tej pory nie są pojedyncze przypadki reakcji nadwrażliwości, które były główne objawy kliniczne pokrzywka, skurcz oskrzeli, swędzenie, wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja.

W rzadkich przypadkach, zarejestrowane wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej i transaminaz i wykwit wybuchu. Poszczególne (ewentualnie silne) przypadki choroby również zostały opisane zapalenie wątroby na tle leczenia uzależnień (lub patofizjologicznych mechanizmów rozwoju, nie ma związku przyczynowego z wykorzystaniem Xenical nie zostały ustalone).

Stosowanie leku w połączeniu z antykoagulanty To spowodowało spadek protrombiny i zmiana parametry hemostatyczne.

Inne działania niepożądane, trwałe podczas obserwacji po wprowadzeniu do obrotu:

• szczawian, nefropatię;
• uchyłków;
• kamica żółciowa;
• zapalenie trzustki;
• krwawienie z odbytu.

Podczas stosowania leku z leki przeciwpadaczkowe zdarzały się przypadki napadów.

Xenical Tabletki instrukcja obsługi

Długotrwałe leczenie pacjentów z nadwagą / otyłością (w tym pacjentów z czynników predysponujących, otyłość) prowadzi się przy użyciu każdej z głównych posiłków, 120 mg. Kapsułka jest pobierane w czasie lub w ciągu jednej godziny (nie później!) Po posiłku.

pacjenci z Cukrzyca insulinoniezależna Lek podaje się w dawkach standardowych - 1 kapsułka z każdym posiłkiem. Jeśli żywność spożywana bez tłuszczu lub pacjent zdobywa posiłku, Xenical nie muszą być podjęte.

Jak przyjmować lek, aby schudnąć?

Jako uzupełnienie terapii, pacjent powinien jeść zrównoważonej, niskokaloryczną dietę, która kalorazh postaci tłuszczu nie przekracza 30%. Dzienna dawka białek, tłuszczy i węglowodanów, powinny być rozmieszczone w trzech głównych odbioru. Dieta powinna być owoce i warzywa dominować.

Instrukcje dotyczące stosowania Xenical wskazuje, że zwiększenie zalecanej dawki (360 mg / dobę). Nie zwiększa jego działanie terapeutyczne.

przedawkować

Wiadomo, że żadna pojedyncza dawka 0,8 g Xenical lub wielu Preparat Dawka 0,4 g 3 s. / dzień przez 15 dni nie powoduje istotnych skutków ubocznych.

Ponadto, nie ma doświadczenia w leczeniu otyłości, przy dawce 720 mg / dzień. przez sześć miesięcy. Leczenie nie wiązało się ze znacznym wzrostem częstości występowania działań niepożądanych.

W przypadku przedawkowania Ksenikalom niepożądanych objawów lub nie występuje albo nie różnią się od tych, które obserwowano po podaniu dawki terapeutycznej.

W ciężkiej przedawkowania pacjent powinien być pod obserwacją przez 24 godziny.

Przeprowadzone na zwierzętach i ludziach badań wykazało, że związane z właściwościami farmakologicznymi orlistat efekty ogólnoustrojowe powinno być szybko odwracalne.

wzajemne oddziaływanie

badania interakcji wykazały, że orlistat To nie reaguje z Atorvastatitom, alkohol, digoksyna, amitryptylina, biguanidami, fluoksetyna, fenytoina, fibraty, losartan, doustne środki antykoncepcyjne, warfaryna, prawastatyna, phentermine, nifedypina (Depot lub GITS) sibutramina.

Jednakże, jeśli leczenie skojarzone antykoagulanty w doustnej postaci dawkowania (w szczególności warfaryna) Potrzeba monitorowania wskaźników INR.

Wraz z przyjęciem orlistat zmniejszenie absorpcji (zgodnie Wikipedia, 30%) rozpuszczalne w tłuszczach witaminy ( -karoten, -tokoferol, witamina K).

Pacjenci, którzy mieli multiwitaminy spotkanie powinno być podjęte po upływie co najmniej 2 godziny po zażyciu kapsułek lub przed snem.

orlistat zmniejsza stężenie w osoczu cyklosporyna, W związku z tym podczas stosowania leków w kombinacji często zaleca się określenie stężenie tej ostatniej w osoczu.

orlistat około jednej trzeciej ogranicza ekspozycję układową amiodaron i Dezetilamiodarona podczas wyjmowania kapsułek amiodaron w doustnej postaci dawkowania. Jednakże, ponieważ amiodaron ma dość skomplikowaną farmakonetiku, to nie było możliwe ustalenie znaczenie kliniczne tego zjawiska.

odbiór orlistat terapię długoterminową miodaronom, może doprowadzić do spadku w ciągu ostatnich (studia były prowadzone) efektywność.

Od badań interakcji farmakokinetycznych orlistat w z akarboza nie przeprowadzono, wskazane jest, aby unikać stosowania tych leków w skojarzeniu.

Gdy stosowane jednocześnie z lekiem przeciwdrgawkowe przypadki napadów doszło.

Związek przyczynowy leczenie tego zjawiska nie zostało ustalone. Jednakże, należy uważnie monitorować pacjentów pod kątem możliwych zmian stanu nasilenia i / lub częstości napadów.

Warunki sprzedaży

Recepta.

warunki przechowywania

Kapsułki powinny być przechowywane w temperaturze poniżej 25 ° C

okres trwałości

Trzy lata.

Przestrogi

Skuteczność i bezpieczeństwo leku, u pacjentów z funkcjonalnymi zaburzeniami nerek i / lub wątroby, a także u osób starszych, nie badano.

Oznacza efektywną długotrwałej kontroli masy ciała, w razie konieczności: Xenical sprzyjający utracie masy ciała i utrzymywanie go na nowy poziom, a także zapobiega zwiększenia masy ciała.

Wyniki leczenia w poprawie profilu czynników predysponujących i patologii związanych z otyłością, w tym cukrzyca insulinozależna, hipercholesterolemia, Nadciśnienie, hiperinsulinemii, upośledzona tolerancja glukozy i zmniejsza ilość tłuszczu trzewnego.

Środki do wykorzystywania z utratą masy ciała w połączeniu z sulfonylomoczniki metformina i / lub insulina u pacjentów z Cukrzyca insulinoniezależna BMI jeśli mają nadwagę lub otyłość, a także w połączeniu z umiarkowanie ograniczonej kaloryczności diety może dodatkowo poprawić kompensacji metabolizmu węglowodanów i zmniejszają potrzebę leki przeciwcukrzycowe.

Podczas badania czteroletniej odkryli, że u większości pacjentów stężenie Beta-karoten, jak również witaminy A, D, E, K Pozostał pozostawała w normalnym zakresie. Aby zapewnić odpowiednią podaż wszystkich niezbędnych składników odżywczych? Zabieg może być uzupełniony o multiwitaminy.

Potwierdził, że dodatkowe ryzyko związane z toksycznością, toksyczności reprodukcyjnej, rakotwórczości, genotoksyczności i profilu bezpieczeństwa leku, nie. Badania na zwierzętach nie wykazały również działanie teratogenne.

Ponieważ teratogenne działanie leku u zwierząt doświadczalnych zostały zidentyfikowane, można założyć, że jest mało prawdopodobne u ludzi.

analogi Xenical